| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TT-10 targets the YAP-TEAD transcriptional complex, acting as an activator of YAP/TEAD activity. YAP (Yes-associated protein) and TEAD (Transcriptional Enhancer Associate Domain) transcription factors are key downstream effectors of the Hippo signaling pathway. Activation of YAP-TEAD promotes the transcription of genes involved in cell proliferation, survival, and tissue regeneration. By activating this pathway, TT-10 can stimulate cell proliferation and promote tissue repair.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TT-10（48 小时）显著增强人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 分化而来的心肌细胞的细胞周期激活和增殖[1]。TT-10 激活 YAP-TEAD 转录活性。该化合物促进 YAP/TEAD 介导的转录的能力已在细胞实验中得到证实。通过激活 YAP 信号通路，TT-10 可以诱导多种细胞类型的增殖。其活性对于组织再生和心脏疾病的研究尤为重要，因为 YAP 信号通路在心肌细胞增殖和心脏修复中起着关键作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TT-10可用于研究伴有心肌细胞丢失的心脏疾病。该化合物通过激活YAP-TEAD信号通路促进心肌细胞增殖，并可能促进心脏修复。体内研究已探索了其刺激受损心脏组织再生的潜力。该化合物激活YAP信号通路的能力使其成为研究组织再生以及YAP激活在各种疾病模型中治疗潜力的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
TT-10 的体外酶/受体结合（无细胞）检测通常包括使用重组 YAP 和 TEAD 蛋白的转录活性检测。将 YAP-TEAD 复合物与含有 TEAD 共识结合序列的 DNA 探针以及不同浓度的 TT-10 孵育。使用基于 ELISA 或电泳迁移率变动分析 (EMSA) 的方法来测量 YAP-TEAD 与 DNA 的结合或转录活性的增加。或者，也可以使用无细胞转录检测来测量 TEAD 依赖性转录。
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| 细胞实验 |
TT-10 的体外细胞检测通常使用具有可测量的 YAP-TEAD 活性的细胞。将细胞用不同浓度的 TT-10 处理，并使用 TEAD 反应性荧光素酶报告基因检测法测量 TEAD 依赖性转录活性。细胞增殖可通过 BrdU 掺入、EdU 标记或细胞计数等标准方法进行评估。该化合物对 YAP 靶基因表达的影响可通过 qPCR 或 Western blot 进行评估。在心肌细胞模型中，评估该化合物对细胞增殖和存活的影响。
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| 动物实验 |
TT-10 的体内动物研究通常采用伴有心肌细胞丢失的心脏疾病模型。例如，在心肌梗死或心力衰竭模型中，通过适当途径给予 TT-10，并评估心脏功能、心肌细胞增殖和组织再生情况。该化合物促进受损心脏组织中 YAP 依赖性增殖和修复的能力也需要进行评估。具体的实验方案取决于动物模型和所要研究的生物学问题。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TT-10 的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为 283.35，分子式为 C11H10FN3OS2，可溶于 DMSO。作为一种研究工具，其详细的 ADME 参数（包括吸收、分布、代谢和排泄）尚未明确。若计划进行体内应用，研究人员应自行开展药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TT-10 的毒性数据未公开。作为一种研究用化合物，尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的安全和操作信息，请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TT-10 (TAZ-K) 是 YAP-TEAD 活性的激活剂。它促进 YAP/TEAD 媒介的转录和细胞增殖。该化合物用于研究伴随心肌细胞丧失的心脏疾病。TT-10 是研究 Hippo 信号通路、组织再生和 YAP 激活的治疗潜力的宝贵工具。它尚未进入临床试验，也未获得治疗使用的批准。它仍然是研究 YAP-TEAD 生物学和再生的实验工具。
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| 分子式 |
C11H10FN3OS2
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|---|---|
| 分子量 |
283.345002651215
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| 精确质量 |
283.024
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| CAS号 |
2230640-94-3
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| PubChem CID |
134827875
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
125
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
331
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(=NC(=C1C(C1=CC=C(F)S1)=O)N)NCC=C
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| InChi Key |
GVYPHJQPOHDZEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H10FN3OS2/c1-2-5-14-11-15-10(13)9(18-11)8(16)6-3-4-7(12)17-6/h2-4H,1,5,13H2,(H,14,15)
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| 化学名 |
[4-amino-2-(prop-2-enylamino)-1,3-thiazol-5-yl]-(5-fluorothiophen-2-yl)methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (176.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5292 mL | 17.6460 mL | 35.2920 mL | |
| 5 mM | 0.7058 mL | 3.5292 mL | 7.0584 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7646 mL | 3.5292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04969315
Conditions:Renal Cell Cancer|Castrate Resistant Prostate Cancer|Non Small Cell Lung Cancer|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma|Colorectal Cancer (CRC)|Endometrial Cancer|Ovarian CancerInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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