Syk-IN-4 中文名称: Syk-抑制剂-4

目录号: V69781 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Syk-IN-4 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 SYK 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.31 nM。

Syk-IN-4 CAS号: 2932264-95-2
产品类别: Syk

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Syk-IN-4 是一种强效、口服生物活性且选择性的 SYK 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液系统恶性肿瘤等多个研究领域的潜在靶点。
Syk-IN-4 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂。Syk 是一种关键的信号蛋白，参与免疫细胞活化、炎症通路和自身免疫反应。它已被开发为研究自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 0.31 nM (SYK)[1] Syk (spleen tyrosine kinase). Syk-IN-4 is a selective Syk inhibitor with an IC50 of 0.31 nM. It blocks immune receptor signaling (e.g., B-cell receptor, Fc receptor) by inhibiting Syk kinase activity, thereby reducing downstream pathways (e.g., NF-kappaB, MAPK, PI3K/AKT).
体外研究 (In Vitro)	Syk-IN-4 是 hERG 的强效抑制剂，IC50 为 3.0 μM[1]。Syk-IN-4 抑制 SUDHL-4 和 T 细胞增殖，GI50 分别为 0.24 和 2.6 μM[1]。 Syk-IN-4 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的 Syk 抑制剂，IC50 值为 0.31 nM。它能阻断 B 细胞和髓系细胞中的免疫受体信号传导，抑制下游通路（包括 NF-κB、MAPK（p38、ERK、JNK）和 PI3K/AKT）的激活。它能降低 Syk 依赖性 B 细胞淋巴瘤细胞系的增殖，并抑制免疫细胞中促炎细胞因子的产生。
体内研究 (In Vivo)	在雄性汉斯-维斯塔大鼠中，口服（1 mg/kg）Syk-IN-4 的口服生物利用度中等（60%）[1]。在雄性汉斯-维斯塔大鼠中，静脉注射（0.5 mg/kg）Syk-IN-4 后，血浆清除率显著（151 mL/min/kg），分布容积巨大（分别为 1.0 L/kg）[1]。 Syk-IN-4 在自身免疫性疾病（例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮）和血液肿瘤（例如 B 细胞淋巴瘤、急性髓系白血病）模型中具有潜在的体内疗效。虽然目前尚未提供已发表的具体体内数据，但由于其口服生物利用度良好，Syk-IN-4 被认为适用于体内研究。预计它能够降低胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中的自身抗体生成和关节炎症，并在 Syk 依赖性血液恶性肿瘤的异种移植模型中诱导肿瘤消退。
酶活实验	使用重组人Syk酶进行无细胞Syk激酶活性测定。将该酶与肽底物和ATP在含有递增浓度Syk-IN-4（0.0001-10,000 nM）的测定缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT）中孵育。在30℃下孵育30-60分钟后终止反应，并通过发光法（ADP-Glo）或33P掺入法测定磷酸化底物来确定IC₅0值（0.31 nM）。选择性评估以其他激酶为参照，包括其他SYK家族成员和其他蛋白激酶。
细胞实验	将Syk依赖性B细胞系（例如Ramos、Raji、SU-DHL-4）或原代B细胞接种于96孔板中，并用不同浓度（0.001-1000 nM）的Syk-IN-4处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。在有或无Syk-IN-4的情况下，用抗IgM抗体刺激B细胞受体（BCR）信号通路。通过Western blot或磷酸化流式细胞术检测Syk底物（例如BLNK、SLP-65）及其下游信号通路（pERK、pAKT、p38）的磷酸化水平来评估Syk抑制情况。采用Annexin V/PI染色检测细胞凋亡。测定生长抑制的IC50值。对于细胞因子产生，用 LPS 或免疫复合物刺激单核细胞或巨噬细胞，并通过 ELISA 测量 TNF-α、IL-6 和 IL-1β。
动物实验	在体内研究中，Syk-IN-4 以 1-30 mg/kg 的剂量，每日一次或两次口服给予小鼠（例如 C57BL/6 或 BALB/c 小鼠）。制剂：0.5% 甲基纤维素或 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水。疗效研究：采用 DBA/1 小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型；从免疫后第 21 天开始，每日给予 Syk-IN-4，持续 2-3 周。测量临床关节炎评分和爪肿胀情况。采用 ELISA 法检测血清抗胶原抗体和细胞因子水平（TNF-α、IL-6）。进行关节组织学检查。在肿瘤模型中，将携带 Syk 依赖性 B 细胞淋巴瘤异种移植瘤的小鼠每日口服 Syk-IN-4，持续 2-3 周。用游标卡尺测量肿瘤体积。通过蛋白质印迹法评估肿瘤Syk磷酸化及其下游信号传导。
药代性质 (ADME/PK)	Syk-IN-4 的具体药代动力学 (PK) 数据尚未公布。其分子量为 419.48 (C21H25N9O)。CAS 编号为 2932264-95-2。该化合物具有良好的口服生物利用度，表明其口服吸收良好。溶解度：DMSO (>10 mg/mL)。储存方式：粉末储存于 -20℃（3 年）或 4℃（2 年）；溶剂储存于 -80℃（6 个月）或 -20℃（1 个月）。药代动力学参数（t1/2、Cmax、AUC）尚未确定。体内制剂通常使用 0.5% 甲基纤维素或助溶剂混合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于Syk-IN-4的具体毒性数据报告。作为一种强效的Syk抑制剂，其潜在毒性包括免疫抑制（增加感染风险）、胃肠道反应以及血液毒性（血小板减少症、中性粒细胞减少症），这些毒性均与Syk在血小板功能和髓系细胞发育中的作用有关。尚未发表全面的毒理学评估（hERG、Ames试验、啮齿动物和犬的重复给药毒性试验）。尚未进行临床试验。未经FDA批准。仅供研究使用。
参考文献	[1]. Optimization of a Series of Potent, Selective and Orally Bioavailable SYK Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Jul 24;127433.
其他信息	其他信息：Syk-IN-4（CAS 2932264-95-2）是一种研究用化合物，未经FDA批准。它是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Syk抑制剂，IC50值为0.31 nM。它是研究自身免疫性疾病（类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮）和血液肿瘤（B细胞淋巴瘤、急性髓系白血病）中Syk介导的免疫细胞信号传导的重要工具。纯度≥98%。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25N9O
分子量	419.482902288437
精确质量	419.218
CAS号	2932264-95-2
PubChem CID	154573768
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.9
tPSA	106
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	620
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=NN(C=C1CN(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC4=C(C=C3)N(N=C4C(=O)NC)C
InChi Key	IXNQUCOVJRJRGJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N9O/c1-13-14(11-28(3)4)12-30(26-13)18-8-9-23-21(25-18)24-15-6-7-17-16(10-15)19(20(31)22-2)27-29(17)5/h6-10,12H,11H2,1-5H3,(H,22,31)(H,23,24,25)
化学名	5-[[4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-methylpyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-N,1-dimethylindazole-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62.5 mg/mL (148.99 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (4.96 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62.5 mg/mL (148.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.96 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3839 mL	11.9195 mL	23.8390 mL
	5 mM	0.4768 mL	2.3839 mL	4.7678 mL
	10 mM	0.2384 mL	1.1920 mL	2.3839 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。