| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGFR2 29 nM (IC50) FGFR1 389 nM (IC50) FGFR3 758 nM (IC50)
FGFR2 (primary target), FGFR1, FGFR3. FGFR2-IN-2 is a selective antagonist of FGFR2 with IC50s of 389 nM for FGFR1, 29 nM for FGFR2, and 758 nM for FGFR3, showing approximately 13-fold selectivity for FGFR2 over FGFR1. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FGFR2-IN-2 对 FGFR2 的抑制 IC50 值为 29 nM，对 FGFR1 的抑制 IC50 值为 389 nM，对 FGFR3 的抑制 IC50 值为 758 nM。它对 FGFR2 的选择性比对 FGFR1 的选择性高约 13 倍。其体外活性使其成为研究 FGFR2 特异性通路的一种有用工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于FGFR2-IN-2的具体体内活性数据报道。作为一种选择性FGFR2抑制剂，预计其在FGFR2驱动的癌症模型（例如胃癌（SNU-16）或子宫内膜癌）中具有抗肿瘤活性。其对FGFR2的选择性使其在研究FGFR2特异性生物学方面具有重要价值，且不会产生脱靶效应（例如对FGFR1/3的抑制作用）。
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| 酶活实验 |
采用重组人源酶进行无细胞FGFR1、FGFR2和FGFR3激酶活性测定。将化合物与酶和肽底物在ATP存在下孵育30-60分钟。使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性。根据剂量反应曲线计算出IC50值分别为389 nM (FGFR1)、29 nM (FGFR2)和758 nM (FGFR3)。
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| 细胞实验 |
将FGFR2依赖性癌细胞系（例如SNU-16胃癌细胞）接种于96孔板中，并用递增浓度的FGFR2-IN-2处理72小时。使用CellTiter-Glo试剂评估细胞活力。通过Western blotting检测FGFR2磷酸化及其下游信号通路（p-FRS2、p-ERK）的变化。测定细胞增殖的IC50值。
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| 动物实验 |
在体内研究中，FGFR2-IN-2 将以口服方式给予携带 FGFR2 驱动肿瘤异种移植瘤的小鼠。给药方案未明确规定，但通常为每日 10-100 mg/kg。使用游标卡尺测量肿瘤体积。实验结束时，切除肿瘤组织，用于分析 FGFR2 磷酸化及其下游信号通路。目前尚无已发表的研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无FGFR2-IN-2的具体药代动力学数据报道。其分子量为432.43 (C20H17F3N4O2S)。CAS号为2677709-81-6。该化合物可溶于DMSO（10-50 mg/mL）。在体内研究中，通常将其配制成0.5%甲基纤维素溶液。尚未测定其口服生物利用度和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于FGFR2-IN-2的具体毒性数据报告。作为一种选择性FGFR2抑制剂，其潜在的靶向毒性可能包括对FGFR2依赖性组织（例如骨骼和乳腺发育）的影响。尚未发表全面的毒理学评估报告。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
其他信息：FGFR2-IN-2（CAS 2677709-81-6）是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它是一种选择性FGFR2抑制剂，对FGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50值分别为29 nM、389 nM和758 nM。它可用于研究癌症和心血管疾病中FGFR2特异性信号通路。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C23H22N4O
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|---|---|
| 分子量 |
370.45
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| 精确质量 |
370.179
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| CAS号 |
2677709-81-6
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| PubChem CID |
157049298
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
64.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
495
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(O)=CC=C(C2=CC3=C(C=C2)C(C2=CC=C(N4CCNCC4)C=C2)=NN3)C=C1
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| InChi Key |
OYKIIJTXTXJYKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22N4O/c28-20-8-3-16(4-9-20)18-5-10-21-22(15-18)25-26-23(21)17-1-6-19(7-2-17)27-13-11-24-12-14-27/h1-10,15,24,28H,11-14H2,(H,25,26)
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| 化学名 |
4-[3-(4-piperazin-1-ylphenyl)-1H-indazol-6-yl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (168.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6994 mL | 13.4971 mL | 26.9942 mL | |
| 5 mM | 0.5399 mL | 2.6994 mL | 5.3988 mL | |
| 10 mM | 0.2699 mL | 1.3497 mL | 2.6994 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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