规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
STAT6 0.70 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
YM-341619(0.1-100 nM;IL-4 前预处理 30 分钟)以浓度依赖性方式抑制 IL-4 增加的 STAT6 荧光素酶基因活性,在 FW4 细胞中的 IC50 值为 1.5 nM[2]。在使用 IL-4 培养的 T 细胞中,YM-341619(0.1–10 nM;在 IL-4 前预处理 30 分钟)浓度依赖性地减少 IL-4 的产生和 GATA-3 mRNA 的表达。此外,它对使用 IL-12 生长的 T 细胞的 T-bet(Th1 转录因子)mRNA 表达或 IFN-γ 生成没有影响 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
YM-341619(静脉注射;1mg/kg)的CLtot、t1/2和Vd值分别为36.1mL/min/kg、1.0小时和3117mL/kg。此外,在 8 周龄雌性 balb/c 小鼠中,其 Cmax、Tmax、AUC 和 F% 值分别为 80 ng/mL、0.5h、114 ng·h/mL 和 25%[1]。 YM-341619(口服给药;0.003-0.03 mg/kg)以剂量依赖性方式抑制 IgE 水平,但不抑制 IgG2a 水平。 YM-341619抑制IgE产生的ED50值为0.026 mg/kg。在 DNP 致敏的大鼠中,YM-341619 倾向于以剂量依赖性方式减少 IL-4 和 IL-13 的产生(均为 57%),而对 IFN-γ 的产生没有影响[2]。
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细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型: T 细胞 测试浓度: 0.1 nM、1 nM、10 nM 孵育时间:先用IL-4预处理30分钟,然后用IL-4处理16小时 实验结果:IL-4和GATA-3 mRNA表达减少。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: DNP-Ascaris-sensitized rats[1]
Doses: 0.003- 0.03 mg/kg Route of Administration: Oral administration; 0.003-0.03 mg/kg Experimental Results: Suppressed IL-4 and IL-13 production in splenocytes derived from DNP-ascaris-sensitized rats without reducing IFN-γ production. |
参考文献 |
[1]. Shinya Nagashima, et al. Identification of 4-benzylamino-2-[(4-morpholin-4-ylphenyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally bioavailable STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2008 Jul 1;16(13):6509-21. 9.15
[2]. Keiko Ohga,et al.YM-341619 suppresses the differentiation of spleen T cells into Th2 cells in vitro, eosinophilia, and airway hyperresponsiveness in rat allergic models. Eur J Pharmacol. 2008 Aug 20;590(1-3):409-16. |
分子式 |
C22H21F3N6O2
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分子量 |
458.44
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CAS号 |
643082-52-4
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SMILES |
N(C1=NC(NC2C=CC(N3CCOCC3)=CC=2)=NC=C1C(=O)N)CC1C(=CC=C(F)C=1F)F
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50 mg/mL (109.07 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.45 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1813 mL | 10.9066 mL | 21.8131 mL | |
5 mM | 0.4363 mL | 2.1813 mL | 4.3626 mL | |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。