Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 中文名称: 琥珀酸依吡替尼（HMPL-813琥珀酸酯）

别名: 依吡替尼琥珀酸（HMPL813琥珀酸酯）

目录号: V69346 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

琥珀酸依替尼是一种口服生物活性选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可穿透 BBB（血脑屏障）。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) CAS号: 2252334-12-4
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Epitinib (HMPL-813)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

琥珀酸依匹替尼是一种口服生物活性且选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，能够穿透血脑屏障 (BBB)。琥珀酸依匹替尼可用于癌症研究。琥珀酸依匹替尼是一种点击化学试剂。它含有炔基，可与含有叠氮基的化合物发生 CuAAc 催化的叠氮-炔环加成反应。
琥珀酸依匹替尼（HMPL-813 琥珀酸盐）是一种口服生物活性且选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，能够穿透血脑屏障 (BBB)。它是依匹替尼的琥珀酸盐形式。通过抑制 EGFR 活性，它可以阻断 EGFR 介导的信号传导，从而诱导 EGFR 过表达肿瘤细胞死亡并抑制肿瘤生长。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFR[2] Epitinib succinate targets the epidermal growth factor receptor (EGFR). It is a selective EGFR-TKI designed for maximum brain penetration. Upon administration, epitinib inhibits the activity of EGFR, thereby preventing EGFR-mediated signaling. This may lead to induction of cell death and inhibition of tumor growth in EGFR-overexpressing tumor cells.
体外研究 (In Vitro)	一种选择性强、作用高效的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 被称为琥珀酸依匹替尼[1][2]。体外研究表明，琥珀酸依匹替尼是一种高效且选择性的 EGFR 抑制剂。其活性通过激酶活性测定和基于细胞的增殖试验在 EGFR 过表达的癌细胞系中进行评估。这些研究证实了其作为 EGFR 过表达癌症治疗药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)	在体内，琥珀酸依匹替尼已在动物癌症模型中进行了研究，尤其是在脑转移瘤模型中，因为它具有穿透血脑屏障的特性。其穿过血脑屏障的能力是治疗中枢神经系统肿瘤的关键特性。
酶活实验	琥珀酸依匹替尼的无细胞活性测定通常包括使用生化激酶测定法测量其对EGFR激酶的抑制活性。该化合物的IC50值是通过测量不同浓度抑制剂存在下底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征该化合物的效力和选择性。
细胞实验	为评估琥珀酸依匹替尼的功能活性，我们进行了体外细胞实验。用该化合物处理EGFR过表达的癌细胞系。通过检测细胞活力和增殖情况来评估该化合物的抗增殖作用。同时，我们还检测了EGFR磷酸化水平，以确认该化合物对靶激酶的抑制作用。
动物实验	体内动物实验通常采用EGFR驱动型癌症的异种移植模型，包括脑转移瘤。将携带这些肿瘤的小鼠口服琥珀酸依匹替尼。长期监测肿瘤生长情况，以评估该化合物的疗效。
药代性质 (ADME/PK)	琥珀酸依匹替尼的药代动力学特性以其口服生物利用度和穿透血脑屏障的能力为特征。其分子式为C28H32N6O6，分子量为548.59。琥珀酸盐形式可提高其溶解度和稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	琥珀酸依匹替尼的毒性特征可能与其他EGFR-TKI类药物一致。常见不良反应包括腹泻、皮疹和疲劳。其穿透血脑屏障的能力也可能导致中枢神经系统相关副作用。临床前研究支持其安全性。
参考文献	[1]. The safety profile of a selective EGFR TKI epitinib (HMPL-813) in patients with advanced solid tumors and preliminary clinical efficacy in EGFRm+ NSCLC patients with brain metastasis. Journal of Clinical Oncology 2016 34:15_suppl, e20502-e20502. [2]. Phase I study of the safety and pharmacokinetics of epitinib, an oral EGFR tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology 2013 31:15_suppl, e19042-e19042.
其他信息	依匹替尼琥珀酸盐是依匹替尼的琥珀酸盐形式，这是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。给药后，依匹替尼抑制EGFR活性，从而阻断EGFR介导的信号传导。这可能导致EGFR过表达肿瘤细胞的细胞死亡和肿瘤生长抑制。EGFR是一种受体酪氨酸激酶（RTK），在某些肿瘤类型中过表达，并在肿瘤细胞增殖和血管生成中发挥关键作用。\n依匹替尼琥珀酸盐是一种选择性EGFR-TKI，正在开发用于治疗EGFR过表达的癌症，特别是那些具有脑转移的癌症。其穿透血脑屏障的能力是一个关键特征。该化合物正在临床开发中，用于治疗非小细胞肺癌和其他实体肿瘤。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H32N6O6
分子量	548.590286254883
精确质量	548.238
CAS号	2252334-12-4
相关CAS号	Epitinib;1203902-67-3
PubChem CID	135379897
外观&性状	White to light yellow solid powder
tPSA	157
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	765
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(NC1C(=CC2C(=C(N=CN=2)NC2C=CC=C(C#C)C=2)C=1)OC)N1CCN(CC)CC1.OC(CCC(=O)O)=O
InChi Key	HISXHQFAOANCJX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H26N6O2.C4H6O4/c1-4-17-7-6-8-18(13-17)27-23-19-14-21(22(32-3)15-20(19)25-16-26-23)28-24(31)30-11-9-29(5-2)10-12-30;5-3(6)1-2-4(7)8/h1,6-8,13-16H,5,9-12H2,2-3H3,(H,28,31)(H,25,26,27);1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
化学名	butanedioic acid;4-ethyl-N-[4-(3-ethynylanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]piperazine-1-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 12.5 mg/mL (22.79 mM) H2O: 1 mg/mL (1.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 12.5 mg/mL (22.79 mM)
H2O: 1 mg/mL (1.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8229 mL	9.1143 mL	18.2285 mL
	5 mM	0.3646 mL	1.8229 mL	3.6457 mL
	10 mM	0.1823 mL	0.9114 mL	1.8229 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:HMPL-813 in Treating Patients With Glioblastoma
Status:Unknown status
updateDate:2020-06-16
Ctid:NCT03231501

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03231501

Conditions:Glioblastoma
Interventions:epitinib succinate
Phase:Phase 1