| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GSK-3β 15 nM (IC50) GSK-3α 215 nM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
BRD3731是一种GSK3β选择性抑制剂，检索自专利US20160375006A1，化合物实施例272[1]。 BRD3731（1-10 μM；24 小时）抑制 SH-SY5Y 细胞中 CRMP2 的磷酸化 [1]。 BRD3731（20 μM；24 小时）可降低 HL-60 细胞中 β-连环蛋白 S33/37/T41 磷酸化并增加 β-连环蛋白 S675 磷酸化 [2]。 BRD3731（10 -20 μM；7-10 天）抑制 TF-1 中的集落形成并增强 MV4-11 细胞系中的集落形成 [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Edward Scolnick, et al. Uses of paralog-selective inhibitors of gsk3 kinases. US20160375006A1.
[2]. Wagner FF, et, al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431):eaam8460. |
| 分子式 |
C24H31N3O
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| 分子量 |
377.52
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| CAS号 |
2056262-07-6
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| 相关CAS号 |
(R)-BRD3731;2056262-08-7
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| SMILES |
O=C1C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C2=C1[C@@](C([H])([H])[H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1=C(C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])N=C1N2[H]
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 50 mg/mL (132.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (13.24 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6489 mL | 13.2443 mL | 26.4887 mL | |
| 5 mM | 0.5298 mL | 2.6489 mL | 5.2977 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3244 mL | 2.6489 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA
GSK3 Substrate, α, β subunit
PROTAC GSK-3β Degrader-1
CDK7-IN-20
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