CPL304110

别名: CPL-304110

目录号: V69468 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CPL304110 是一种有效的、口服生物可利用的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 抑制剂，对 FGFR 的 IC50 分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM (1-3)。

CPL304110 CAS号: 1627826-19-0
产品类别: FGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

CPL304110 是一种强效、口服生物利用度高且选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 抑制剂，对 FGFR (1-3) 的 IC50 分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
CPL304110 是一种强效、口服生物利用度高且选择性的 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。它已证明对黑色素瘤细胞系有效，目前正在研究其在癌症治疗中的应用，尤其是在 FGFR 驱动的肿瘤中。

生物活性&实验参考方法

靶点	FGFR1 0.75 nM (IC50) FGFR2 0.5 nM (IC50) FGFR3 3.05 nM (IC50) FGFR1, FGFR2, FGFR3 (with lower activity against FGFR4). CPL304110 is a selective FGFR1-3 inhibitor, with selectivity over KDR (VEGFR2), FLT3, Aurora A, and PDGFRbeta of >45-fold, >345-fold, >395-fold, and >680-fold, respectively.
体外研究 (In Vitro)	CPL304110 (0-0.6 μM) 以剂量依赖的方式抑制下游信号通路 (p-ERK) 和 FGFR2 磷酸化[1]。在 SNU-16 细胞增殖实验中，CPL304110（化合物 56q）的 IC50 值为 85.64 nM[1]。与 FGFR2 相比，CPL304110（化合物 56q）对 KDR (VEGFR2)、Flt3、Aura A 和 PDGFRβ 的选择性分别高出 45 倍、345 倍、395 倍和 680 倍以上。对其他酪氨酸激酶未观察到明显的抑制作用[1]。 CPL304110 对 FGFR1 的 IC50 值为 0.75 nM，对 FGFR2 的 IC50 值为 0.5 nM，对 FGFR3 的 IC50 值为 3.05 nM，对 FGFR4 的 IC50 值为 87.90 nM。在 SNU-16 胃癌细胞中，其 IC50 值为 85.64 nM。它能有效降低 A375 和 RPMI7951 黑色素瘤细胞的活力，IC50 值低于 1 uM。
体内研究 (In Vivo)	小鼠口服CPL304110（40 mg/kg）后，半衰期为2小时，血药浓度峰值（Cmax）为3369 ng/mL[1]。在小鼠中，CPL304110（化合物56q，每日两次，每次20 mg/kg）可显著抑制肿瘤生长，且未引起毒性或明显的体重下降。每日两次，每次20 mg/kg给药，第21天（D21，实验终止日）的肿瘤生长抑制率（TGI）为64%[1]。 CPL304110 对 A375 黑色素瘤细胞的增殖表现出高效的抑制作用。它具有良好的口服生物利用度，预计在 FGFR 依赖性癌症模型中具有抗肿瘤活性。虽然异种移植模型中的体内疗效数据尚未完全明确，但其生化和细胞活性支持进行体内评估。
酶活实验	使用重组人酶进行无细胞FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4激酶活性测定。将化合物与酶和肽底物在ATP存在下孵育30-60分钟。使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： SNU-16 细胞系。测试浓度： 0-0.6 μM。孵育时间： 1 小时。实验结果：抑制 FGFR2 磷酸化及其下游信号通路 (p-ERK) 将黑色素瘤细胞系（A375、RPMI7951）或SNU-16细胞接种于96孔板中，并用递增浓度的CPL304110处理72小时。采用MTT法检测细胞活力。通过Western blotting检测FGFR磷酸化及其下游信号通路（p-FRS2、p-ERK）的变化。测定IC50值（SNU-16细胞中为85.64 nM）。
动物实验	动物/疾病模型：将SNU-16（人源）皮下植入重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠[1]。剂量：20 mg/kg（2次）。给药途径：口服，每日两次，持续21天。实验结果：末次给药后6小时，血浆中56q浓度下降（9%），但肿瘤细胞中56q浓度逐步升高（121%）。在体内研究中，将CPL304110口服给药于携带FGFR驱动的肿瘤异种移植瘤（例如SNU-16）的小鼠。通常每日给药一次，持续2-4周。使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束后，切除肿瘤进行FGFR磷酸化及其下游信号传导的药效学分析。
药代性质 (ADME/PK)	CPL304110 是一种口服生物利用度高的 FGFR 抑制剂。作为一种小分子药物（分子量 435.44，C24H21N7O），它采用标准载体（例如 0.5% 甲基纤维素）配制，用于体内研究。其高口服生物利用度和选择性支持在临床前模型中每日一次给药，但详细的药代动力学参数尚未完全公布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于CPL304110的具体毒性数据报告。作为一种选择性FGFR1-3抑制剂，其潜在的靶向毒性可能包括高磷血症、组织钙化和胃肠道反应，这些毒性与该类药物相关。尚未发表全面的毒理学评估报告。该化合物为研究级化学品。
参考文献	[1]. Discovery and optimization of novel pyrazole-benzimidazole CPL304110, as a potent and selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors FGFR (1-3). Eur J Med Chem. 2020 Nov 7;112990.
其他信息	其他信息：CPL304110（CAS 1627826-19-0）是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它是一种高效且选择性的FGFR1-3抑制剂，IC50值在纳摩尔级以下。其口服生物利用度使其成为FGFR驱动型癌症体内研究的宝贵工具。纯度≥98%。仅供研究使用。同义词：CPL304110。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H30N6O2
分子量	446.544704914093
精确质量	446.243
CAS号	1627826-19-0
PubChem CID	136387462
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	3.6
tPSA	82.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	606
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1NN=C(C2=NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3N2)C=1)CC1C=C(OC)C=C(OC)C=1
InChi Key	QHCGPJPIPKDWAT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H30N6O2/c1-30-8-10-31(11-9-30)19-6-7-22-23(15-19)27-25(26-22)24-14-18(28-29-24)5-4-17-12-20(32-2)16-21(13-17)33-3/h6-7,12-16H,4-5,8-11H2,1-3H3,(H,26,27)(H,28,29)
化学名	2-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazole
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (223.94 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (223.94 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2394 mL	11.1972 mL	22.3944 mL
	5 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL
	10 mM	0.2239 mL	1.1197 mL	2.2394 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Oral CPL304110, in Adult Subjects With Advanced Solid Malignancies
Status:Unknown status
updateDate:2024-02-07
Ctid:NCT04149691

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04149691