Cyclotraxin B

目录号: V69581 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种有效且特异性的 TrkB 抑制剂（拮抗剂），不会改变 BDNF 结合。

Cyclotraxin B CAS号: 1203586-72-4
产品类别: Trk receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

环肽Cyclotraxin B是一种强效且特异性的TrkB抑制剂（拮抗剂），不影响BDNF的结合。Cyclotraxin B以非竞争性方式抑制BDNF诱导的TrkB活性，IC50值为0.30 nM。Cyclotraxin B能够穿过血脑屏障（BBB），并具有镇痛和抗焦虑的行为学作用。
Cyclotraxin B是一种环肽，是原肌球蛋白相关激酶B（TrkB）的选择性强效负变构调节剂。其IC50值为0.30 nM。分子式为C48H73N13O17S3，分子量为1200.36。它能阻止BDNF激活受体，而不干扰BDNF的结合。

生物活性&实验参考方法

靶点	TrkB Cyclotraxin B targets TrkB, the primary receptor for Brain-Derived Neurotrophic Factor (BDNF). It functions as a negative allosteric modulator, meaning it binds to a site distinct from the BDNF binding site and inhibits receptor activation non-competitively. It does not interfere with BDNF binding but prevents BDNF-induced TrkB activation.
体外研究 (In Vitro)	在体外，环氨酰tRNA抑制剂B（Cyclotraxin B）可抑制BDNF诱导的TrkB活性，在表达重组人TrkB的四环素反应性CHO-K1细胞（TetOn-rhTrkB细胞）中，通过激酶受体激活ELISA（KIRA-ELISA）检测，其IC50值为0.3 nM。其抑制活性通常通过基于细胞的检测方法来评估，该方法测量BDNF刺激下TrkB的磷酸化水平。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，环氨酰tRNA合成酶B（Cyclotraxin B）具有镇痛和抗焦虑作用。它能够穿过血脑屏障，从而调节中枢神经系统中的TrkB信号通路。这些研究为其在疼痛和焦虑症治疗中的潜在应用提供了证据。
酶活实验	环氨酰tRNA合成酶B的无细胞检测通常包括利用表面等离子共振（SPR）或放射性配体结合实验来测量其与TrkB的结合亲和力。这些检测用于表征该化合物作为负变构调节剂的效力和作用机制。
细胞实验	体外细胞实验用于评估环氨酰tRNA合成酶B（Cyclotraxin B）的功能活性。将表达TrkB的细胞在有或无该化合物存在的情况下用BDNF处理，并检测TrkB的磷酸化水平以评估BDNF诱导的信号传导的抑制情况。这些实验证实，环氨酰tRNA合成酶B能够有效阻断TrkB介导的细胞反应，且不干扰BDNF的结合。
动物实验	体内动物实验通常采用啮齿动物疼痛或焦虑模型。实验中，通过注射给予动物环氨曲辛B。行为学测试用于评估其镇痛和抗焦虑作用。通过检测脑组织中TrkB的磷酸化水平来确认药物是否与靶点结合。这些研究为该化合物的治疗潜力提供了证据。
药代性质 (ADME/PK)	环肽B的药代动力学特性具有环状肽的典型特征。其分子量为1200.36。它能够穿过血脑屏障，表明其具有靶向中枢神经系统的良好特性。其药代动力学特征，包括半衰期和生物利用度，尚未完全阐明，但已支持其在研究中的应用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	环肽B的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种肽类化合物，它通常被认为毒性较低。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下具有良好的耐受性，其安全性特征支持其在研究中的应用。
参考文献	[1]. Cyclotraxin-B, the first highly potent and selective TrkB inhibitor, has anxiolytic properties in mice. PLoS One. 2010 Mar 19;5(3):e9777. [2]. Cyclotraxin-B, a new TrkB antagonist, and glial blockade by propentofylline, equally prevent and reverse cold allodynia induced by BDNF or partial infraorbital nerve constriction in mice. J Pain. 2012 Jun;13(6):579-89. [3]. Systemic Delivery of a Brain-Penetrant TrkB Antagonist Reduces Cocaine Self-Administration and Normalizes TrkB Signaling in the Nucleus Accumbens and Prefrontal Cortex. J Neurosci. 2016 Aug 3;36(31):8149-59.
其他信息	Cyclotraxin B是一种研究化合物，用于研究TrkB信号传导及其在疼痛、焦虑和其他神经系统疾病中的作用。它是TrkB的选择性、强效负变构调节剂。该化合物未获得治疗用途的批准，仅用于研究目的。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C48H73N13O17S3
分子量	1200.36512732506
精确质量	1199.44
CAS号	1203586-72-4
相关CAS号	Cyclotraxin B TFA
PubChem CID	90489002
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-9
tPSA	568
氢键供体(HBD)数目	16
氢键受体(HBA)数目	22
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	81
分子复杂度/Complexity	2230
定义原子立体中心数目	10
SMILES	S(C)CC[C@H]1C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(=O)O)CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC(N)=O)C(N2CCC[C@H]2C(N1)=O)=O)=O)N)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CCCCN)=O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)=O
InChi Key	JLBMMJHZUYBFGX-ZHTCEXBHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C48H73N13O17S3/c1-24(62)39-46(75)58-28(6-3-4-15-49)43(72)56-29(12-13-38(67)68)41(70)52-21-37(66)55-33(48(77)78)23-81-80-22-27(50)40(69)59-32(19-35(51)64)47(76)61-16-5-7-34(61)45(74)57-30(14-17-79-2)42(71)53-20-36(65)54-31(44(73)60-39)18-25-8-10-26(63)11-9-25/h8-11,24,27-34,39,62-63H,3-7,12-23,49-50H2,1-2H3,(H2,51,64)(H,52,70)(H,53,71)(H,54,65)(H,55,66)(H,56,72)(H,57,74)(H,58,75)(H,59,69)(H,60,73)(H,67,68)(H,77,78)/t24-,27+,28+,29+,30+,31+,32+,33+,34+,39+/m1/s1
化学名	(3S,6R,11R,17S,20S,23S,26S,32S,35S)-6-amino-20-(4-aminobutyl)-3-(2-amino-2-oxoethyl)-17-(2-carboxyethyl)-23-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-32-(2-methylsulfanylethyl)-2,5,13,16,19,22,25,28,31,34-decaoxo-8,9-dithia-1,4,12,15,18,21,24,27,30,33-decazabicyclo[33.3.0]octatriacontane-11-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (83.31 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (83.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (83.31 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (83.31 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8331 mL	4.1654 mL	8.3308 mL
	5 mM	0.1666 mL	0.8331 mL	1.6662 mL
	10 mM	0.0833 mL	0.4165 mL	0.8331 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。