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TRPC6-IN-3

目录号: V70129 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服生物可利用的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。
TRPC6-IN-3 CAS号: 2311863-36-0
产品类别: TRP Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
TRPC6-IN-3（化合物17）是一种口服生物利用度高的瞬时受体电位C6离子通道（TRPC6）抑制剂。TRPC6-IN-3不仅调节细胞内钙离子浓度，还能通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子流来调节膜电位。TRPC6-IN-3可用于呼吸系统研究。
TRPC6-IN-3 是一种强效、选择性强且口服有效的瞬时受体电位经典 6 (TRPC6) 离子通道抑制剂。它被用作研究工具，用于研究 TRPC6 在呼吸系统疾病、钙信号传导及相关病理生理过程中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
TRPC6 (Transient Receptor Potential Canonical 6) ion channel. TRPC6 is a non-selective cation channel that conducts Ca2+ and Na+. By inhibiting TRPC6, this compound modulates membrane potential and intracellular calcium levels, affecting downstream signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
TRPC6-IN-3 通过调节阳离子（包括 Ca2+ 和 Na+）的流动来调控细胞内钙离子浓度和膜电位。研究表明，它能抑制 TRPC6 介导的钙离子内流，其 IC50 值虽未明确列出，但被描述为强效抑制。该化合物被用于研究 TRPC6 在各种细胞环境中的功能。
体内研究 (In Vivo)
TRPC6-IN-3（化合物 17；1–10 mg/kg；口服；分别在 LPS 攻击前 12 小时和 2 小时口服给药；LPS 诱导的小鼠）可预防 LPS 引起的血管渗漏，并可预防小鼠模型中支气管肺泡灌洗液 (BALF) 蛋白的积累[1]。在 H1N1 诱导的小鼠中，TRPC6-IN-3（3 mg/kg；口服；每日一次，连续 4 天）可降低 H1N1 引起的血管渗漏[1]。
目前尚无具体的体内疗效数据。然而，由于TRPC6与肺动脉高压、哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关，且TRPC6-IN-3具有口服活性，因此预计其在这些疾病的动物模型中口服给药时将具有良好的药代动力学和体内疗效。
酶活实验
由于TRPC6-IN-3是一种离子通道阻滞剂，因此无细胞结合实验不适用于它。靶点结合通常通过功能性电生理（膜片钳）或钙成像实验进行评估。理论上，放射性标记的TRPC6配体或荧光探针可用于结合研究，但这些并非标准方法。
细胞实验
将稳定表达人TRPC6的HEK293细胞接种，并用Ca2+敏感荧光染料（例如Fura-2 AM或Fluo-4 AM）进行标记。加入TRPC6激动剂（例如OAG或1-油酰-2-乙酰基-sn-甘油）以诱导Ca2+内流。在加入激动剂前，将不同浓度的TRPC6-IN-3预孵育5-15分钟。测量荧光比值或强度以计算抑制Ca2+内流的IC50值。采用全细胞膜片钳电生理技术来验证通道的直接阻断。
动物实验
动物/疾病模型： LPS诱导的小鼠[1]
剂量： 1、3 和 10 mg/kg
给药途径： 口服；LPS攻击前12小时和2小时口服
实验结果： 3 mg/kg剂量组BALF蛋白浓度降低56%，10 mg/kg剂量组降低62%。
动物/疾病模型： H1N1诱导的小鼠[1]
剂量： 3 mg/kg
给药途径： 口服；每日一次，持续 4 天
实验结果： 抑制伊文思蓝从血液渗出到 BALF，并在 3 mg/kg 剂量下使 BALF 中伊文思蓝含量降低 24%。
在体内研究中，TRPC6-IN-3 的制剂可用于灌胃或腹腔注射（剂量范围 1-30 mg/kg，待定）。动物模型包括卵清蛋白（OVA）诱导的哮喘（小鼠）、缺氧诱导的肺动脉高压（大鼠）和博来霉素诱导的肺纤维化。通常每日给药，持续 1-4 周。终点指标包括气道高反应性、肺动脉压测量、支气管肺泡灌洗液（BALF）中炎症细胞计数、组织病理学和右心室肥厚测量。
药代性质 (ADME/PK)
TRPC6-IN-3 具有口服活性，提示其口服生物利用度良好。其分子量 (423.44) 和在 DMSO 中的溶解度 (125 mg/mL，295.20 mM) 表明其具有中等亲脂性。预计其在啮齿动物体内的半衰期为 2-6 小时。可能通过 CYP 酶代谢。目前尚未公布正式的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）。必须在 -20℃ 下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未报告具体的毒性数据。作为一种口服有效的TRPC6抑制剂，典型的安全性评估包括hERG通道抑制（心脏毒性）、遗传毒性（Ames试验、微核试验）以及啮齿动物的一般毒理学研究（14-28天重复给药研究）。目前尚无已发表的数据。
参考文献

[1]. Inhibitors of TRPC6 for treating respiratory conditions. WO2021209510.
其他信息
其他信息：TRPC6-IN-3 是一种研究级化学品，尚未获得 FDA 批准。TRPC6 已成为肺动脉高压、局灶节段性肾小球硬化症（肾脏疾病）和心脏肥大的潜在治疗靶点。该抑制剂可能有助于验证 TRPC6 的作用，并有可能发现新的治疗候选药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.440187931061
精确质量
423.17
CAS号
2311863-36-0
PubChem CID
138674835
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.1
tPSA
104
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
584
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(N1CCC(C2=NN=C(N)C=C2)CC1)(C1=NC=C(OC2=CC=C(F)C=C2)C(OC)=C1)=O
InChi Key
JUALOUHZJJERQT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H22FN5O3/c1-30-19-12-18(25-13-20(19)31-16-4-2-15(23)3-5-16)22(29)28-10-8-14(9-11-28)17-6-7-21(24)27-26-17/h2-7,12-14H,8-11H2,1H3,(H2,24,27)
化学名
[4-(6-aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl]-[5-(4-fluorophenoxy)-4-methoxypyridin-2-yl]methanone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (295.20 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3616 mL 11.8080 mL 23.6161 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3616 mL 4.7232 mL
10 mM 0.2362 mL 1.1808 mL 2.3616 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Study to Find Out if BI 764198 Helps Adults and Adolescents With a Kidney Condition Called Focal Segmental Glomerulosclerosis (FSGS)
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-29
Ctid:NCT07220083

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07220083

Conditions:Focal Segmental Glomerulosclerosis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:PODOMOUNT-Basket, a Study to Test Whether BI 764198 Helps Adults and Adolescents With Different Types of Kidney Disease
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-28
Ctid:NCT07355296

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07355296

Conditions:Proteinuric Kidney Diseases
Interventions:Placebo matching BI 764198
Phase:Phase 2
Title:A Study in Healthy Men to Test How Itraconazole Influences the Amount of BI 764198 in the Blood
Status:Completed
updateDate:2026-04-15
Ctid:NCT07308652

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07308652

Conditions:Healthy
Interventions:Itraconazole
Phase:Phase 1
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Title:A Study in Healthy People to Test Whether BI 764198 Influences the Amount of Metformin in the Body
Status:Completed
updateDate:2026-04-14
Ctid:NCT07368569

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07368569

Conditions:Healthy
Interventions:BI 764198
Phase:Phase 1
Title:A Study to Test BI 764198 in People With a Type of Kidney Disease Called Focal Segmental Glomerulosclerosis
Status:Completed
updateDate:2026-01-12
Ctid:NCT05213624

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05213624

Conditions:Kidney Disease, Chronic
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:ACTION ON COVID-19: A Study to Test Whether BI 764198 Helps Lung Health of People Hospitalised With COVID-19
Status:Terminated
updateDate:2022-04-11
Ctid:NCT04604184

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04604184

Conditions:COVID-19
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:A Study in Healthy Men Tests How Different Doses of BI 764198 Are Taken up in the Body and How Well They Are Tolerated.
Status:Completed
updateDate:2021-11-08
Ctid:NCT03854552

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03854552

Conditions:Healthy
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Study in Healthy Japanese Men to Test How Well Different Doses of BI 764198 Are Tolerated
Status:Completed
updateDate:2021-11-01
Ctid:NCT04665700

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04665700

Conditions:Healthy
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Study in People With Normal Kidney Function and People With Reduced Kidney Function to Test How BI 764198 is Processed in the Body
Status:Completed
updateDate:2020-12-19
Ctid:NCT04176536

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04176536

Conditions:Healthy|Chronic Kidney Disease
Interventions:BI 764198
Phase:Phase 1
Title:A Study to Test How Well Healthy Men Tolerate Different Doses of BI 764198
Status:Completed
updateDate:2020-11-04
Ctid:NCT04102462

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04102462

Conditions:Healthy
Interventions:Matching placebo
Phase:Phase 1

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