规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Serotonin transporter (SERT) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) interaction
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体外研究 (In Vitro) |
当转染 nNOS 和 SERT 的 293T 细胞与 ZZL-7 (1.0 μM) 一起孵育两小时时,SERT-nNOS 复合物的数量显着减少[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
治疗两小时后,SERT-Cre 小鼠的体内电生理学显示,ZZL-7(10 mg/kg,腹膜内注射)引起的血清素能神经元的放电频率显着增加。 ZZL-7 缩短了野生型小鼠的不动时间[1]。治疗后两小时,胃内注射ZZL-7(10、20和40 mg/kg;一次)会引起剂量依赖性抗抑郁样行为[1]。治疗两小时后,ZZL-7(10 mg/kg;腹膜内给药)可逆转慢性不可预测的中度应激 (CMS) 诱发的抑郁行为[1]。
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酶活实验 |
重性抑郁障碍(MDD)是最常见的精神障碍之一。我们设计了一种快速起效的抗抑郁药,其作用是破坏中缝背核(DRN)中血清素转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用。慢性不可预测轻度应激(CMS)选择性地增加了小鼠DRN中的SERT-nNOS复合物。DRN中SERT-nNOS相互作用的增强导致了抑郁样表型,并解释了CMS诱导的抑郁行为。通过增强前脑回路中的血清素信号传导,破坏SERT-nNOS的相互作用产生了快速起效的抗抑郁作用。我们发现了一种小分子化合物,ZZL-7,在治疗后2小时产生抗抑郁作用,没有不良副作用。这种化合物或类似的试剂可以作为一种新的、快速作用的MDD治疗方法[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: SERT-Cre mice[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: ip; once Experimental Results: Dramatically increased firing frequency of serotonergic neurons 2 hrs (hours) after treatment in vivo electrophysiology in SERT-Cre mice. |
参考文献 |
分子式 |
C11H20N2O4
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分子量 |
244.29
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精确质量 |
244.142
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元素分析 |
C, 54.08; H, 8.25; N, 11.47; O, 26.20
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CAS号 |
99141-91-0
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PubChem CID |
166176924
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外观&性状 |
White to off-white oil
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LogP |
-0.2
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tPSA |
84.5Ų
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
4
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可旋转键数目(RBC) |
6
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重原子数目 |
17
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分子复杂度/Complexity |
302
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定义原子立体中心数目 |
2
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SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)OC)NC(=O)C
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InChi Key |
RHDUVXUSBMPQOK-CBAPKCEASA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H20N2O4/c1-6(2)9(11(16)17-5)13-10(15)7(3)12-8(4)14/h6-7,9H,1-5H3,(H,12,14)(H,13,15)/t7-,9-/m0/s1
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化学名 |
methyl (2S)-2-[[(2S)-2-acetamidopropanoyl]amino]-3-methylbutanoate
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别名 |
ZZL-7; ZZL7; ZZL 7
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (1023.37 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。