VEGFR-2-IN-6 中文名称: VEGFR-2-抑制剂-6

别名: 帕唑帕尼杂质3

目录号: V69635 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VEGFR-2-IN-6(实施例64)是VEGFR2(血管生成调节剂)的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)，信息来自专利WO 02/059110的实施例64。

VEGFR-2-IN-6 CAS号: 444731-47-9
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

VEGFR-2-IN-6（实施例64）是VEGFR2（血管生成调节因子）的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），信息来自专利WO 02/059110的实施例64。
VEGFR-2-IN-6是VEGFR2的强效抑制剂，VEGFR2是参与血管生成调控的关键受体。它在专利WO 02/059110中被列为实施例64。该化合物用于癌症和血管生物学研究，以研究血管生成信号传导并开发靶向抗血管生成疗法。它在肿瘤学和眼科疾病（如年龄相关性黄斑变性）方面具有潜在的应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of VEGFR-2-IN-6 is VEGFR2 (KDR/Flk-1), a receptor tyrosine kinase that is activated by VEGF. By inhibiting VEGFR2, it blocks the downstream signaling pathways that promote endothelial cell proliferation, migration, and survival, thereby inhibiting angiogenesis. This makes it a valuable tool for studying the role of VEGFR2 in tumor growth and angiogenesis.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，VEGFR-2-IN-6 是一种强效的 VEGFR2 激酶活性抑制剂。该化合物的抑制活性通常通过激酶活性测定来评估，该测定方法检测化合物存在下底物的磷酸化水平。在以内皮细胞为模型的细胞实验中，已证实其抑制 VEGFR2 的功效，结果显示其能够抑制 VEGF 诱导的细胞增殖和迁移。这些体外研究证实了其作为抗血管生成剂的潜力。
体内研究 (In Vivo)	VEGFR-2-IN-6 的体内活性已在癌症和血管生成动物模型中得到研究。研究表明，它可通过阻断 VEGFR2 信号通路抑制异种移植模型中的肿瘤生长和血管生成。其抗血管生成作用也在眼部新生血管模型中得到评估。这些研究为其在肿瘤学和眼科学领域的治疗潜力提供了证据。
酶活实验	用于检测 VEGFR-2-IN-6 的无细胞分析通常包括使用生化激酶测定法测量其对 VEGFR2 激酶的抑制活性。化合物的 IC50 值是通过测量在不同浓度化合物存在下肽底物的磷酸化水平来确定的。这些测定用于表征化合物对 VEGFR2 的效力和选择性。
细胞实验	为评估 VEGFR-2-IN-6 的功能活性，我们进行了体外细胞实验。将内皮细胞（例如人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)）在有或无该化合物存在的情况下用 VEGF 处理。通过检测 VEGFR2 磷酸化水平来评估 VEGF 诱导的信号传导的抑制情况。此外，我们还进行了细胞增殖、迁移和管状结构形成实验，以评估该化合物的抗血管生成活性。这些实验证实，VEGFR-2-IN-6 能有效阻断 VEGF 介导的细胞反应。
动物实验	体内动物实验通常采用异种移植癌症模型或眼部新生血管模型。通过灌胃或注射的方式给动物给药。持续监测肿瘤生长或新生血管形成情况以评估疗效。这些研究为该化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性提供了证据。
药代性质 (ADME/PK)	VEGFR-2-IN-6 的药代动力学特性符合小分子激酶抑制剂的典型特征。其分子量为 423.49，化学式为 C20H21N7O2S。该化合物旨在具有良好的类药特性，包括良好的渗透性和代谢稳定性。动物模型药代动力学研究包括测量该化合物的血浆浓度随时间的变化，以确定其半衰期、清除率和分布容积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	VEGFR-2-IN-6 的毒性特征与 VEGFR 抑制剂类似。常见不良反应包括高血压、疲劳和蛋白尿，这些都与 VEGF 信号通路的抑制有关。临床前研究表明，该化合物在治疗剂量下耐受性良好，其安全性支持其在研究中的应用。
参考文献	[1]. Glaxo Wellcome House, et al. PYRIMIDINEAMINES AS ANGIOGENESIS MODULATORS. Patent WO 02/059110.
其他信息	VEGFR-2-IN-6是一种从专利中识别出的研究化合物，尚未获得治疗用途的批准。它用于癌症和血管生物学研究，以研究血管生成信号并开发靶向抗血管生成疗法。它在药物发现中的作用是作为工具化合物，用于理解VEGFR2生物学并验证该受体作为治疗靶点。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H21N7O2S
分子量	423.49
精确质量	423.147
CAS号	444731-47-9
PubChem CID	10202534
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	3.1
tPSA	138
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	687
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=CC(=N2)N(C)C3=CC4=NNC(=C4C=C3)C)S(=O)(=O)N
InChi Key	BRBRXNGJZMGEHY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H21N7O2S/c1-12-4-5-14(10-18(12)30(21,28)29)23-20-22-9-8-19(24-20)27(3)15-6-7-16-13(2)25-26-17(16)11-15/h4-11H,1-3H3,(H,25,26)(H2,21,28,29)(H,22,23,24)
化学名	2-methyl-5-[[4-[methyl-(3-methyl-2H-indazol-6-yl)amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (59.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.90 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (59.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.90 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3613 mL	11.8067 mL	23.6133 mL
	5 mM	0.4723 mL	2.3613 mL	4.7227 mL
	10 mM	0.2361 mL	1.1807 mL	2.3613 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。