规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Androgen receptor, NO synthesis, MAPK-NFκB pathway[1][2]
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体外研究 (In Vitro) |
二氢睾酮诱导的人 AR 介导的反式激活功能被莠去津(10 μM;CV1 细胞)抑制[1]。阿彻瑞克酸 (10 μM) 可抑制雄激素依赖性和非雄激素依赖性 PCa 细胞中 PSA 基因的表达[1]。在 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中,traric Acid(1-300 μM;24 h)剂量依赖性地抑制前列腺素 E2、一氧化氮和促炎细胞因子,但对细胞活力没有影响[2]。在 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中,星曲酸(100 和 300 μM;18 小时或 4 小时)通过下调磷酸化 IκB、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和核因子 kappa B 的表达表现出抗炎作用(NFκB)信号通路[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 LPS 诱导的内毒素休克小鼠中,曲瑞克酸(10、30 mg/kg;腹腔注射;单剂量)可减少病理损伤并抑制促炎细胞因子的产生[2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: RAW264.7 细胞 测试浓度: 1-300 μM 孵育时间:24小时 实验结果:不影响细胞活力。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: RAW264 .7 细胞 测试浓度: 100 和 300 μM 孵育时间:18小时或4小时 实验结果:以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的iNOS和COX-2的表达。抑制 LPS 刺激的 Nfκb 信号通路磷酸化。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (7 weeks old , 17-20 g; LPS-induced endotoxin shock)[2]
Doses: 10, 30 mg/kg Route of Administration: ip; single dosage Experimental Results: Inhibited the production of pro-inflammatory cytokines. decreased pathological damages such as vasodilation and bleeding. |
参考文献 |
[1]. Papaioannou M, et al. The natural compound atraric acid is an antagonist of the human androgen receptor inhibiting cellular invasiveness and prostate cancer cell growth. J Cell Mol Med. 2009 Aug;13(8B):2210-2223.
[2]. Roell D, Baniahmad A. The natural compounds atraric acid and N-butylbenzene-sulfonamide as antagonists of the human androgen receptor and inhibitors of prostate cancer cell growth. Mol Cell Endocrinol. 2011 Jan 30;332(1-2):1-8. |
分子式 |
C10H12O4
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分子量 |
196.20
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CAS号 |
4707-47-5
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SMILES |
O=C(OC)C1=C(C)C=C(O)C(C)=C1O
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (509.68 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (12.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 5.0968 mL | 25.4842 mL | 50.9684 mL | |
5 mM | 1.0194 mL | 5.0968 mL | 10.1937 mL | |
10 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。