| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanocortin 2 receptor (MC2R) primarily. Also interacts with other melanocortin receptors (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R) in various tissues.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ACTH与肾上腺皮质细胞上的MC2R结合,刺激Gs蛋白偶联信号级联反应。这会增加细胞内cAMP水平,进而激活类固醇生成急性调节蛋白(StAR)和CYP11A1等酶,最终导致皮质醇合成和分泌增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
促肾上腺皮质激素(ACTH)是体内肾上腺释放糖皮质激素的主要刺激因子。它对应激反应至关重要,并参与调节新陈代谢、免疫功能和血压。此外,它还具有促黑素生成活性,能够刺激黑素细胞产生色素。
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| 酶活实验 |
经典的放射性受体测定法使用肾上腺皮质膜。将膜与[125I]-ACTH和不同浓度的未标记ACTH TFA孵育。通过离心或过滤分离结合的配体,并测量放射性以确定结合亲和力(Ki)。
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| 细胞实验 |
分离原代人肾上腺皮质细胞,并在24孔板中进行培养。用不同浓度的ACTH TFA处理细胞2-4小时。收集培养基,并通过特异性酶联免疫吸附试验(ELISA)或放射免疫分析(RIA)测定皮质醇浓度。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠腹腔注射(IP)或皮下注射(SC)ACTH TFA(例如,0.1-1 IU/kg)。分别于注射后0、30、60和120分钟经尾静脉采集血样。采用ELISA法测定血浆皮质酮(大鼠体内主要的糖皮质激素)水平,以评估下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ACTH在人体内的血浆半衰期非常短,约为10-20分钟。它很快被肾脏清除,并被血液和组织中的蛋白酶降解。这种快速清除使得在研究环境中需要频繁给药或持续输注才能维持治疗浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长期暴露于超生理水平的促肾上腺皮质激素(ACTH)可导致库欣综合征,其特征是皮质醇增多症。这会导致体重增加、中心性肥胖、满月脸、皮肤萎缩、骨质疏松和免疫抑制等症状。合成ACTH在临床上用作肾上腺皮质功能不全的诊断试剂。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ACTH 又称促皮质素,来源于促阿片黑素原 (POMC),一种较大的前体肽。临床上,合成 ACTH(合成促皮质素)用于 ACTH 刺激试验以诊断肾上腺皮质功能不全,也用于治疗某些疾病,例如婴儿痉挛症(韦斯特综合征)和多发性硬化症。本产品为研究级肽,不可用于人体。
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| 相关CAS号 |
Adrenocorticotropic hormone;9002-60-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~50 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。