| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: <3 nM (c-terminal Src kinase in CSK HTRF assay), 4 nM (c-terminal Src kinase in Caliper assay)[1]
Src Inhibitor 3 targets C-terminal Src kinase (CSK). It is a potent and orally active CSK inhibitor with IC50 values below 3 nM and 4 nM in CSK HTRF and Caliper assays, respectively. By inhibiting CSK, it reduces the inhibitory phosphorylation of LCK. CSK is a kinase that negatively regulates Src family kinases. By inhibiting CSK, Src Inhibitor 3 enhances T cell receptor signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Src抑制剂3在体外表现出强效的CSK抑制活性，在CSK HTRF和Caliper检测中IC50值分别低于3 nM和4 nM。它能够增强T细胞受体信号通路诱导的T细胞增殖。在细胞实验中，Src抑制剂3抑制CSK活性，导致LCK磷酸化水平降低，并增强T细胞活化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，口服Src抑制剂3可增强抗原刺激引起的T细胞活化，并降低体内抑制性LCK的磷酸化水平[1]。
Src抑制剂3具有口服活性，并已被证实可降低体内抑制性LCK的磷酸化水平，表明其能够增强抗原刺激引起的T细胞活化。该化合物调节T细胞活化的能力是其体内疗效的关键指标。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）检测 Src 抑制剂 3 的方法包括评估其对 CSK 激酶活性的抑制作用。将重组 CSK 与化合物、ATP 和底物肽一起孵育。通过检测底物的磷酸化水平来测定激酶活性。IC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测Src抑制剂3的方法包括用该化合物处理T细胞，并测量其对LCK磷酸化和T细胞增殖的影响。该化合物可降低抑制性LCK磷酸化，并增强TCR信号通路诱导的T细胞增殖。
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| 动物实验 |
在免疫反应模型中开展了Src抑制剂3的体内动物实验。实验中，动物经口服给药，并评估其对T细胞活化和免疫功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Src抑制剂3的分子量为671.12 g/mol，分子式为C34H32ClFN8O4。它具有口服活性，纯度通常≥98%，一般仅用于研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用化合物，其安全性已通过标准细胞毒性和急性毒性试验进行评估。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。任何临床开发之前，均需进行全面的毒理学表征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Src 抑制剂 3 (CAS 2380027-49-4) 是一种有效的、口服活性的 CSK 抑制剂。它的分子量为 671.12，分子式为 C34H32ClFN8O4。它通过减少抑制性 LCK 磷酸化来增强 T 细胞激活。尚未获得临床使用批准，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C34H32CLFN8O4
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|---|---|
| 分子量 |
671.12
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| 精确质量 |
670.221
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| CAS号 |
2380027-49-4
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| PubChem CID |
139600340
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.686
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| LogP |
2.84
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| tPSA |
147
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1240
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(CC(=O)N1CCC(CC1)N2C3=C(C=C(C=C3)F)C(=N2)C(=O)NC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5=C6C=CC(=CN6N=C5)OC)Cl)C#N
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| InChi Key |
LQQYARMJQBHKQQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H32ClFN8O4/c1-34(2,19-37)16-30(45)42-12-10-22(11-13-42)44-29-8-4-20(36)14-24(29)31(41-44)33(47)39-21-5-7-27(26(35)15-21)40-32(46)25-17-38-43-18-23(48-3)6-9-28(25)43/h4-9,14-15,17-18,22H,10-13,16H2,1-3H3,(H,39,47)(H,40,46)
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| 化学名 |
N-[3-chloro-4-[(6-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonyl)amino]phenyl]-1-[1-(3-cyano-3-methylbutanoyl)piperidin-4-yl]-5-fluoroindazole-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (149.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4900 mL | 7.4502 mL | 14.9005 mL | |
| 5 mM | 0.2980 mL | 1.4900 mL | 2.9801 mL | |
| 10 mM | 0.1490 mL | 0.7450 mL | 1.4900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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