规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
hGSK-3β 12 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
SAR502250(0.01-1 μM;36 小时)可减弱 Aβ25-35 诱导的大鼠胚胎海马神经元细胞死亡[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在表达 P301L tau 的转基因小鼠中,SAR502250(1–100 mg/kg;单剂量)可减弱皮质和脊髓中 tau 的过度磷酸化[2]。输注 Aβ25-35 后,SAR502250(10–30 mg/kg;每天口服一次,持续 7 周)可改善转基因 APP(SW)/Tau(VLW) 小鼠的认知缺陷[2]。在响应间时间 (IRT) 区间(49-96 秒)中,SAR502250(10-30 mg/kg;1 次口服)显着提高了杠杆按下的百分比,同时强化响应的百分比也显着增加[2] 。 SAR502250(30 mg/kg;腹腔注射,每日一次,持续 28 天)可改善因长期压力而恶化的小鼠皮毛的物理状态[2]。 SAR502250(10–60 mg/kg;一次口服)可减少兴奋剂引起的小鼠多动症[2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Female P301L human tau transgenic mice (three-month-old; 32 g )[2]
Doses: 1, 3, 10, 30, 100 mg/kg Route of Administration: A single po Experimental Results: Attenuated dose-dependently tau phosphorylation in the cortex and spinal cord, with ED50s of 12.5 and 11.5 mg/kg, respectively. |
参考文献 |
[1]. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7.
[2]. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer's disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045. |
分子式 |
C19H18FN5O2
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分子量 |
367.38
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CAS号 |
503860-57-9
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SMILES |
C1CO[C@@H](C2=CC=C(C=C2)F)CN1C1N(C(=O)C=C(C2C=CN=CN=2)N=1)C
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (272.20 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7220 mL | 13.6099 mL | 27.2198 mL | |
5 mM | 0.5444 mL | 2.7220 mL | 5.4440 mL | |
10 mM | 0.2722 mL | 1.3610 mL | 2.7220 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。