(32-Carbonyl)-RMC-5552

别名: (32-Carbonyl)-RMC5552

目录号: V70240 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(32-羰基)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。

(32-Carbonyl)-RMC-5552 CAS号: 2382768-55-8
产品类别: mTOR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

(32-羰基)-RMC-5552 是一种强效的 mTOR 抑制剂。(32-羰基)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物（p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)）的磷酸化。pIC50 分别为 >9、>9 和 8-9 之间（专利 WO2019212990A1，实施例 2）。
(32-羰基)-RMC-5552 是一种强效的小分子雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 抑制剂。它是 RMC-5552 的类似物，被描述为一种高效的 mTOR 抑制剂，能够阻断 mTOR 两大主要复合物 mTORC1 和 mTORC2 的信号传导。通过抑制这两个复合物，它可以阻断下游底物的磷酸化，而这些底物对于细胞生长、增殖和存活至关重要。

生物活性&实验参考方法

靶点	mTOR (mechanistic target of rapamycin). (32-Carbonyl)-RMC-5552 is a potent inhibitor of both mTOR complexes, mTORC1 and mTORC2. It blocks the phosphorylation of key downstream substrates: p-P70S6K (Thr389, a marker of mTORC1 activity), p-4E-BP1 (Thr37/36, another mTORC1 substrate), and p-AKT1/2/3 (Ser473, a marker of mTORC2 activity). Its pIC50 for these targets is >9, >9, and between 8 and 9, respectively.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，(32-羰基)-RMC-5552 是一种强效的 ATP 竞争性 mTOR 激酶结构域抑制剂。它能有效抑制 mTORC1 底物（p-P70S6K 和 p-4E-BP1）以及 mTORC2 底物（p-AKT）的磷酸化。与仅部分抑制 mTORC1 的雷帕霉素不同，该化合物是一种直接的 ATP 竞争性抑制剂（TORKi），因此能阻断这两个复合物的所有下游信号通路。
体内研究 (In Vivo)	在体内，(32-羰基)-RMC-5552有望在临床前模型中抑制肿瘤生长。作为一种mTOR复合物的双重抑制剂，它旨在产生比雷帕霉素类似物更全面、更持久的抗增殖作用。虽然摘要中未提供具体的体内数据，但pIC50值表明其具有很高的效力，并且该化合物被描述为一种高效的mTOR抑制剂。
酶活实验	用于检测 (32-羰基)-RMC-5552 的标准无细胞结合分析采用基于 TR-FRET 的 mTOR 激酶活性测定，与其他 mTOR 抑制剂类似。将重组 mTORC1 或 mTORC2 复合物与特定的肽底物（例如，mTORC1 的底物为 4E-BP1，mTORC2 的底物为 AKT）和 10 uM ATP 孵育。加入不同浓度的化合物（0.1-1000 nM）。反应结束后，使用特异性抗体通过 TR-FRET 检测磷酸化产物。根据抑制曲线确定 IC50 值，基于其已报道的 pIC50 值，预计 IC50 值在低纳摩尔范围内。
细胞实验	在细胞实验中，将TSC2敲除细胞（mTORC1过度激活）或PTEN敲除细胞（AKT过度激活）接种于96孔板（5000个细胞/孔），培养基为DMEM/10% FBS。24小时后，用不同浓度的(32-羰基)-RMC-5552（0.1-1000 nM）处理细胞48-72小时。使用CellTiter-Glo发光法检测细胞活力。为评估通路抑制情况，用化合物处理细胞2-6小时后，提取细胞裂解液，通过Western blot分析P70S6K（Thr389）、4E-BP1（Thr37/46）和AKT（Ser473）的磷酸化状态。与溶剂对照组相比，这些信号的降低表明化合物具有靶向活性。该化合物还应能诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，这可以通过流式细胞术进行测量。
动物实验	体内研究在携带激活PI3K/mTOR信号通路的人类肿瘤异种移植瘤（例如PC3前列腺癌或U87MG胶质母细胞瘤）的雌性无胸腺裸鼠中进行。将5×10⁶个细胞悬浮于Matrigel基质胶中，皮下注射至6-8周龄的小鼠体内。当肿瘤平均体积达到150-200 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（n=8-10）。(32-羰基)-RMC-5552配制于10% DMSO/40% PEG300/5% Tween-80/45%生理盐水等溶剂中，通过腹腔注射或灌胃给药，剂量为10-50 mg/kg，每日一次，持续3-4周。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积。监测体重变化以观察毒性反应。研究结束时，对小鼠实施安乐死，并切除肿瘤。通过蛋白质印迹法分析肿瘤裂解液，以确认 mTORC1 和 mTORC2 通路（p-P70S6K、p-4E-BP1、p-AKT）的抑制情况。采集血液样本，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行药代动力学分析。
药代性质 (ADME/PK)	(32-羰基)-RMC-5552 的分子量约为 1776.1 g/mol。与许多强效激酶抑制剂一样，它很可能与助溶剂配制成制剂用于体内给药。该化合物可溶于 DMSO。摘要中未提供其药代动力学参数的详细数据，例如口服生物利用度。它是一种研究用化合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前毒性数据不详。该化合物被描述为高效且强效。在已描述的异种移植研究中，其耐受性可能良好。作为mTOR复合物的强效抑制剂，可能会观察到与靶向药理学一致的潜在副作用，例如对代谢和细胞生长的影响。
参考文献	[1]. C40-, c28-, and c-32-linked rapamycin analogs as mtor inhibitors. WO2019212990A1.
其他信息	(32-羰基)-RMC-5552 是 mTORC1 和 mTORC2 的强效抑制剂（抑制 S6K 和 4E-BP1 的 pIC50 >9）。其化学结构在专利 WO2019212990A1 中有所描述。CAS：2382768-55-8。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C93H134N10O24
分子量	1776.11
精确质量	1774.957
CAS号	2382768-55-8
PubChem CID	162642651
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.9
tPSA	429
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	30
可旋转键数目(RBC)	38
重原子数目	127
分子复杂度/Complexity	3510
定义原子立体中心数目	15
SMILES	NC1N=CN=C2N(N=C(C3=CC=C4OC(=NC4=C3)N)C2=1)CC1=CC=C2CN(CCC2=C1)C(=O)CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCNC(=O)O[C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1OC)C[C@H]([C@]1([H])CC([C@@H](C=C([C@H]([C@H](C([C@@H](C[C@@H](C=CC=CC=C([C@H](C[C@]2([H])CC[C@H]([C@@](O2)(C(C(N2CCCC[C@@]2([H])C(O1)=O)=O)=O)O)C)OC)C)C)C)=O)OC)O)C)C)=O)C \|t:85,93,95,97\|
InChi Key	CHLJLODIXLIFHL-ZDVRXXCFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C93H134N10O24/c1-59-16-12-11-13-17-60(2)77(113-8)54-71-24-19-65(7)93(112,127-71)86(108)89(109)102-30-15-14-18-73(102)90(110)124-78(55-74(104)61(3)49-64(6)84(107)85(115-10)83(106)63(5)48-59)62(4)50-66-21-25-76(79(52-66)114-9)126-92(111)96-29-33-117-35-37-119-39-41-121-43-45-123-47-46-122-44-42-120-40-38-118-36-34-116-32-28-80(105)101-31-27-68-51-67(20-22-70(68)57-101)56-103-88-81(87(94)97-58-98-88)82(100-103)69-23-26-75-72(53-69)99-91(95)125-75/h11-13,16-17,20,22-23,26,49,51,53,58-59,61-63,65-66,71,73,76-79,84-85,107,112H,14-15,18-19,21,24-25,27-48,50,52,54-57H2,1-10H3,(H2,95,99)(H,96,111)(H2,94,97,98)/b13-11-,16-12-,60-17-,64-49-/t59-,61-,62-,63-,65-,66+,71+,73+,76-,77+,78+,79-,84-,85+,93-/m1/s1
化学名	[(1R,2R,4S)-4-[(2R)-2-[(1R,9S,12S,15R,16Z,18R,19R,21R,23S,24Z,26Z,28Z,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-2,3,10,14,20-pentaoxo-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraen-12-yl]propyl]-2-methoxycyclohexyl] N-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-[6-[[4-amino-3-(2-amino-1,3-benzoxazol-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 146.67 mg/mL (82.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5.5 mg/mL (3.10 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 146.67 mg/mL (82.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5.5 mg/mL (3.10 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 55.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5630 mL	2.8151 mL	5.6303 mL
	5 mM	0.1126 mL	0.5630 mL	1.1261 mL
	10 mM	0.0563 mL	0.2815 mL	0.5630 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。