EMI56

别名: EMI-56

目录号: V69410 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EMI56 是 EMI1 的类似物，并且比 EMI1 具有更强的针对突变 EGFR 的效力。

EMI56 CAS号: 2414374-41-5
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EMI56 是 EMI1 的类似物，对突变型 EGFR 的效力比 EMI1 更强。EMI56 可抑制 EGFR 三重突变体。
EMI56 是一种小分子抑制剂，靶向导致对奥希替尼等第三代 EGFR 抑制剂产生耐药性的 EGFR 三重突变体。它是研究耐药性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFRL858R/T790M/C797S EGFRdel19 T790M C797S EGFR triple mutants: ex19del/T790M/C797S and L858R/T790M/C797S. EMI56 is a mutant-selective inhibitor that simultaneously blocks the activity of these two clinically relevant triple-mutant forms of EGFR.
体外研究 (In Vitro)	EMI56 可用于研究与突变型 EGFR 相关的耐药性非小细胞肺癌 (NSCLC)，因为它能抑制 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S[1]。PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S 细胞在用 EMI56 (10、15、20 μM) 处理两小时后，总 EGFR 水平、激活和下游信号传导均受到显著抑制[1]。 EMI56 可抑制 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变，这两种突变是第三代 EGFR 抑制剂的耐药机制。EMI56 是 EMI1 的衍生物，对突变型 EGFR 的抑制作用强于其前体药物，使其成为治疗奥希替尼耐药性非小细胞肺癌的有效工具。
体内研究 (In Vivo)	EMI56可用于研究与EGFR突变相关的耐药性非小细胞肺癌（NSCLC）。它通过抑制两种主要的C797S三重突变体，为克服奥希替尼的主要耐药机制提供了一条研究途径。其体内疗效正在研究中。
酶活实验	采用重组EGFR三突变蛋白（ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S）进行无细胞EGFR激酶活性测定。将化合物与酶和肽底物在ATP存在下孵育30-60分钟。使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性，并计算IC50值。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S 细胞测试浓度： 1、5、10、15、20 μM 孵育时间： 2 小时实验结果：从 10 μM 浓度开始抑制总 EGFR 水平。将表达 EGFR 三重突变体的 NSCLC 细胞系接种于 96 孔板中，并用递增浓度的 EMI56 处理 72 小时。使用 CellTiter-Glo 试剂盒检测细胞活力。通过 Western blot 和磷酸化特异性抗体验证 EGFR 磷酸化的抑制情况。
动物实验	在体内研究中，将对携带三突变非小细胞肺癌细胞异种移植瘤的小鼠施用EMI56。给药方案尚未明确，但可能为每日一次口服。肿瘤体积将使用游标卡尺测量。研究结束后，将切除肿瘤进行EGFR及其下游信号通路的药效学分析。
药代性质 (ADME/PK)	EMI56 的具体药代动力学数据尚未公布。其分子量为 348.40 (C21H20N2O3)。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)（50 mg/mL）。在体内研究中，应将其配制成赋形剂，例如 0.5% 甲基纤维素。其半衰期、口服生物利用度和清除率尚未确定。它是一种研究级化学品。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于EMI56的具体毒性数据报告。作为一种选择性突变型EGFR抑制剂，其引起脱靶毒性的可能性预计低于泛EGFR抑制剂。该化合物仅供研究使用，尚未获得FDA批准。尚未进行全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. A Drug Discovery Platform to Identify Compounds That Inhibit EGFR Triple Mutants.Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):577-586.
其他信息	其他信息：EMI56（CAS 2414374-41-5）是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它是一种强效的EGFR ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S三重突变体抑制剂，对奥希替尼耐药。它是开发耐药性非小细胞肺癌新疗法的重要工具。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20N2O3
分子量	348.395105361938
精确质量	348.147
CAS号	2414374-41-5
PubChem CID	145864056
外观&性状	Yellow to orange solid powder
LogP	4.6
tPSA	55.6
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	560
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O1C(C(C2=NC3C=CC=CC=3O2)=CC2C=C(C)C(=CC1=2)N(CC)CC)=O
InChi Key	OYQNORRYAWXDHW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20N2O3/c1-4-23(5-2)17-12-19-14(10-13(17)3)11-15(21(24)26-19)20-22-16-8-6-7-9-18(16)25-20/h6-12H,4-5H2,1-3H3
化学名	3-(1,3-benzoxazol-2-yl)-7-(diethylamino)-6-methylchromen-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50 mg/mL (143.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.97 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50 mg/mL (143.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.97 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8703 mL	14.3513 mL	28.7026 mL
	5 mM	0.5741 mL	2.8703 mL	5.7405 mL
	10 mM	0.2870 mL	1.4351 mL	2.8703 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。