TRULI (Lats-IN-1) 中文名称: TRULI (Lats-抑制剂-1)

目录号: V69174 纯度: ≥98%

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TRULI (Lats-IN-1) 是一种有效的 Lats1 和 Lats2 激酶 ATP 竞争性抑制剂。

TRULI (Lats-IN-1) CAS号: 1424635-83-5
产品类别: YAP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TRULI (Lats-IN-1) 是一种强效的 ATP 竞争性 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 可促进哺乳动物有丝分裂后组织中 Yap 依赖性的增殖。
TRULI (Lats-IN-1) (CAS#: 1424635-83-5) 是一种强效的 ATP 竞争性 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂，Lats1 和 Lats2 是 Hippo 信号通路的关键调节因子。它以 0.2 nM 的 IC50 值抑制 Lats1 和 Lats2，抑制 Yap 磷酸化，并诱导多种细胞系和组织中的细胞增殖。TRULI 可促进内耳感觉受体增殖性再生的初始阶段，并促进哺乳动物有丝分裂后组织中 Yap 依赖性的增殖。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRULI targets Lats1 and Lats2 (Large Tumor Suppressor Kinases 1 and 2), which are key negative regulators of the Hippo signaling pathway. By inhibiting Lats1 and Lats2, TRULI prevents the phosphorylation of YAP (Yes-associated protein), allowing YAP to translocate to the nucleus and activate transcription of genes involved in cell proliferation and survival. TRULI acts as an ATP-competitive inhibitor of Lats kinases, effectively blocking their kinase activity and activating the YAP signaling pathway.
体外研究 (In Vitro)	TRuLI 的 IC50 值随 ATP 浓度增加而升高 [1]。TRuLI（10 μM；24 小时）干扰 Lats 激酶对 Yap 的磷酸化能力，EC50 值为 510 nM [1]。TRuLI 可诱导小鼠内耳 Müller 胶质细胞、小鼠心肌细胞以及视网膜类器官中人 Sertoli 细胞的 Yap 依赖性增殖 [1]。TRuLI 促进 G1-S 和 G2-M 期检查点转换，并生成具有转分化能力的辅助细胞 [1]。TRuLI 以 0.2 nM 的 IC50 值抑制 Lats1 和 Lats2。它抑制 Yap 磷酸化，并在多种细胞系和组织中诱导细胞增殖。在血清饥饿的 HEK293A 细胞中，TRuLI 以 510 nM 的 EC50 值抑制 YAP1 磷酸化。这些研究结果表明，该化合物具有强大的Lats激酶抑制剂和YAP通路激活剂活性。TRULI能够诱导多种细胞类型增殖，使其成为研究Hippo信号通路和再生机制的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	TRULI促进内耳感觉受体增殖性再生的初始阶段。它还能促进哺乳动物有丝分裂后组织中Yap依赖性增殖。这些体内活性凸显了该化合物在组织再生和修复研究中的潜力。TRULI通过抑制Lats激酶激活YAP信号通路，使其成为研究Hippo通路在再生、发育和疾病中作用的宝贵工具。需要进一步研究以探索其治疗潜力。
酶活实验	TRULI的体外酶/受体结合（无细胞）测定通常包括使用重组Lats1或Lats2蛋白进行激酶活性测定。将激酶与ATP和肽底物在不同浓度的TRULI存在下孵育。使用放射性（例如，33P-ATP）或荧光检测方法测量磷酸盐掺入底物的程度。IC50值由抑制曲线计算得出。或者，也可以进行竞争性结合测定来测定化合物与ATP结合口袋的亲和力。
细胞实验	细胞增殖实验[1] 细胞类型： MCF 10A 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：降低了 Yap 在 S127 位点的磷酸化水平。 TRULI 的体外细胞实验通常使用 HEK293A 细胞或其他细胞系来检测 YAP 的磷酸化水平。细胞经血清饥饿处理以降低基础 YAP 磷酸化水平，并用不同浓度的 TRULI 处理。使用磷酸化特异性抗体（例如，磷酸化 YAP Ser127）通过蛋白质印迹法检测 YAP 的磷酸化水平。计算抑制 YAP 磷酸化的 EC50 值。细胞增殖试验，如 BrdU 掺入或细胞计数，可用于评估化合物对细胞生长的影响。
动物实验	TRULI的体内动物研究通常采用组织再生或损伤模型。例如，可在听力损失动物模型中评估该化合物对内耳感觉受体再生的影响。TRULI通过适当途径给药，并分析组织切片中的增殖标志物和YAP激活情况。该化合物促进有丝分裂后组织增殖的能力可在各种器官系统中进行评估。具体方案取决于所要研究的生物学问题。
药代性质 (ADME/PK)	TRULI的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为334.40，分子式为C18H14N4OS。它在DMSO中的溶解度为67 mg/mL（200.35 mM）。体内给药时，TRULI可配制成浓度≥5 mg/mL的CMC-Na均质混悬液用于口服，或配制成浓度为3.350 mg/mL的5% DMSO + 玉米油澄清溶液用于注射。具体的ADME参数尚未公布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TRULI 的毒性数据未公开。作为一种研究用化合物，尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的安全和操作信息，请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
参考文献	[1]. Small-molecule inhibition of Lats kinases promotes Yap-dependent proliferation in postmitotic mammalian tissues. bioRxiv 2020.02.11.944157.
其他信息	Truli是一种吡咯并吡啶化合物，结构为1H-吡咯[2,3-b]吡啶，在3位被N-(3-苄基-1,3-噻唑基-2(3H)-亚胺)甲酰胺基团取代。它是LATS1和LATS2激酶的强效ATP竞争性抑制剂，同时也是YAP信号通路的激活剂。它是一种EC 2.7.11.1（非特异性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）抑制剂。它属于苯、1,3-噻唑、吡咯并吡啶和烯酰胺类化合物。 TRULI（Lats-IN-1）是一种强效的ATP竞争性Lats1和Lats2激酶抑制剂（IC50 = 0.2 nM），激活YAP信号通路。它抑制Yap磷酸化，并在多种细胞系和组织中诱导细胞增殖。TRULI促进内耳感觉受体的增殖再生以及在后有丝分裂组织中的Yap依赖性增殖。该化合物是研究Hippo信号、组织再生和发育的有价值的研究工具。TRULI尚未进入临床试验，也未获得治疗使用的批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H14N4OS
分子量	334.39
精确质量	334.088
CAS号	1424635-83-5
PubChem CID	71890885
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.36±0.1 g/cm3
LogP	3
tPSA	86.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	529
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)CN2C=CSC2=NC(=O)C3=CNC4=C3C=CC=N4
InChi Key	VTXBMVZVPUSAJF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H14N4OS/c23-17(15-11-20-16-14(15)7-4-8-19-16)21-18-22(9-10-24-18)12-13-5-2-1-3-6-13/h1-11H,12H2,(H,19,20)
化学名	N-(3-benzyl-1,3-thiazol-2-ylidene)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50 mg/mL (149.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50 mg/mL (149.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9905 mL	14.9526 mL	29.9052 mL
	5 mM	0.5981 mL	2.9905 mL	5.9810 mL
	10 mM	0.2991 mL	1.4953 mL	2.9905 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。