BPR1K871 (DBPR114)

别名: BPR1K-871 (DBPR-114)

目录号: V69488 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BPR1K871 (DBPR114) 是一种有效且特异性的 FLT3/AURKA 双（双功能）抑制剂（拮抗剂），对 FLT3 和 AURKA 的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。

BPR1K871 (DBPR114) CAS号: 2443767-35-7
产品类别: FLT3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效且特异性的 FLT3/AURKA 双功能抑制剂（拮抗剂），对 FLT3 和 AURKA 的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症研究。
BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效且特异性的 FLT3/AURKA 双功能抑制剂。它对 FLT3 和 AURKA 的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。这种多激酶抑制剂用于治疗急性髓系白血病 (AML) 和实体瘤。其分子量为 526.05。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 19 nM (FLT3), 22 nM (AURKA)[1] BPR1K871 targets both FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) and AURKA (aurora kinase A). FLT3 is a receptor tyrosine kinase frequently mutated in AML, while AURKA is a serine/threonine kinase involved in cell cycle regulation. By inhibiting both kinases, BPR1K871 blocks signaling pathways that promote tumor cell proliferation and survival, making it a promising therapeutic strategy for AML and other cancers.
体外研究 (In Vitro)	BPR1K871在MOLM-13和MV4-11 AML细胞中表现出强效的抗增殖特性，EC50约为5 nM[1]。体外实验表明，BPR1K871是FLT3和AURKA的强效抑制剂，IC50值分别为19 nM和22 nM。其活性通过生化激酶测定法进行评估，该方法检测抑制剂存在下底物的磷酸化水平。这些研究证实了其作为AML和实体瘤治疗药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)	BPR1K871 是一种多激酶抑制剂，用于治疗实体瘤和急性髓系白血病 (AML)[1]。在体内，BPR1K871 已在临床前模型中用于治疗实体瘤和急性髓系白血病 (AML)。它对 FLT3 和 AURKA 的双重抑制作用为靶向癌细胞提供了一种多管齐下的方法。该化合物的疗效已在 AML 和实体瘤的异种移植模型中进行了评估。
酶活实验	BPR1K871 的无细胞检测通常包括使用生化激酶测定法测量其对 FLT3 和 AURKA 的抑制活性。FLT3 和 AURKA 的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM，是通过测量不同浓度抑制剂存在下肽底物的磷酸化水平来确定的。
细胞实验	进行体外细胞实验以评估BPR1K871的功能活性。用该化合物处理急性髓系白血病（AML）细胞系和其他癌细胞系。通过检测细胞活力和增殖情况来评估该化合物的抗增殖作用。同时检测FLT3和AURKA的磷酸化水平，以确认该化合物对靶激酶的抑制作用。
动物实验	体内动物实验通常采用急性髓系白血病（AML）和实体瘤的异种移植模型。将携带这些肿瘤的小鼠注射BPR1K871，并持续监测肿瘤生长情况以评估该化合物的疗效。这些研究对于证实该化合物的体内抗肿瘤活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	BPR1K871的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子量为526.05。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表，但其特性表明，该药物的设计旨在具有良好的类药特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性，以支持其体内疗效。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	BPR1K871的毒性特征尚未得到充分记录，但可能与其他激酶抑制剂相似。常见不良反应包括疲劳、腹泻和骨髓抑制。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验，以评估其安全性并识别潜在的靶器官毒性。
参考文献	[1]. Discovery of BPR1K871, a quinazoline based, multi-kinase inhibitor for the treatment of AML and solid tumors: Rational design, synthesis, in vitro and in vivo evaluation. 2016 Dec 27; 7(52): 86239–86256.
其他信息	BPR1K871是一种强效且特异性的FLT3/AURKA双重抑制剂，正在研究用于急性髓性白血病（AML）和实体肿瘤的治疗。其作用机制涉及抑制FLT3和AURKA激酶。这种化合物是研究这些激酶在癌症中作用的宝贵研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H28CLN7O2S
分子量	526.05
精确质量	525.171
CAS号	2443767-35-7
PubChem CID	126970666
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.710
LogP	4.27
tPSA	133
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	678
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NCCC3=CN=C(S3)NC(=O)NC4=CC(=CC=C4)Cl
InChi Key	MMVLETOTGHDVPQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H28ClN7O2S/c1-33(2)11-4-12-35-19-7-8-21-22(14-19)29-16-30-23(21)27-10-9-20-15-28-25(36-20)32-24(34)31-18-6-3-5-17(26)13-18/h3,5-8,13-16H,4,9-12H2,1-2H3,(H,27,29,30)(H2,28,31,32,34)
化学名	1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-[[7-[3-(dimethylamino)propoxy]quinazolin-4-yl]amino]ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (237.62 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (237.62 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9010 mL	9.5048 mL	19.0096 mL
	5 mM	0.3802 mL	1.9010 mL	3.8019 mL
	10 mM	0.1901 mL	0.9505 mL	1.9010 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。