| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gallein targets G protein βγ subunits, which are key signaling molecules that mediate signaling from G protein-coupled receptors (GPCRs) to various downstream effectors. By binding to Gβ1γ2 with an IC50 of 200 nM, Gallein inhibits Gβγ-dependent signaling pathways, including the activation of PI3K. This inhibition can affect a range of cellular processes, including cell migration, proliferation, and survival. The compound's ability to inhibit Gβγ signaling makes it a valuable tool for studying GPCR signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，加莱因与Gβ1γ2结合，IC50值为200 nM。它能抑制HL-60细胞中Gβγ依赖的PI3K活化。研究表明，当暴露于其气味配体时，该化合物能抑制表达OR51E2的肿瘤细胞的转移扩散。加莱因还具有抗炎、抗氧化和抗癌特性。这些活性使其成为研究Gβγ信号通路及其在各种生物过程中作用的多功能工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，加莱因能够抑制表达OR51E2并暴露于其气味配体的肿瘤细胞的转移扩散。这提示其在研究癌症转移以及GPCR信号通路在肿瘤进展中的作用方面具有潜在价值。需要进一步研究以评估其在其他体内模型中的疗效。该化合物抑制Gβγ信号通路的能力及其多种生物活性使其成为药理学研究的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（无细胞）检测加莱因通常采用结合实验来测定其与Gβ1γ2亚基的相互作用。将重组Gβ1γ2蛋白与不同浓度的加莱因孵育，并使用荧光偏振、表面等离子共振（SPR）或其他生物物理方法测定结合情况。或者，也可以使用纯化的组分进行Gβγ依赖性信号传导实验，以测定该化合物抑制Gβγ介导的下游效应分子（例如PI3K）活化的能力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用HL-60细胞或其他细胞系来评估加林对Gβγ依赖性信号通路的影响。将细胞用不同浓度的加林处理，并通过检测AKT磷酸化或PIP3生成来测量Gβγ依赖性PI3K激活。该化合物对细胞迁移、增殖和凋亡的影响可通过标准的细胞实验进行评估。在表达OR51E2的肿瘤细胞中，可通过迁移和侵袭实验来评估其对转移扩散的影响。
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| 动物实验 |
关于加林（Gallein）的体内动物研究文献并不丰富。该化合物已被证明能够抑制表达OR51E2的肿瘤细胞模型中的转移扩散。为了研究Gβγ信号通路及其在癌症转移中的作用，典型的体内模型包括小鼠异种移植瘤或原位肿瘤模型，在这些模型中，研究人员会给予加林，并评估肿瘤生长、转移和生存情况。然而，目前尚未有关于加林在动物模型中应用的具体方案报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开的药代动力学数据中没有关于加林（Gallein）的信息。该化合物的分子量为364.31，分子式为C20H12O7。作为一种呫吨染料，它可能具有独特的理化性质。其具体的ADME参数，包括吸收、分布、代谢和排泄，尚未得到充分表征。如果计划进行体内应用，研究人员应自行开展药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
加林（Gallein）的毒性数据报道不多。作为一种研究化合物，尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的安全和操作信息，请参阅材料安全数据表（MSDS）。
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| 参考文献 |
[1]. Sanz G, et al. Gallein, a Gβγ subunit signalling inhibitor, inhibits metastatic spread of tumour cells expressing OR51E2 and exposed to its odorant ligand. BMC Res Notes. 2017 Oct 30;10(1):541.
[2]. Lillie RD, et al. Hematoxylin substitutes: gallein as a biological stain. Stain Technol. 1974 Nov;49(6):339-46. |
| 其他信息 |
Gallein 是一种属于氟烯类化合物的黄酮染料，在 3'、4'、5' 和 6' 位置有四个羟基取代基。它可以用作荧光染料、组织学染料和 G 蛋白偶联受体拮抗剂。Gallein 是一种 γ-内酯、多酚、黄酮染料、氧杂螺环化合物、有机杂五烷化合物，并且是 2-苯并呋喃类的成员。从功能上讲，它与氟烯类化合物相关。
Gallein 是一种 G 蛋白 βγ 亚基依赖性信号的抑制剂，能够结合 Gβ1γ2（IC50 = 200 nM）并抑制 Gβγ 依赖的 PI3K 激活。它已被证明能够抑制表达 OR51E2 的肿瘤细胞的转移扩散。Gallein 还表现出抗炎、抗氧化和抗癌特性。该化合物是一种用于研究 GPCR 信号和 Gβγ 介导通路的黄酮染料。Gallein 尚未进入临床试验，也未获得治疗使用的批准。 |
| 分子式 |
C20H12O7
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|---|---|
| 分子量 |
364.31
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| 精确质量 |
364.058
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| CAS号 |
2103-64-2
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| PubChem CID |
73685
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| 外观&性状 |
Light brown to black solid powder
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| 密度 |
1.81g/cm3
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| 沸点 |
687.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>300°C
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| 闪点 |
255.2ºC
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| 蒸汽压 |
1.57E-19mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.865
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| LogP |
3.077
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| tPSA |
116.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
579
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)OC23C4=C(C(=C(C=C4)O)O)OC5=C3C=CC(=C5O)O
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| InChi Key |
PHLYOKFVXIVOJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H12O7/c21-13-7-5-11-17(15(13)23)26-18-12(6-8-14(22)16(18)24)20(11)10-4-2-1-3-9(10)19(25)27-20/h1-8,21-24H
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| 化学名 |
3',4',5',6'-tetrahydroxyspiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (91.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7449 mL | 13.7246 mL | 27.4492 mL | |
| 5 mM | 0.5490 mL | 2.7449 mL | 5.4898 mL | |
| 10 mM | 0.2745 mL | 1.3725 mL | 2.7449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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