| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trestolone is a potent agonist of the Androgen Receptor (AR). It functions as an androgen by binding to and activating AR, which leads to the suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG) axis, specifically inhibiting the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
曲洛酮对雄激素受体具有很高的结合亲和力，其效力显著高于睾酮。在体外垂体功能模型中，它能有效抑制黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。作为一种合成代谢类固醇，与其他合成代谢类固醇相比，它的雄激素活性与合成代谢活性之比很高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
曲托隆以醋酸曲托隆的形式使用，这是一种肌肉注射剂，可作为曲托隆的持久前体药物。
在体内，曲托洛酮通过降低卵泡刺激素（FSH，抑制精子生成）和黄体生成素（LH，抑制睾丸内睾酮）水平，导致男性暂时性不育。它也正被研究用于雄激素替代疗法，在维持雄激素依赖性生理功能方面，曲托洛酮比睾酮的剂量相关副作用更少。 |
| 酶活实验 |
体外雄激素受体（AR）结合试验采用标准的放射性配体竞争法。将AR与高亲和力放射性标记配体（例如3H-R1881或3H-DHT）以及不同浓度的曲托洛酮（trestolone）孵育。孵育至达到平衡后，通过活性炭吸附或过滤分离结合态和游离态。然后通过闪烁计数法测定IC50值，以计算其结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，曲洛酮被用于评估其激动活性。表达雄激素受体（AR）和位于雄激素反应元件下的荧光素酶报告基因的细胞，用一系列稀释的曲洛酮处理。孵育24小时后，裂解细胞并测量荧光素酶活性。计算AR激活的EC50值以确定化合物的效力。
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| 动物实验 |
在动物研究中，将曲托洛酮（以醋酸曲托洛酮前体药物的形式）通过肌肉注射给予雄性大鼠或非人灵长类动物。通过测量血清激素水平（LH、FSH 和睾酮）、睾丸重量以及附睾精子计数来评估疗效，以评价精子发生抑制和不育诱导情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸曲洛酮以长效肌注前药的形式给药，可使曲洛酮持续释放入血液循环。这使其具有持久的药代动力学特征，每月或每两月注射一次即可达到稳态血药浓度。这种优良的特性使其成为需要长期抑制雄激素应用的理想选择。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
对曲洛酮的毒理学研究主要集中在其对男性生殖系统的影响上，这也是其预期的靶向作用。总体而言，曲洛酮在避孕剂量下耐受性良好，长期研究未报告明显的脱靶毒性。其安全性是其开发用于男性避孕的关键因素。
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| 其他信息 |
曲洛酮（7α-甲基-19-去甲睾酮）是由人口理事会开发的一种合成雄激素，作为男性激素避孕的潜在候选药物。男性长期服用足量曲洛酮可导致暂时性不育。
药物适应症 它已被研究用于避孕和治疗男性激素缺乏/异常。 作用机制 曲洛酮是黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 释放的强效抑制剂。由于精子发生需要睾酮和 FSH，曲洛酮引起的 FSH 和 LH 水平降低，进而导致睾酮水平降低，从而损害精子发生。 醋酸曲洛酮已完成男性避孕的II期临床试验，结果显示其在抑制精子生成方面具有高效性。它仍然是一种很有前景的男性激素避孕药候选药物，目前正由人口理事会进行研究。该化合物也用于激素替代疗法和肌肉萎缩症的研究。它尚未获准用于一般临床用途。 |
| 分子式 |
C19H28O2
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|---|---|
| 分子量 |
288.42
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| 精确质量 |
288.209
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| CAS号 |
3764-87-2
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| PubChem CID |
9838899
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.11g/cm3
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| 沸点 |
439.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
187.3ºC
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
3.735
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H]1CC2=CC(=O)CC[C@@H]2[C@@H]3[C@@H]1[C@@H]4CC[C@@H]([C@]4(CC3)C)O
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| InChi Key |
YSGQGNQWBLYHPE-CFUSNLFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28O2/c1-11-9-12-10-13(20)3-4-14(12)15-7-8-19(2)16(18(11)15)5-6-17(19)21/h10-11,14-18,21H,3-9H2,1-2H3/t11-,14+,15-,16+,17+,18-,19+/m1/s1
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| 化学名 |
(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-7,13-dimethyl-2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (346.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.67 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.67 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4672 mL | 17.3358 mL | 34.6717 mL | |
| 5 mM | 0.6934 mL | 3.4672 mL | 6.9343 mL | |
| 10 mM | 0.3467 mL | 1.7336 mL | 3.4672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00812630
Conditions:Blood Pressure
Androgen receptor-IN-6
Anticancer agent 135
Adrenocorticotropic hormone TFA (ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA)
PROTAC AR-NTD degrader 1
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