| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KDR 0.02 μM (IC50) Flt-1 0.18 μM (IC50) EGFR 0.24 μM (IC50)
VEGFR-IN-1 targets VEGFR2 (KDR), a key receptor tyrosine kinase involved in angiogenesis. By inhibiting VEGFR2 with an IC50 of 3 nM, it blocks the signaling pathways that promote endothelial cell proliferation, migration, and survival. It also inhibits other kinases, including Flt-1 (VEGFR1), c-Kit, EGF-R, and c-Src, making it a multi-targeted inhibitor. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，VEGFR-IN-1 是一种强效的 VEGFR2 (KDR) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。它还能抑制 Flt-1 (IC50 = 0.02 µM)、c-Kit (IC50 = 0.24 µM)、EGF-R (IC50 = 7.3 µM) 和 c-Src (IC50 = 7 µM)。其活性可通过生化激酶活性测定来评估，该测定方法检测化合物存在下底物的磷酸化水平。VEGFR-IN-1 可阻断 VEGF 诱导的信号通路，从而抑制内皮细胞增殖和血管生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，VEGFR-IN-1 是一种强效的血管生成抑制剂，广泛应用于抗肿瘤血管生成研究。它通过阻断 VEGF 诱导的信号通路，抑制内皮细胞增殖和血管生成。其疗效将在癌症动物模型中进行评估，通过监测肿瘤生长和血管生成来评价该化合物的抗肿瘤活性。
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| 酶活实验 |
无细胞 VEGFR-IN-1 检测通常包括利用生化激酶活性测定法测量其对 VEGFR2 (KDR) 和其他激酶的抑制活性。IC50 值是通过测量不同浓度抑制剂存在下肽底物的磷酸化水平来确定的。这些测定方法用于表征化合物对一系列激酶的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
为评估VEGFR-IN-1的功能活性，我们进行了体外细胞实验。在有或无该化合物存在的情况下，用VEGF处理内皮细胞。通过检测VEGFR2磷酸化水平来评估VEGF诱导信号传导的抑制情况。此外，我们还进行了内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成实验，以评估该化合物的抗血管生成活性。这些实验证实，VEGFR-IN-1能够有效阻断VEGF介导的血管生成。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用异种移植瘤模型。将VEGFR-IN-1注射到荷瘤小鼠体内，并持续监测肿瘤生长和血管生成情况，以评估该化合物的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗血管生成和抗肿瘤活性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VEGFR-IN-1 的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子量为 337.8。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表，但其特性表明，该药物的设计旨在具有良好的类药特性，以支持其体内疗效。它可溶于 DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
VEGFR-IN-1的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种研究化合物，在处理时应采取标准的安全预防措施。其用途仅限于研究，不得用于人体。需要进行临床前研究以全面评估其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
VEGFR-IN-1是一种研究化合物，广泛用作癌症研究中的强效血管生成抑制剂。其强效抑制VEGFR2（IC50 = 3 nM）并阻断VEGF诱导的信号传导，使其成为研究血管生成和开发抗癌疗法的宝贵工具。该化合物尚未获得治疗使用的批准。
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| 分子式 |
C19H16CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
337.80
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| 精确质量 |
337.098
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| CAS号 |
269390-69-4
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| PubChem CID |
9797919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.745
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| tPSA |
54.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
392
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)Cl)NCC3=CC=NC=C3
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| InChi Key |
GGPZCOONYBPZEW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16ClN3O/c20-15-5-7-16(8-6-15)23-19(24)17-3-1-2-4-18(17)22-13-14-9-11-21-12-10-14/h1-12,22H,13H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
N-(4-chlorophenyl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (370.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.16 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9603 mL | 14.8017 mL | 29.6033 mL | |
| 5 mM | 0.5921 mL | 2.9603 mL | 5.9207 mL | |
| 10 mM | 0.2960 mL | 1.4802 mL | 2.9603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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