RET

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RET(转染期间重新排列)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,由可溶性 GDNF 家族配体 (GFL) 和糖基磷脂酰肌醇锚定的共受体 (GFRalpha) 组成的复合物激活。肠神经系统的发育取决于 RET 信号传导。多巴胺能神经元的出生后维持依赖于 RET,RET 还控制交感神经元、副交感神经元、运动神经元和感觉神经元的发育。此外,RET 在许多人类癌症中充当驱动癌基因。在乳头状甲状腺癌、肺癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌中,RET 被发现与许多伙伴基因融合。用于 RET 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),特别是 RET 特异性抑制剂,在对抗此类癌症方面显示出有希望的结果。

RET相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3376 AST487 (NVP- AST487) 630124-46-8 AST487(也称为 NVP-AST487)是一种新型有效的 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。
V4663 BBT-594 882405-89-2 BBT-594(也称为 NVP-BBT594)是一种新型、强效、选择性受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,用于癌症治疗。
V69553 Enbezotinib (enantiomer) (TPX-0046 (enantiomer)) 2359650-19-2 恩贝替尼(对映体)(化合物 44)是恩贝替尼的对映体形式。
V69549 FHND5071 2761152-16-1 FHND5071 是一种有效且特异性的 RET 激酶抑制剂。
V3552 GSK3179106 1627856-64-7 GSK3179106 是一种新型、有效、选择性、肠道限制性 RET 激酶抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
V69539 NSC194598 5358-76-9 NSC194598 是一种 p53 DNA 结合抑制剂(拮抗剂),在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 分别为 180 nM 和 2-40 μM。
V4830 Pralsetinib (BLU 667) 2097132-94-8 Pralsetinib (GAVRETO; BLU667; BLU-667) 是一种新型、高效、选择性、经 FDA 批准的 RET 抑制剂,具有抗癌活性。
V69544 Pyrazoloadenine 2380-63-4 Pyrazoloadenine 是 RET 肺癌癌蛋白的有效抑制剂。
V69547 RET-IN-22 2918281-79-3 RET-IN-22 (compound 17b) 是一种特异性口服生物活性 RET 抑制剂(拮抗剂),对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。
V69551 RET-IN-23 2479961-46-9 RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的口服生物活性 RET 抑制剂(拮抗剂),对 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M 和 RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32 和 2.50。
V69554 RET-IN-24 2583767-68-2 RET-IN-24 (Compound 26) 是一种选择性 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)(拮抗剂),具有抗肿瘤活性。
V69540 RET-IN-25 2965703-02-8 RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂(拮抗剂),具有抗癌活性。
V79251 RET-IN-26 RET-IN-26 (compound D5) 是一种 RET 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.33 μM。
V69543 RET-IN-3 2414374-53-9 RET-IN-3 (compound 34) 是一种选择性 RETV804M 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 19 nM。
V51535 RET-IN-4 2436473-55-9 RET抑制剂
V69545 RET-IN-5 2725770-20-5 RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 4.57 nM(WO2021213476A1,化合物 18)。
V69550 RET-IN-6 2715208-83-4 RET-IN-6是一种有效的RET抑制剂(拮抗剂),IC50为4.57 nM(CN113461670A,化合物321)。
V69546 RET-IN-7 2763386-05-4 RET-IN-7 在体外显示出有效的 RET 激酶抑制作用,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有有效的功效。
V2168 RETV804M kinase inhibitor 2414909-94-5 RETV804M 激酶抑制剂(化合物 13)是一种新型、有效的 RETV804M 激酶抑制剂,RETV804M 激酶是 RET 激酶的预期耐药突变体。
V4933 Selpercatinib (LOXO-292; ARRY-192) 2152628-33-4 Selpercatinib (LOXO-292; ARRY-192; Retevmo) 是一种有效的、口服生物可利用的、高选择性的 RET (REarrangedduringTransfection) 酪氨酸激酶抑制剂,对 RET (WT)、RET (V804M) 和 RET 的 IC50 分别为 14.0 nM、24.1 nM 和 530.7 nM G810R),分别。
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