JCN037 (JGK037)

别名: JCN-037 (JGK-037)

目录号: V69339 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

JCN037 (JGK037) 是一种有效的共价 BBB（血脑屏障）可渗透性 EGFR 抑制剂（拮抗剂），对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvIII 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。

JCN037 (JGK037) CAS号: 2305154-31-6
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

JCN037 (JGK037) 是一种强效的、共价结合的、可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂（拮抗剂），对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvIII 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。
JCN037 (JGK037) 是一种强效的、共价结合的、可透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂。它表现出强效的活性，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvIII 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。其分子式为 C16H11BrFN3O2，分子量为 376.18。它用于神经肿瘤学研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	2.49 nM (EGFR), 3.95 nM (p-wtEGFR), 4.48 nM (pEGFRvⅢ)[1]. JCN037 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. It is a non-covalent inhibitor that is effective against various EGFR forms, including wild-type EGFR and the mutant EGFRvIII. Its ability to penetrate the blood-brain barrier extends its potential in neuro-oncological research, particularly for brain tumors.
体外研究 (In Vitro)	在HK301细胞和GBM39细胞中，JCN037的GI50值分别为329 nM和1116 nM[1]。体外实验表明，JCN037对EGFR具有强效抑制活性，其IC50值分别为：EGFR 2.49 nM，p-wtEGFR 3.95 nM，pEGFRvIII 4.48 nM。通过生化激酶活性测定和基于癌细胞系的细胞实验评估了其活性。这些研究证实了其抑制多种EGFR形式的有效性。
体内研究 (In Vivo)	由于稠合的1,4-二氧杂环己烷环的快速羟基化，化合物5（JCN037）的口服生物利用度有限，表明存在首过代谢[1]。使用JCN037（化合物5，300 mg/kg，每日两次）治疗可显著提高生存率；中位生存期从37.5天提高到55天，5次治疗后提高了47%[1]。体内研究发现，JCN037具有血脑屏障通透性，因此已在多种动物癌症模型中进行了研究，尤其是在脑肿瘤模型中。其穿透血脑屏障的能力使其成为研究中枢神经系统EGFR驱动型恶性肿瘤的宝贵工具。
酶活实验	JCN037 的无细胞检测通常包括使用生化激酶测定法测量其对野生型和突变型 EGFR 激酶的抑制活性。通过测量不同浓度抑制剂存在下底物的磷酸化水平，确定 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvIII 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和 4.48 nM。
细胞实验	Western Blot 分析[1]。细胞类型：GBM39 和 GS025 细胞。测试浓度：0-3333 nM 孵育时间：实验结果：pEGFRvⅢ、p Akt、p-ERK 和 p-S6 蛋白水平显著下调。进行体外细胞实验以评估 JCN037 的功能活性。用该化合物处理表达不同 EGFR 形式的癌细胞系。测量细胞活力和增殖情况以评估该化合物的抗增殖作用。同时测量 EGFR 磷酸化水平以确认靶激酶的抑制情况。
动物实验	体内动物实验通常采用脑肿瘤或其他EGFR驱动型癌症的异种移植模型。将携带这些肿瘤的小鼠注射JCN037，并持续监测肿瘤生长情况以评估该化合物的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗肿瘤活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	JCN037的药代动力学特性以其能够穿透血脑屏障为特征。其分子量为376.18。该化合物旨在具有良好的类药特性，以增强其在中枢神经系统中的疗效。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	JCN037的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他EGFR抑制剂相似。常见不良反应可能包括皮疹和腹泻。其血脑屏障通透性也可能导致中枢神经系统相关副作用。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全性。
参考文献	[1]. Development of a Potent Brain-Penetrant EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor against Malignant Brain Tumors. ACS Med. Chem. Lett. 2020. May 1.
其他信息	JCN037 是一种研究化合物，靶向 EGFR，具有强效活性和血脑屏障通透性。它是研究 EGFR 驱动的恶性肿瘤，特别是在中枢神经系统中的宝贵工具。该化合物未获得治疗用途的批准，仅用于研究目的。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H11BRFN3O2
分子量	376.179846048355
精确质量	375.001
CAS号	2305154-31-6
PubChem CID	138513760
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	3.9
tPSA	56.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	419
定义原子立体中心数目	0
SMILES	BrC1=CC=CC(=C1F)NC1C2=CC3=C(C=C2N=CN=1)OCCO3
InChi Key	MTLUFWWVOINWEL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H11BrFN3O2/c17-10-2-1-3-11(15(10)18)21-16-9-6-13-14(23-5-4-22-13)7-12(9)19-8-20-16/h1-3,6-8H,4-5H2,(H,19,20,21)
化学名	N-(3-bromo-2-fluorophenyl)-7,8-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-g]quinazolin-4-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (664.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (16.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (664.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (16.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6583 mL	13.2915 mL	26.5830 mL
	5 mM	0.5317 mL	2.6583 mL	5.3166 mL
	10 mM	0.2658 mL	1.3292 mL	2.6583 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。