| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mTOR (mammalian target of rapamycin) and AMPK (AMP-activated protein kinase). MHY-1685 is an mTOR inhibitor and an activator of the AMPK signaling pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MHY-1685 是一种新型 mTOR 抑制剂，同时也是 AMPK 信号通路的靶点。它通过抑制 mTOR 并激活 AMPK，促进自噬，而自噬是细胞清除受损蛋白质和细胞器的关键过程。MHY-1685 是一种衰老抑制剂，可通过调节自噬使衰老的人类心脏干细胞 (hCSCs) 恢复活力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，MHY-1685能够促进基于人心脏干细胞（hCSC）的心肌再生。作为一种mTOR抑制剂和自噬激活剂，它能够促进衰老心脏干细胞的再生，从而增强其再生能力。
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| 酶活实验 |
为了评估 MHY-1685 对 mTOR 的抑制活性及其对 AMPK 的激活作用，我们进行了体外酶活性测定。将激酶与底物和 ATP 在不同浓度的 MHY-1685 存在下进行孵育。测定 mTOR 活性的抑制和 AMPK 的激活，并计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
本研究采用体外细胞实验评估MHY-1685对自噬、衰老和细胞活力的影响。将人源心脏干细胞（hCSCs）用MHY-1685处理，并通过检测LC3-II水平和自噬体形成情况来评估自噬。通过检测衰老相关β-半乳糖苷酶活性和衰老标志物的表达来评估细胞衰老。细胞活力和增殖则采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
在心肌损伤或心脏衰老模型中开展了MHY-1685的体内动物研究，以评估其对心脏再生的影响。该化合物通常通过口服或腹腔注射给药。研究评估了其对心脏功能、干细胞再生和自噬标志物的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于 MHY-1685 的详细药代动力学数据公开。作为一种小分子抑制剂，其 ADME 特性将在标准的临床前研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于MHY-1685的具体毒性数据公开。作为一种mTOR抑制剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。任何治疗药物的研发都需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MHY-1685是一种新型mTOR抑制剂和衰老抑制剂，通过AMPK通路激活自噬。它可以使衰老的人类心脏干细胞复活，并提供改善心肌再生的机会。该化合物是研究细胞衰老、自噬和心脏再生的宝贵研究工具。它未获批准用于人类治疗，仅限于研究用途。
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| 分子式 |
C11H8N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
232.19
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| 精确质量 |
232.048
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| CAS号 |
27406-31-1
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| PubChem CID |
5292673
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
0.799
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| tPSA |
95.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
372
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C=C2C(=O)NC(=O)NC2=O)O
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| InChi Key |
KSOJQSBHVKAHPC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2O4/c14-7-3-1-6(2-4-7)5-8-9(15)12-11(17)13-10(8)16/h1-5,14H,(H2,12,13,15,16,17)
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| 化学名 |
5-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-1,3-diazinane-2,4,6-trione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (269.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.96 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3068 mL | 21.5341 mL | 43.0682 mL | |
| 5 mM | 0.8614 mL | 4.3068 mL | 8.6136 mL | |
| 10 mM | 0.4307 mL | 2.1534 mL | 4.3068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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