PF15

别名: PF-15

目录号: V69499 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF15是由FLT3激酶配体和CRBN配体连接的PROTAC。

PF15 CAS号: 2892631-70-6
产品类别: PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of PF15:

PF15 TFA

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PF15是由FLT3激酶配体和CRBN配体连接的PROTAC。它是一种选择性 FLT3-ITD 降解剂，DC50 为 76.7 nM。 PF15能够显着抑制FLT3-ITD阳性细胞的增殖，下调FLT3和STAT5的磷酸化。 PF15 还可以抑制小鼠模型中的肿瘤生长，并可用于白血病研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 MV4-11、Molm-13 和 BaF3 细胞（转化的 ITD、ITD-D835V 和 ITD-F691L 突变）中，PF15（0-1000 nM；72 h）表现出很强的抗增殖活性[1]。 BaF3-FLT3-ITD 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化被 PF15 显着抑制（1,3,10,30,100,300,1000 nM；6 h），这也明显导致 FLT3 以剂量依赖性方式降解[1]。在 BaF3-FLT3-ITD-D835V 和 BaF3-FLT3-ITD-F691L 细胞中，PF15（10、30、100、300 和 1000 nM；6 小时）在 100 nM 时显着降低 FLT3 和 STAT5 的磷酸化[1] 。从一小时到二十四小时，PF15（100 nM；1、3、6、12、24 小时）以时间依赖性方式诱导 FLT3 降解[1]。 FLT3 降解由 PF15 诱导（15.6、31.2、62.5、125、250、500、1000 和 2000 nM；24 小时）；其 DC50 为 76.7 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	PF15（10或20mg/kg；ip；每天一次，持续10天）显示出良好的肿瘤生长抑制作用，在10mg/kg剂量时抑制率为58.4%，当剂量达到20mg/kg时显示出更高的抑制率。 1]。 PF15（每天两次（20 mg/kg），每天一次（40 mg/kg）；12 天；腹膜内注射）可将 BaF3-FLT3-ITD 原位模型中的中位生存期延长至 15 天（阴性对照组为 11 天） [1]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： MV4-11、Molm-13、BaF3 细胞（转化的 ITD、ITD-D835V 和 ITD-F691L 突变）已测试浓度： 0-1000 nM 孵育时间： 72 小时实验结果：表现出抗增殖活性，IC50 为 4.83 nM (MV4 -11)、4.01nM(Molm-13)和7.85、120.1、116.6nM(分别针对携带ITD、ITD-D835V和ITD-F691L突变的转化BaF3细胞)。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： BaF3-FLT3-ITD、BaF3-FLT3-ITD-D835V、BaF3- FLT3-ITD-F691L 细胞测试浓度：1、3、10、30、100、300、1000 nM 孵育时间： 6 小时实验结果：蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： BaF3-FLT3-ITD 细胞测试浓度： 100 nM 孵育时间：1、3、6、12、24小时实验结果：显着诱导FLT3降解
动物实验	Animal/Disease Models: Female NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse (BaF3-FLT3-ITD xenograft model)[1]. Doses: 10 or 20 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; one time/day for 10 days. Experimental Results: Achieved good tumor growth inhibition with an inhibitory rate of 58.4% (10 mg/kg), meanwhile, when at 20 mg/kg displayed higher inhibitory rate. Hardly caused side effects on heart, liver, and kidney (both of the treatment groups). Animal/Disease Models: Female BALB/c nude mice (BaF3-FLT3-ITD in situ model)[1]. Doses: 20, 40 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; twice (two times) daily (20 mg/kg), one time/day (40 mg /kg); 12 days. Experimental Results: Prolonged the median survival from 11days to 15 days (both of the treatment groups).
参考文献	[1]. Degrading FLT3-ITD protein by proteolysis targeting chimera (PROTAC). Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105508.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C44H49N13O6
CAS号	2892631-70-6
相关CAS号	PF15 TFA
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (116.83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (116.83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。