WF-47-JS03

别名: WF47-JS03

目录号: V69542 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

WF-47-JS03 是一种有效且特异性的 RET 激酶抑制剂（拮抗剂），其选择性比激酶插入结构域受体 (KDR) 高 500 倍。

WF-47-JS03 CAS号: 2561413-77-0
产品类别: RET

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

WF-47-JS03 是一种高效且特异性的 RET 激酶抑制剂（拮抗剂），对激酶插入结构域受体 (KDR) 的选择性超过 500 倍。WF-47-JS03 对转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。该药物能够穿过血脑屏障 (BBB)。
WF-47-JS03 是一种选择性强、口服有效的 RET 激酶抑制剂，能够穿过血脑屏障。它是研究 RET 驱动型癌症，特别是中枢神经系统转移性癌症的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	RET kinase. WF-47-JS03 is a selective RET inhibitor with exceptional selectivity, being more than 500-fold selective for RET over the kinase insert domain receptor (KDR).
体外研究 (In Vitro)	WF-47-JS03 的 IC50 分别为 0.99 和 1.5 μM，可抑制 Tel-KDR 转染的 Ba/F3 细胞以及 Ba/F3 野生型细胞系[1]。 WF-47-JS03 表现出强效的细胞活性。它能以 1.7 nM 的 IC50 值抑制转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞的增殖。它还能以 5.3 nM 的 IC50 值抑制表达 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞的生长。其对 KDR 的高选择性使其具有良好的毒性特征。
体内研究 (In Vivo)	WF-47-JS03 在 RIE KIF5B-RET 异种移植小鼠中显著抑制肿瘤生长，并且在 10 天的研究中，1、3 和 10 mg/kg 的剂量耐受性良好[1]。 WF-47-JS03 的设计使其能够穿透血脑屏障，因此可作为研究由 RET 基因改变驱动的颅内肿瘤的有效工具。虽然具体的体内疗效数据有限，但其强大的体外活性和中枢神经系统穿透性表明，在 RET 驱动的异种移植模型（包括脑内模型）中具有显著的抗肿瘤活性。
酶活实验	无细胞RET激酶活性测定采用重组RET酶、肽底物和ATP。将化合物与酶孵育一定时间后，使用基于发光法的ADP检测试剂盒测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	将稳定表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞接种于96孔板中，并用递增浓度的WF-47-JS03处理72-96小时。采用CellTiter-Glo发光细胞活力检测法测定细胞活力。利用非线性回归法，根据剂量反应曲线计算IC50值（1.7 nM）。在LC-2/ad细胞中也进行了类似的实验。
动物实验	动物/疾病模型： 6-8 周龄雌性 Harlan Foxn1 裸鼠，携带 RIE-RET-KIF5B 转基因细胞系剂量： 1、3、10 mg/kg 给药途径：口服，每日 1 次，连续 10 天实验结果：抑制 RIE KIF5B-RET 异种移植小鼠的肿瘤生长。为了评估体内疗效和脑渗透性，将RET驱动的肿瘤细胞原位或皮下植入雌性裸鼠体内。肿瘤形成后，对小鼠进行WF-47-JS03口服治疗。测量肿瘤体积，并通过LC-MS/MS分析脑内化合物浓度，以确认其对中枢神经系统的渗透性并将其与抗肿瘤活性相关联。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种可口服且能穿过血脑屏障的化合物，WF-47-JS03 预计具有良好的药代动力学特性。其选择性（对 KDR 的选择性超过 500 倍）表明它并非显著的脱靶抑制剂，这可能有助于其获得良好的药代动力学/药效学关系。详细参数为专有信息。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无公开的具体毒性数据。WF-47-JS03 的高选择性（比 KDR 高 500 倍以上）表明其脱靶毒性风险较低，例如高血压或血管毒性，而这些毒性在选择性较低的激酶抑制剂中较为常见。这种选择性使其成为一种很有前景且更安全的研究工具。
参考文献	[1]. Efficacy and Tolerability of Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine RET Kinase Inhibitors for the Treatment of Lung Adenocarcinoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 12;11(4):558-565.
其他信息	其他信息：WF-47-JS03 是一种高效且选择性的 RET 抑制剂，目前处于临床前研究阶段。其能够穿过血脑屏障是一项关键特性，因为中枢神经系统转移是 RET 驱动型癌症面临的主要临床难题。该化合物以研究级化学品的形式提供，可用于临床前研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H38N6O2
分子量	514.661726474762
精确质量	514.305
CAS号	2561413-77-0
PubChem CID	145996543
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.3
tPSA	89.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	38
分子复杂度/Complexity	771
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1(CC(CC(N1C)(C)C)NC2=NC3=C(C=NN3C(=C2C4=CC=CC=C4)N)C5=CC(=C(C=C5)OC)OC)C
InChi Key	YRBWLEAMGAGYBK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H38N6O2/c1-29(2)16-21(17-30(3,4)35(29)5)33-27-25(19-11-9-8-10-12-19)26(31)36-28(34-27)22(18-32-36)20-13-14-23(37-6)24(15-20)38-7/h8-15,18,21H,16-17,31H2,1-7H3,(H,33,34)
化学名	3-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-N-(1,2,2,6,6-pentamethylpiperidin-4-yl)-6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62.5 mg/mL (121.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62.5 mg/mL (121.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9430 mL	9.7152 mL	19.4303 mL
	5 mM	0.3886 mL	1.9430 mL	3.8861 mL
	10 mM	0.1943 mL	0.9715 mL	1.9430 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。