DYRK1-IN-1 中文名称: DYRK1-抑制剂-1

目录号: V69705 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DYRK1-IN-1 是一种选择性且配体有效的 DYRK1A 抑制剂。

DYRK1-IN-1 CAS号: 2814486-79-6
产品类别: DYRK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

DYRK1-IN-1 是一种选择性高、配体效率高的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 能以 220 nM 的 IC50 值抑制 DYRK1A 的磷酸化活性。DYRK1-IN-1 可用作化学探针，用于研究 DYRK1A 的中枢神经系统渗透性。
DYRK1-IN-1（CAS 2814486-79-6）是一种高选择性、配体效率高的 DYRK1A（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A）抑制剂。它能以 220 nM 的 IC50 值抑制 DYRK1A 的磷酸化活性。DYRK1-IN-1 还能以 0.59 μM 的 IC50 值抑制 tau 蛋白的磷酸化。它具有良好的渗透性和细胞活性。其分子量为 2814486-79-6。

生物活性&实验参考方法

靶点	DYRK1A 220 nM (IC50) DYRK1A 3 nM (Kd) DYRK1B 56 nM (Kd) DYRK1-IN-1 targets DYRK1A. It is a highly selective and ligand-efficient DYRK1A inhibitor. It inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC50 value of 220 nM. By inhibiting DYRK1A, it can modulate tau phosphorylation. DYRK1A is a kinase involved in various cellular processes, including neuronal development and tau phosphorylation.
体外研究 (In Vitro)	DYRK1-IN-1 的 IC50 值为 220 nM，可抑制 DYRK1A 的磷酸化活性。DYRK1-IN-1 的 IC50 值为 0.59 μM，可抑制 tau 蛋白的磷酸化。DYRK1-IN-1 不具有 P-糖蛋白敏感性，具有良好的渗透性和细胞活性。DYRK1-IN-1 展现出优异的理化特性、高酶活性、良好的水溶性、出色的激酶组选择性以及良好的体外抑制活性。在 HEK293 细胞中，DYRK1-IN-1 的 IC50 值为 434 nM，酶活性 IC50 值为 75 nM，表明其具有令人满意的细胞活性[1]。DYRK1-IN-1 在体外表现出作为 DYRK1A 抑制剂的活性，IC50 值为 220 nM。该化合物以0.59 μM的IC50值抑制tau蛋白磷酸化。该化合物具有良好的渗透性和细胞活性。在基于细胞的实验中，DYRK1-IN-1抑制DYRK1A介导的磷酸化事件，包括tau蛋白磷酸化。其调节tau蛋白磷酸化的能力是衡量其细胞活性的关键指标。
体内研究 (In Vivo)	DYRK1-IN-1（1 mg/kg；静脉注射）的清除率很高[1]。DYRK1-IN-1 可用作化学探针，用于研究 DYRK1A 的生物学功能及其作为神经和认知障碍治疗靶点的潜力。预计它能够穿透中枢神经系统。需要进行体内研究，以全面表征其在神经系统疾病动物模型中的疗效和安全性。
酶活实验	DYRK1-IN-1 的体外酶/受体结合（非细胞）检测方法包括评估其对 DYRK1A 激酶活性的抑制作用。将重组 DYRK1A 与化合物、ATP 和底物肽一起孵育。通过检测底物的磷酸化水平来测定激酶活性。根据剂量反应曲线确定 IC50 值为 220 nM。
细胞实验	DYRK1-IN-1 的体外细胞检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量其对 DYRK1A 介导的磷酸化事件（例如 tau 蛋白磷酸化）的影响。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹法检测 tau 蛋白磷酸化水平。测得该化合物对 tau 蛋白磷酸化的 IC50 值为 0.59 μM。
动物实验	动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠[1] 剂量： 1 mg/kg（药代动力学/PK 分析）给药途径：静脉注射实验结果：观察到高清除率。在神经系统疾病模型中进行了 DYRK1-IN-1 的体内动物实验。将该化合物给药于动物，并评估其对 DYRK1A 活性、tau 蛋白磷酸化和认知功能的影响。评估其中枢神经系统穿透性。在这些模型中评估该化合物调节 tau 蛋白病理和改善认知功能的能力。
药代性质 (ADME/PK)	DYRK1-IN-1 的分子量为 2814486-79-6。它在 DMSO 中的溶解度为 20 mg/mL。该化合物通常以粉末形式储存于 -20°C。它通常仅用于研究用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为一种研究用化合物，其安全性通过标准细胞毒性和急性毒性试验进行评估。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。任何临床开发之前，均需进行全面的毒理学表征。该化合物通常按照标准实验室安全预防措施进行操作。
参考文献	[1]. Discovery and Characterization of Selective and Ligand-Efficient DYRK Inhibitors. J Med Chem. 2021;64(15):11709-11728.
其他信息	DYRK1-IN-1 (CAS 2814486-79-6) 是一种高选择性的 DYRK1A 抑制剂。它对 DYRK1A 的 IC50 为 220 nM，并以 0.59 μM 的 IC50 抑制 tau 磷酸化。它被用作神经科学研究的化学探针。它未获得临床使用批准，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H12N6
分子量	240.263880729675
精确质量	240.112
CAS号	2814486-79-6
PubChem CID	138454302
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1
tPSA	59.2
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	284
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)C1=NC=CC(=N1)C2=C3C=CC=NN3N=C2
InChi Key	IFLBFWBMAWIBBZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H12N6/c1-17(2)12-13-7-5-10(16-12)9-8-15-18-11(9)4-3-6-14-18/h3-8H,1-2H3
化学名	N,N-dimethyl-4-pyrazolo[1,5-b]pyridazin-3-ylpyrimidin-2-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (104.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (104.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1622 mL	20.8108 mL	41.6216 mL
	5 mM	0.8324 mL	4.1622 mL	8.3243 mL
	10 mM	0.4162 mL	2.0811 mL	4.1622 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。