VEGFR

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三种蛋白酪氨酸激酶(VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3)和两种非蛋白激酶辅助受体(neuropilin-1 和neuropilin-2)组成了血管内皮生长因子 (VEGF) 受体家族。 VEGFR 的胞外成分具有 7 个免疫球蛋白样结构域、1 个跨膜结构域和 1 个分裂酪氨酸激酶结构域,构成了典型的酪氨酸激酶受体 (TKR)。 VEGFR-1 与 VEGF-A、-B 和 PlGF 结合; VEGFR-2 由 VEGF-A、-C、-D 和 -E 激活; VEGFR-3 是 VEGF-C 和 -D 特有的。配体诱导 RTK 激活的共识模型表明 VEGF 与同源 VEGFR 结合引起受体二聚化,然后触发蛋白激酶的激活、酪氨酸残基的自磷酸化受体的细胞内结构域,以及 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK1/2 等信号通路的启动。 VEGFR 信号传导在许多不同水平上受到严格控制,包括受体表达水平、其各种配体结合的可用性和亲和力、VEGF 结合共受体的存在、非 VEGF 结合辅助蛋白和灭活酪氨酸磷酸酶,如以及受体细胞摄取率、受体降解程度和回收速度。

VEGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69628 (E)-FeCP-oxindole 884338-18-5 (Z)-FeCP-oxindole 是人血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的选择性抑制剂,IC50 为 200 nM。
V69648 (Rac)-SAR131675 1092539-44-0 (Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。
V51006 (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 210644-62-5 (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种特异性、界面活性和 ATP 竞争性 Flk-1/KDR、PDGFRβ 和 FGFR1 兄弟姐妹,IC50 分别为 2.1、0.008 和 1.2 µM (Z)-Olantinib 是一种有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已形成的肿瘤消退。
V69609 5α-Hydroxycostic acid 132185-83-2 5α-Hydroxycostic Acid 是从草本植物 Laggera alata 中提取的桉油精型倍半萜。
V69624 Abicipar pegol (AGN-150998; MP0112) 1327278-94-3 Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin 分子。
V69629 ABP 215 1438851-35-4 ABP 215 (Bevacizumab-awwb) 是贝伐单抗的生物仿制药,贝伐单抗是一种靶向 VEGFA (VEGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。
V69623 Aflibercept (VEGF Trap) 862111-32-8 阿柏西普 (VEGF Trap) 是一种可溶性诱饵 VEGFR,由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 结构域融合而成。
V69608 Aflibercept (VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1) 862111-32-8 阿柏西普 (VEGF Trap) 是一种可溶性诱饵 VEGFR,由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 结构域融合而成。
V67708 AhR modulator-1 118174-38-2 AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性口服生物活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。
V0194 ALG1001 (Risuteganib; Luminate) 1307293-62-4 ALG1001(已停产,也称为 Risuteganib 和 Luminate,由 Allegro Ophthalmics 开发)是一种有效的选择性小肽,其序列为 Gly-Arg-Gly-Cya-Thr-Pro。
V69533 Axitinib-13C,d3 (AG-013736-13C,d3) 1261432-00-1 Axitinib-13C,d3 是 13C(碳 13)标记的氘代阿西替尼。
V69627 Axitinib-d3 (AG-013736-d3) 1126623-89-9 阿西替尼-d3 是阿西替尼的氘化形式。
V69636 Bevasiranib 959961-96-7 Bevasiranib 是一种 siRNA,可以沉默产生血管内皮生长因子 (VEGF) 的基因。
V69632 Bevasiranib sodium 849758-52-7 贝伐拉尼钠是一种 siRNA,可沉默产生血管内皮生长因子 (VEGF) 的基因。
V69605 Brolucizumab (DLX1008; ESBA 1008; RTH258) 1531589-13-5 Brolucizumab (DLX1008) 是一种单链抗 VEGF-A 抗体片段,具有低皮摩尔亲和力 (KD=1.05 pM)。
V69626 CBO-P11 612096-46-5 CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,并作为肿瘤血管生成的靶向配体。
V69621 Conbercept (KH902) 1227158-72-6 康柏西普 (KH902) 是一种靶向 VEGFRA 的单克隆抗体 (mAb),与 IGHG1 Fc 片段融合。
V69455 CP-547632 TFA 2805804-54-8 CP-547632 TFA 是一种口服生物活性、ATP 竞争性 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。
V69613 Dilpacimab (ABT165; PR1283233) 1791420-09-1 Dilpacimab (ABT165) 是一种有效的双可变域免疫球蛋白,靶向 δ 样配体 4 (DLL4) 和 VEGF 途径。
V69620 Efdamrofusp alfa 2375661-82-6 Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。
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