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Befotertinib (D-0316)

别名: 赛美纳 (D0316；BPI-D0316；BPI-D-0316)
目录号: V69334 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
Befotertinib (D-0316) CAS号: 1835667-63-4
产品类别: EGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
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产品描述
贝福替尼 (D-0316) 是一种第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。贝福替尼可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
贝福替尼 (D-0316) 是一种第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可特异性结合并抑制 EGFR T790M 突变（一种继发性耐药突变）。它能阻断 EGFR 介导的信号传导，并导致表达 EGFR T790M 的肿瘤细胞死亡。它是一种口服药物，用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
EGFR tyrosine kinase[1]
Befotertinib targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), specifically the mutant form T790M. It is a potent, selective, and irreversible third-generation EGFR-TKI designed to overcome T790M-mediated resistance. By specifically binding to and inhibiting EGFR T790M, it prevents EGFR-mediated signaling and leads to cell death in tumor cells expressing this resistance mutation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，贝福替尼具有抗增殖作用。它能抑制ABCB1介导的药物外排，激活ABCB1的ATPase活性，作为化疗增敏剂和凋亡增强剂，并恢复多药耐药癌细胞的敏感性。这些活性使其具有作为治疗药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，贝福替尼已在临床前模型中展现出抗肿瘤活性。其良好的口服生物利用度和对T790M突变的强效抑制作用，支持其在临床上用于治疗EGFR T790M阳性非小细胞肺癌的疗效评估。它可能对T790M介导的耐药肿瘤具有治疗益处。
酶活实验
贝福替尼的无细胞活性测定通常包括使用生化激酶测定法测量其对野生型和突变型EGFR激酶的抑制活性。通过测量不同浓度抑制剂存在下底物的磷酸化水平来确定化合物的IC50值。这些测定用于表征化合物的效力和选择性。
细胞实验
为评估贝福替尼的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将携带T790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系用该化合物处理。通过检测细胞活力和增殖情况来评估该化合物的抗增殖作用。同时，我们还检测了表皮生长因子受体（EGFR）的磷酸化水平，以确认该化合物对靶激酶的抑制作用。
动物实验
体内动物实验通常采用携带T790M突变的非小细胞肺癌异种移植模型。将携带这些肿瘤的小鼠口服贝福替尼。通过长期监测肿瘤生长情况来评估该化合物的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗肿瘤活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
贝福替尼的药代动力学特性符合口服生物利用度高的小分子抑制剂的特征。其CAS号为1835667-63-4。该化合物旨在具有良好的药物特性，包括良好的口服生物利用度和代谢稳定性，以支持每日一次给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
贝福替尼的毒性特征可能与其他第三代EGFR-TKIs一致。常见不良反应包括腹泻、皮疹和疲乏。与野生型EGFR相比，贝福替尼对T790M突变具有选择性，这可能使其安全性更高，并降低皮肤和胃肠道毒性。
参考文献

[1]. Beyond Osimertinib: The Development of Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors For Advanced EGFR+ NSCLC. J Thorac Oncol. 2021 May;16(5):740-763.
其他信息
Befotertinib 是一种口服抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）T790M 突变，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，Befotertinib 特异性结合并抑制 EGFR T790M（次级耐药突变），从而阻断 EGFR 介导的信号传导，导致表达 EGFR T790M 的肿瘤细胞死亡。与其他一些 EGFR 抑制剂相比，Befotertinib 可能在对抗 T790M 介导的耐药肿瘤方面提供治疗优势。EGFR 是一种受体酪氨酸激酶，在各种肿瘤细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中发挥关键作用。
Befotertinib 是一种第三代 EGFR TKI，旨在克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。其作用机制涉及对突变 EGFR 的不可逆结合。该化合物目前正在进行临床开发，以治疗 EGFR 突变的 NSCLC。它为已对早期 EGFR 抑制剂产生耐药的患者提供了一个有前景的治疗选择。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H32F3N7O2
分子量
567.605296134949
精确质量
567.256
CAS号
1835667-63-4
PubChem CID
130412842
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
4.8
tPSA
87.6
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
863
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC(CN1C=C(C2C=CN=C(N=2)NC2=CC(=C(C=C2OC)N(C)CCN(C)C)NC(C=C)=O)C2C=CC=CC1=2)(F)F
InChi Key
USOCZVZOXKTJTI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H32F3N7O2/c1-6-27(40)34-22-15-23(26(41-5)16-25(22)38(4)14-13-37(2)3)36-28-33-12-11-21(35-28)20-17-39(18-29(30,31)32)24-10-8-7-9-19(20)24/h6-12,15-17H,1,13-14,18H2,2-5H3,(H,34,40)(H,33,35,36)
化学名
N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxy-5-[[4-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)indol-3-yl]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50 mg/mL (88.09 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7618 mL 8.8089 mL 17.6177 mL
5 mM 0.3524 mL 1.7618 mL 3.5235 mL
10 mM 0.1762 mL 0.8809 mL 1.7618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:ctDNA Monitoring Guides the Treatment of NSCLC With Befotertinib Combined With Radiotherapy
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-02-13
Ctid:NCT07410611

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07410611

Conditions:Patients With Advanced Oligometastatic Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC) Who Have Tested Positive for EGFR Mutations Confirmed by Histopathological Examination
Interventions:Befotertinib
Phase:Phase 2
Title:Sequential Chemotherapy With Befotertinib in Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) Patients With Resistance to Third-Generation EGFR-TKI
Status:Recruiting
updateDate:2025-09-30
Ctid:NCT07181499

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07181499

Conditions:NSCLC|Adjuvant Drug Therapy|EGFR
Interventions:Pemetrexed + Carboplatin
Phase:Phase 2
Title:D-0316 Versus Icotinib in Patients With Locally Advanced or Metastatic EGFR Sensitising Mutation Positive NSCLC
Status:Completed
updateDate:2025-08-11
Ctid:NCT04206072

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04206072

Conditions:Non-Small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation
Interventions:Icotinib Hydrochloride Tablets
Phase:Phase 2/Phase 3
View More

Title:Phase II Clinical Study of Befotertinib in EGFR Non-classical Mutant NSCLC
Status:Recruiting
updateDate:2025-03-07
Ctid:NCT06863506

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06863506

Conditions:NSCLC (Non-small Cell Lung Cancer)
Interventions:befotertinib
Phase:Phase 2
Title:Befotertinib and Icotinib in Treatment-naive Patients With Advanced EGFR-Mutant Lung Cancer
Status:Active, not recruiting
updateDate:2024-08-23
Ctid:NCT05007938

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05007938

Conditions:Non-Small Cell Lung Cancer
Interventions:Befotertinib
Phase:Phase 2
Title:Befotertinib Adjuvant Therapy in Stage IA2-IB NSCLC Patients
Status:Recruiting
updateDate:2024-08-22
Ctid:NCT06561620

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06561620

Conditions:3-year Disease-free Survival
Interventions:Befotertinib
Phase:Phase 4
Title:Befotertinib and Icotinib for NSCLC With Uncommon EGFR Mutations
Status:Recruiting
updateDate:2024-07-25
Ctid:NCT06517953

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06517953

Conditions:Non-small Cell Lung Cancer Metastatic|EGFR G719X|EGFR L861Q|EGFR S768I
Interventions:Befotertinib
Phase:Phase 2
Title:D-0316 in Patients With EGFR Positive Non Small Cell Lung Cancer
Status:Completed
updateDate:2024-04-09
Ctid:NCT03861156

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03861156

Conditions:Solid Tumor|NSCLC|EGFR T790M
Interventions:D-0316
Phase:Phase 2
Title:Adjuvant Befotertinib in Stage IB-IIIB Non-small Cell Lung Cancer With Positive EGFR Sensitive Mutations
Status:Recruiting
updateDate:2023-09-22
Ctid:NCT06041776

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06041776

Conditions:Non-Small Cell Lung Cancer|EGFR Sensitive Mutation|Adjuvant Therapy
Interventions:Icotinib + Befotertinib placebo
Phase:Phase 3
Title:D-0316 First Time in Patients Ascending Dose Study
Status:Completed
updateDate:2023-04-25
Ctid:NCT03452150

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03452150

Conditions:Advanced Non Small Cell Lung Cancer
Interventions:D-0316
Phase:Phase 1

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