| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(Rac)-Finerenone targets the mineralocorticoid receptor (MR) through its active enantiomer, Finerenone. Finerenone is a third-generation, selective, nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist with an IC₅₀ of 18 nM. It displays good selectivity (>500-fold) for the androgen receptor (AR) and the progesterone receptor. By blocking the mineralocorticoid receptor, Finerenone inhibits aldosterone-mediated effects on sodium reabsorption, inflammation, and fibrosis. Its nonsteroidal nature and high selectivity may offer advantages over steroidal MR antagonists in terms of side effect profiles.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，非奈利酮具有强效的盐皮质激素受体拮抗活性，IC₅₀值为18 nM。它对雄激素受体和孕激素受体均表现出良好的选择性（>500倍），表明其具有良好的选择性特征。该化合物的活性通过基于细胞的报告基因检测进行评估，该检测采用盐皮质激素反应元件（MRE）-荧光素酶构建体。其拮抗活性通过抑制醛固酮诱导的转录激活能力来评价。外消旋混合物用作分析参考标准。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，非奈利酮是一种口服生物利用度高的非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂。它已被研究用于治疗心血管和肾脏疾病，包括慢性肾脏病和心力衰竭。该化合物的非甾体性质和高选择性使其在副作用方面可能优于甾体类盐皮质激素受体拮抗剂。它已针对多种适应症进行了临床开发。外消旋混合物（Rac）-非奈利酮用作分析参考标准。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常用于检测(Rac)-非奈利酮，包括使用盐皮质激素受体和放射性标记或荧光标记的醛固酮作为示踪剂的竞争性结合实验。通过剂量反应结合实验评估非奈利酮与盐皮质激素受体的结合亲和力，IC₅₀值为18 nM。选择性则通过使用雄激素受体和孕激素受体的平行结合试验进行评估。所有试验均在生理pH值的缓冲溶液中进行，并使用合适的受体制剂。结合亲和力以IC₅₀或Kd值表示。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用表达盐皮质激素受体的细胞系来评估(Rac)-非奈利酮的拮抗活性。在醛固酮存在的情况下，用不同浓度的化合物处理细胞24-48小时。使用MRE-荧光素酶构建体进行报告基因检测，评估盐皮质激素受体介导的转录活性。通过化合物抑制醛固酮诱导的转录激活的能力来评估其拮抗活性。使用雄激素受体和孕激素受体的平行实验来验证其选择性。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。
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| 动物实验 |
非奈利酮的体内动物研究通常包括将该化合物给药于患有心血管或肾脏疾病的啮齿动物模型。潜在的研究设计包括慢性肾脏病、心力衰竭或高血压模型。典型的终点指标包括血压、肾功能、炎症和纤维化标志物以及药代动力学特征的测量。该化合物的疗效和安全性已在支持其临床开发的临床前研究中得到评估。所有操作必须符合机构动物护理和使用指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
非奈利酮具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。其分子量为378.42 g/mol，分子式为C₂₁H₂₂N₄O₃。其化学名称为4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺。作为一种非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂，与甾体类拮抗剂相比，它可能具有更优的药代动力学特性。外消旋混合物可用作分析参考标准。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非奈利酮已在心血管和肾脏适应症的临床试验中进行评估。作为一种研究性药物，它已在临床前研究中接受了全面的毒理学评估。常见不良反应可能包括高钾血症、低血压和电解质紊乱。肾功能不全患者或正在服用其他影响钾水平药物的患者应谨慎使用该化合物。应监测患者的电解质紊乱和肾功能。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(Rac)-芬雷诺酮 ((Rac)-BAY 94-8862) (CAS#: 1050477-27-4) 的分子式为 C₂₁H₂₂N₄O₃，分子量为 378.42 g/mol。其化学名称为 4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-羧酰胺。它是芬雷诺酮的外消旋体。芬雷诺酮是一种第三代选择性口服生物可用的非类固醇 MR 拮抗剂 (IC₅₀ = 18 nM)。它对 AR 和孕激素受体表现出良好的选择性（>500 倍）。(Rac)-芬雷诺酮用作分析参考标准。
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| 分子式 |
C21H22N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
378.42
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| 精确质量 |
378.169
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| CAS号 |
1050477-27-4
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| 相关CAS号 |
Finerenone;1050477-31-0
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| PubChem CID |
24993045
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.823
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| tPSA |
110.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
670
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC1=NC=C(C2=C1C(C(=C(N2)C)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)C#N)OC)C
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| InChi Key |
BTBHLEZXCOBLCY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)
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| 化学名 |
4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
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| 别名 |
(Rac)-BAY-94-8862; (Rac)-BAY94-8862; (Rac)-BAY 94-8862
1050477-27-4; 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide; DTXSID201035670; RefChem:514119; DTXCID30912349;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (165.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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