YAP

YAP

YAP(Yes 相关蛋白)作为 Hippo 肿瘤抑制通路中的转录共激活因子,调节细胞生长、组织稳态和器官大小。激酶 Lats 通过磷酸化 YAP 来抑制 YAP,使其定位于细胞质并被蛋白酶体降解。通过附着 TEAD 家族的转录因子,YAP 刺激基因的表达。 YAP 在人类癌症中发挥着复杂的作用,其作用可能因细胞类型而异。例如,通过诱导 DNA 损伤引起的细胞凋亡,YAP 可能在某些细胞类型(例如血液癌)中充当肿瘤抑制因子。

YAP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69181 (R)-VT104 2417718-26-2 (R)-VT104 是 VT104 的 R 对映体。
V79706 AF-2112 AF-2112 是一种氟芬那酸衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。
V69180 DC-TEADin02 2380228-45-3 DC-TEADin02 是 TEAD 自棕榈酰化的有效抑制剂。
V12043 GA-017 2351906-74-4 GA-017 是一种有效且特异性的 LATS1 和 LATS2(大肿瘤抑制激酶 1/2)抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 4.10 和 3.92 nM。
V69176 GNE-7883 2648450-42-2 GNE-7883 是一种通用 TEAD 抑制剂(拮抗剂),具有抗细胞增殖/生长活性。
V69175 IK-930 2563892-44-2 IK-930(化合物 I-32)是一种有效的口服生物活性 TEAD 抑制剂(拮抗剂),EC50 <0.1 µM。
V79966 LM-41 LM-41 是一种氟芬那酸衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。
V79664 mCMY020 mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。
V78452 MY-1076 MY-1076 是 YAP 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V2270 MYF-01-37 2416417-65-5 MYF-01-37 是一种新型、有效的共价 TEAD 抑制剂,具有抗癌活性。
V3198 Super-TDU 1599441-71-0 Super-TDU 是一种合理设计的基于肽的抑制剂,通过模仿具有抗癌活性的 VGLL 来靶向 YAP-TEADs 相互作用。
V81480 Super-TDU (1-31) Super-TDU (1-31) 是Super-TDU 的肽片段。
V76465 Super-TDU (1-31) (TFA) Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。
V81481 Super-TDU TFA Super-TDU TFA 是一种特异性 YAP 拮抗剂,针对 YAP-TEAD 相互作用。
V69179 SWTX-143 2766575-48-6 SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。
V69183 TEAD-IN-6 2821763-12-4 TEAD-IN-6(实施例 11-1)是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。
V38733 TED-347 2378626-29-8 TED-347 (TED347) 是一种新型、共价/不可逆、变构 YAP-TEAD 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗癌活性。
V69174 TRULI (Lats-IN-1) 1424635-83-5 TRULI (Lats-IN-1) 是一种有效的 Lats1 和 Lats2 激酶 ATP 竞争性抑制剂。
V69178 TT-10 (TAZ-K) 2230640-94-3 TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP) 转录增强子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。
V76351 VT02956 VT02956 是一种 LATS 抑制剂(LATS1 的 IC50= 0.76 nM,LATS2 的 IC50= 0.52 nM)。
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