ZZL-7

别名: ZZL-7; ZZL7; ZZL 7 ZZL7
目录号: V70000 纯度: ≥98%
ZZL-7 是一种速效抗抑郁药。
ZZL-7 CAS号: 99141-91-0
产品类别: Serotonin Transporter
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
ZZL-7 是一种速效抗抑郁药。 ZZL-7 通过破坏中缝背核 (DRN) 中的血清素转运蛋白 (SERT) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 之间的相互作用来发挥作用。 ZZL-7可以轻松穿过BBB(血脑屏障),可用于重度抑郁症(MDD)的研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Serotonin transporter (SERT) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) interaction
体外研究 (In Vitro)
当转染 nNOS 和 SERT 的 293T 细胞与 ZZL-7 (1.0 μM) 一起孵育两小时时,SERT-nNOS 复合物的数量显着减少[1]。
体内研究 (In Vivo)
治疗两小时后,SERT-Cre 小鼠的体内电生理学显示,ZZL-7(10 mg/kg,腹膜内注射)引起的血清素能神经元的放电频率显着增加。 ZZL-7 缩短了野生型小鼠的不动时间[1]。治疗后两小时,胃内注射ZZL-7(10、20和40 mg/kg;一次)会引起剂量依赖性抗抑郁样行为[1]。治疗两小时后,ZZL-7(10 mg/kg;腹膜内给药)可逆转慢性不可预测的中度应激 (CMS) 诱发的抑郁行为[1]。
酶活实验
重性抑郁障碍(MDD)是最常见的精神障碍之一。我们设计了一种快速起效的抗抑郁药,其作用是破坏中缝背核(DRN)中血清素转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用。慢性不可预测轻度应激(CMS)选择性地增加了小鼠DRN中的SERT-nNOS复合物。DRN中SERT-nNOS相互作用的增强导致了抑郁样表型,并解释了CMS诱导的抑郁行为。通过增强前脑回路中的血清素信号传导,破坏SERT-nNOS的相互作用产生了快速起效的抗抑郁作用。我们发现了一种小分子化合物,ZZL-7,在治疗后2小时产生抗抑郁作用,没有不良副作用。这种化合物或类似的试剂可以作为一种新的、快速作用的MDD治疗方法[1]。
动物实验
Animal/Disease Models: SERT-Cre mice[1]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: ip; once
Experimental Results: Dramatically increased firing frequency of serotonergic neurons 2 hrs (hours) after treatment in vivo electrophysiology in SERT-Cre mice.
参考文献

[1]. Design of fast-onset antidepressant by dissociating SERT from nNOS in the DRN. Science. 2022 Oct 28;378(6618):390-398.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H20N2O4
分子量
244.29
精确质量
244.142
元素分析
C, 54.08; H, 8.25; N, 11.47; O, 26.20
CAS号
99141-91-0
PubChem CID
166176924
外观&性状
White to off-white oil
LogP
-0.2
tPSA
84.5Ų
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
302
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)OC)NC(=O)C
InChi Key
RHDUVXUSBMPQOK-CBAPKCEASA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H20N2O4/c1-6(2)9(11(16)17-5)13-10(15)7(3)12-8(4)14/h6-7,9H,1-5H3,(H,12,14)(H,13,15)/t7-,9-/m0/s1
化学名
methyl (2S)-2-[[(2S)-2-acetamidopropanoyl]amino]-3-methylbutanoate
别名
ZZL-7; ZZL7; ZZL 7
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (1023.37 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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