UNC5293

别名: UNC-5293

目录号: V69248 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UNC5293 是 MERTK 的选择性抑制剂 (Ki=190 pM)。

UNC5293 CAS号: 2226789-82-6
产品类别: TAM Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

UNC5293 是一种选择性 MERTK 抑制剂（Ki=190 pM）。UNC5293 对 MERTK 的抑制作用较弱（IC50=0.9 nM），且对 Axl、Tyro3 和 Flt3 的选择性更高。UNC5293 在小鼠体内表现出优异的药代动力学特性，可用于髓系白血病的研究。
UNC5293 是一种强效、高选择性、口服有效的 MER 受体酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，Ki 为 190 pM。它具有优异的小鼠药代动力学特性，并被用于骨髓白血病研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 190 pM (MERTK) IC50: 0.9 nM (MERTK)[1] UNC5293 targets MERTK (MER receptor tyrosine kinase), a member of the TAM receptor family (MERTK, AXL, TYRO3). It is highly selective for MERTK over Axl, Tyro3, and Flt3. With an IC50 of 0.9 nM and Ki of 190 pM, it is among the most potent MERTK inhibitors reported.
体外研究 (In Vitro)	UNC5293 是一种靶向抑制剂，在细胞实验中具有选择性。UNC5293 可抑制人 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞系培养物中的 MERTK 磷酸化，IC50 值为 9.4 nM。UNC5293 在 SEM B-ALL 细胞系中对 FLT3 的 IC50 值为 170 nM，因此其抑制效果较差[1]。 UNC5293（化合物 1）可抑制 MERTK（IC50 = 0.9 nM，Ki = 190 pM），并且对 Axl、Tyro3 和 Flt3 具有高度选择性。在人 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞系中，UNC5293 可抑制 MERTK 的磷酸化，IC50 为 9.4 nM。在 SEM B-ALL 细胞系中，UNC5293 也表现出对细胞靶点的结合作用。
体内研究 (In Vivo)	在原位697 B-ALL小鼠异种移植模型中，UNC5293（口服；120 mg/kg；单次给药）可有效抑制体内MERTK[1]。UNC5293（灌胃给药；3 mg/kg；单次给药）的半衰期为7.8小时，口服生物利用度为58%，表现出优异的小鼠药代动力学特征。其Cmax和AUClast分别为9.2 μM和2.5 h*μM[1]。尽管所提供的参考文献中没有详细的体内疗效数据，但UNC5293具有优异的小鼠药代动力学特性，并已被报道用于骨髓白血病研究。基于其强效的MERTK抑制作用和良好的药代动力学特征，预计其在急性髓系白血病（AML）或B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）小鼠模型中将显示出疗效。
酶活实验	采用纯化的重组MERTK激酶结构域进行生化MERTK抑制实验。将浓度递增的UNC5293（0.01 nM至1 uM）与酶、ATP和肽底物一起孵育。采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）或放射性检测法计算IC50值为0.9 nM，Ki值为190 pM。使用包含30多种其他激酶的激酶组评估其选择性。
细胞实验	对于细胞MERTK磷酸化检测，将B-ALL细胞系（例如SEM、RS4;11）接种后，用浓度递增的UNC5293（0.1-1000 nM）处理1-2小时。裂解细胞后，使用磷酸化MERTK特异性抗体通过Western blot检测MERTK的自身磷酸化。测定抑制细胞MERTK磷酸化的IC50值（例如，SEM细胞中为9.4 nM）。处理72小时后，使用CellTiter-Glo检测细胞活力。
动物实验	UNC5293 具有优异的小鼠药代动力学特性和良好的口服生物利用度。通常采用灌胃法给药，剂量根据药代动力学研究确定。在骨髓白血病小鼠模型（例如，B-ALL 细胞异种移植模型）中，监测肿瘤负荷和白血病进展。
药代性质 (ADME/PK)	UNC5293 具有优异的小鼠药代动力学特性，包括良好的口服生物利用度和适宜的半衰期。所提供的参考文献中未列出详细的药代动力学参数（Cmax、AUC、T1/2）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于 UNC5293 的具体毒理学数据报道。UNC5293 对 MERTK 相对于其他激酶（Axl、Tyro3、Flt3）的高选择性表明其可能具有良好的安全性，脱靶效应较小。
参考文献	[1]. UNC5293, a potent, orally available and highly MERTK-selective inhibitor. Eur J Med Chem. 2021 May 17;220:113534.
其他信息	UNC5293（CAS：2226789-82-6）是一种高效、高选择性的口服MER受体酪氨酸激酶（MERTK）抑制剂，IC50 = 0.9 nM，Ki = 190 pM。它能抑制B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）细胞中MERTK的磷酸化（IC50 = 9.4 nM）。UNC5293具有优异的小鼠药代动力学特性，可用于骨髓白血病的研究。分子式：C30H42N6O2；分子量：518.69。对Axl、Tyro3和Flt3具有高度选择性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H42N6O2
分子量	518.69
精确质量	518.336
CAS号	2226789-82-6
PubChem CID	146403042
外观&性状	Colorless to light yellow viscous liquid
LogP	4.6
tPSA	96.2
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	758
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCC[C@H](C)NC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4CCN(CC4)C(=O)C5=CC(=NC(=C5)C)C
InChi Key	MSWOWUREQODTRO-CCYWVKEMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H42N6O2/c1-5-6-19(2)33-30-31-17-26-27(18-36(28(26)34-30)24-7-9-25(37)10-8-24)22-11-13-35(14-12-22)29(38)23-15-20(3)32-21(4)16-23/h15-19,22,24-25,37H,5-14H2,1-4H3,(H,31,33,34)/t19-,24?,25?/m0/s1
化学名	(2,6-dimethylpyridin-4-yl)-[4-[7-(4-hydroxycyclohexyl)-2-[[(2S)-pentan-2-yl]amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]piperidin-1-yl]methanone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (192.79 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (192.79 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9279 mL	9.6397 mL	19.2793 mL
	5 mM	0.3856 mL	1.9279 mL	3.8559 mL
	10 mM	0.1928 mL	0.9640 mL	1.9279 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。