| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DC-TEADin02 targets TEAD transcription factors by inhibiting their autopalmitoylation, a post-translational modification that is required for TEAD function. Autopalmitoylation of TEAD is essential for its stability and transcriptional activity. DC-TEADin02 is a vinylsulfonamide derivative that covalently modifies TEAD, preventing autopalmitoylation and thereby blocking TEAD activity. This inhibits the interaction between TEAD and YAP/TAZ coactivators and suppresses TEAD-dependent transcription.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DC-TEADin02 以 197 nM 的 IC50 值抑制 TEAD 的自棕榈酰化[1]。DC-TEADin02 (0-25 μM) 抑制 TEAD 的转录活性,导致 YAP 相关下游基因表达下调[1]。DC-TEADin02 以 197 nM 的 IC50 值抑制 TEAD 的自棕榈酰化。作为一种强效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂,它能有效阻断 TEAD 活性及其下游的 YAP/TAZ-TEAD 信号通路。该化合物的共价作用机制使其能够持续抑制 TEAD。体外研究已在多种细胞模型中证实了其对 TEAD 自棕榈酰化、TEAD 依赖性转录和细胞增殖的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DC-TEADin02 的体内活性数据尚未得到充分报道。该化合物可用于发育、再生和组织稳态的研究。DC-TEADin02 通过抑制 TEAD 活性,可能影响器官发育、组织再生和干细胞维持等过程。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效,并探索其在发育生物学和再生医学中的潜在应用。
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| 酶活实验 |
DC-TEADin02 的体外酶/受体结合(无细胞)检测通常包括 TEAD 自棕榈酰化检测。将重组 TEAD 蛋白与棕榈酰辅酶 A 和不同浓度的 DC-TEADin02 孵育。使用放射性标记的棕榈酰辅酶 A 或基于荧光的检测方法测量棕榈酸酯掺入 TEAD 的情况。该化合物与 TEAD 共价修饰的能力可通过质谱分析进行确认。抑制 TEAD 自棕榈酰化会导致棕榈酸酯掺入量减少。
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| 细胞实验 |
DC-TEADin02 的体外细胞检测通常使用具有活跃 YAP/TAZ-TEAD 信号通路的细胞。将细胞用不同浓度的 DC-TEADin02 处理,并使用 TEAD 反应性荧光素酶报告基因检测法测定 TEAD 依赖性转录活性。细胞内 TEAD 的自棕榈酰化可通过棕榈酸酯类似物的代谢标记,随后进行点击化学反应和检测来评估。细胞增殖和活力则使用 CellTiter-Glo 或 MTT 等标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
关于DC-TEADin02的体内动物研究文献并不丰富。对于TEAD抑制剂而言,常见的体内模型包括小鼠异种移植瘤模型或发育和再生模型。然而,现有文献中尚未报道DC-TEADin02在动物模型中的具体实验方案。研究人员应根据化合物的性质和所要研究的生物学问题设计合适的实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DC-TEADin02 的药代动力学数据尚未公开。该化合物的分子量为 323.41,分子式为 C19H17NO2S。作为一种研究工具,其详细的 ADME 参数(包括吸收、分布、代谢和排泄)尚未明确。如果计划进行体内应用,研究人员应自行开展药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DC-TEADin02 的毒性数据未公开。作为一种研究用化合物,尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用,操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的安全和操作信息,请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DC-TEADin02 是一种强效的共价 TEAD 自脂肪酸化抑制剂,IC50 为 197 nM。它是一种乙烯基磺酰胺衍生物,能够共价修饰 TEAD,阻止其自脂肪酸化和活性。该化合物可用于研究发育、再生和组织稳态。DC-TEADin02 尚未进入临床试验,也未获得治疗使用的批准。它仍然是研究 TEAD 生物学和 Hippo 信号通路的研究工具。
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| 分子式 |
C19H17NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
323.41
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| 精确质量 |
323.097
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| CAS号 |
2380228-45-3
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| PubChem CID |
155527561
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
54.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(S(NC1=CC=C(CC2=CC=C3C(=C2)C=CC=C3)C=C1)(=O)=O)=C
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| InChi Key |
IUZGUIPYVGPQFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO2S/c1-2-23(21,22)20-19-11-8-15(9-12-19)13-16-7-10-17-5-3-4-6-18(17)14-16/h2-12,14,20H,1,13H2
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| 化学名 |
N-[4-(naphthalen-2-ylmethyl)phenyl]ethenesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (309.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0921 mL | 15.4603 mL | 30.9205 mL | |
| 5 mM | 0.6184 mL | 3.0921 mL | 6.1841 mL | |
| 10 mM | 0.3092 mL | 1.5460 mL | 3.0921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。