| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OGP receptor (a putative G-protein-coupled receptor) and Src kinase (inhibitor activity). OGP(10-14) binds to the OGP receptor and activates an intracellular Gi-protein-MAP kinase signaling pathway. It also acts as a Src inhibitor, contributing to its osteogenic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
成骨生长肽(10-14) (OGP(10-14)) 可刺激成纤维细胞和成骨细胞系的增殖和分化[3]。成骨生长肽(10-14) 通过 RhoA/TGFβ1/SFKs 信号通路刺激 TPO 预处理的 M07-e 细胞分化。特别是，组织啡肽作为 Src 抑制剂，表现出与 PP2 相同的作用[4]。
OGP(10-14) 是一种五肽 (YGFGG)，对应于 OGP 的第 10-14 位氨基酸残基。它与 OGP 受体结合，激活细胞内 Gi 蛋白-MAP 激酶信号通路。OGP(10-14) 可作为 Src 抑制剂，是一种强效的促有丝分裂剂，并能刺激成骨和造血过程。它能刺激成骨细胞增殖，并在体外和体内促进骨形成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠和大鼠中，注射成骨生长肽（10-14）（OGP（10-14））可促进骨折愈合，增强骨小梁密度和骨形成[1]。
OGP(10-14)可增加小鼠和大鼠的骨形成和骨小梁密度，并促进骨折愈合。研究表明，它能促进骨再生、加速骨折愈合并增加骨矿物质密度。该化合物是一种强效促有丝分裂剂，并能刺激造血功能。这些作用是通过OGP受体和Gi蛋白-MAP激酶信号通路介导的。 |
| 酶活实验 |
可使用表达 OGP 受体的细胞膜进行 OGP 受体的无细胞受体结合实验。将细胞膜与放射性标记的 OGP 类似物（例如 125I-OGP）和浓度递增的未标记 OGP(10-14)（0.01-10,000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中于 25℃ 孵育 60-90 分钟。结合的放射性物质通过 GF/B 滤膜分离。计算 IC50 和 Ki 值。对于 Src 抑制，使用重组 Src 酶和 ATP，并加入浓度递增的 OGP(10-14) 进行无细胞 Src 激酶活性测定。
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| 细胞实验 |
将成骨细胞系（例如 MC3T3-E1、SaOS-2）或原代成骨细胞接种，并用浓度为 0.1-100 uM 的 OGP(10-14) 处理 24-72 小时。采用 MTT 法、BrdU 掺入法或细胞计数法评估细胞增殖。使用比色法测定碱性磷酸酶活性（成骨细胞分化的早期标志物）。处理 14-21 天后，通过茜素红 S 染色评估基质矿化。采用 qRT-PCR 或 ELISA 法检测 OPG（骨保护素）和 RANKL 的表达（破骨细胞调控标志物）。采用蛋白质印迹法评估 MAP 激酶信号通路（ERK1/2）的激活。
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| 动物实验 |
雄性或雌性啮齿动物（小鼠或大鼠）用于骨形成和骨折愈合研究。OGP(10-14) 溶解于无菌生理盐水或 PBS 中。骨折愈合研究中，在长骨（例如股骨或胫骨）上制造标准化骨折。OGP(10-14) 可通过局部给药（注射或植入缓释给药系统）或全身给药（腹腔注射，剂量为 10-100 μg/kg，每日一次，持续 2-4 周）的方式在骨折部位给药。骨折愈合情况通过放射线摄影、微型 CT、生物力学测试（三点弯曲试验）和组织形态计量学进行评估。骨形成情况通过钙黄绿素双标记后的动态组织形态计量学进行评估。骨密度研究中，OGP(10-14) 全身给药于正常或骨质疏松动物，持续 4-8 周。小梁骨密度通过微型 CT 进行评估。采用 ELISA 法测定骨形成（P1NP、骨钙素）和骨吸收（CTX-1）的血清标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
OGP(10-14) 未见具体的药代动力学数据报道。分子量：499.52 (C24H29N5O7)。CAS号：105250-85-9。该化合物为五肽。由于易被肽酶快速降解，其口服生物利用度低，血浆半衰期短（数分钟）。体内研究通常采用注射给药（腹腔注射、皮下注射或局部注射）。溶解度：DMSO（6 mg/mL），水（90 mg/mL）。储存：-20℃，干燥，密封。用无菌生理盐水配制并立即使用可提高肽的稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于 OGP(10-14) 的具体毒性数据报告。已发表的体内研究显示，在用于促进骨骼形成的剂量（10-100 μg/kg）下，小鼠和大鼠均未出现毒性反应（体重减轻、行为改变或器官毒性）。该化合物是一种天然存在的肽片段，在研究剂量下被认为是安全的。尚未进行全面的毒理学评估。未获得 FDA 批准。并非药物。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
其他信息：OGP(10-14)（CAS 105250-85-9）是一种研究级肽，未经FDA批准。它是成骨生长肽的C端五肽片段（YGFGG）。它保留了完整的OGP样生物活性，可刺激骨形成、造血和骨折愈合。它与OGP受体结合并激活Gi蛋白-MAP激酶信号通路。它还具有Src抑制剂的作用。同义词：组织肽，OGP(10-14)。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C24H29N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
499.52
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| 精确质量 |
499.207
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| CAS号 |
105250-85-9
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| PubChem CID |
147077
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.352g/cm3
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| 沸点 |
1028ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
575.5ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
0.686
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| tPSA |
199.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
764
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)NCC(=O)NCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N
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| InChi Key |
BGFPKYKDLYYTJH-OALUTQOASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N5O7/c25-18(10-16-6-8-17(30)9-7-16)23(35)27-13-21(32)29-19(11-15-4-2-1-3-5-15)24(36)28-12-20(31)26-14-22(33)34/h1-9,18-19,30H,10-14,25H2,(H,26,31)(H,27,35)(H,28,36)(H,29,32)(H,33,34)/t18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 8.93 mg/mL (17.88 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0019 mL | 10.0096 mL | 20.0192 mL | |
| 5 mM | 0.4004 mL | 2.0019 mL | 4.0038 mL | |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0010 mL | 2.0019 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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