| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor
H1 histamine receptor (primary target). Thonzylamine acts as an orally bioactive antagonist (inhibitor) at the H1 histamine receptor. It also exhibits anticholinergic activity by interacting with acetylcholine receptors (AChR). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
托尼拉明是一种强效的H1组胺受体拮抗剂，能有效阻断组胺在该受体上的作用。其抗过敏特性已被证实，可有效减轻过敏反应。作为一种抗组胺药，它通过竞争性抑制组胺与H1受体的结合，从而阻止组胺释放的下游效应，例如血管舒张、血管通透性增加和气道平滑肌收缩。该化合物的抗胆碱能活性归因于其与毒蕈碱型乙酰胆碱受体的相互作用，这可能导致口干和视力模糊等副作用。托尼拉明的生物活性已通过多种体外和体内研究得到表征，证实了其作为一种强效抗组胺药和抗过敏药的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型和临床研究中，托尼拉明已被证实对治疗过敏性疾病有效。其口服生物活性使其给药方便。在体内，它通过拮抗外周组织中的H1受体发挥治疗作用，从而减轻过敏反应症状，如打喷嚏、瘙痒和流涕。它还能穿过血脑屏障，产生中枢神经系统效应，包括镇静作用，这是第一代抗组胺药的常见特征。其抗胆碱能特性在体内还可能表现为口干、便秘和尿潴留。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括放射性配体结合研究，以确定托尼拉明与H1组胺受体的亲和力。这些试验使用表达H1受体的细胞或组织的膜制备物。通过测量化合物置换特定放射性标记的H1拮抗剂（例如[3H]-美吡拉明）的能力，计算其结合亲和力（Ki）。功能性试验也可用于评估其拮抗活性，方法是测量其抑制组胺诱导反应（例如钙动员或离体组织制备物中的平滑肌收缩）的能力。这些方案是表征抗组胺药受体结合谱的标准方法。
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| 细胞实验 |
为了评估托尼拉明对H1受体的功能性拮抗作用，我们进行了基于细胞的体外实验。将表达人H1受体的细胞（例如CHO或HEK-293细胞）在有或无不同浓度托尼拉明的情况下用组胺处理。通过测量组胺诱导的细胞内钙动员或其他下游信号事件的抑制情况来量化拮抗剂活性。IC50或Ki值由浓度-效应曲线确定。这些实验对于确认该化合物作为H1受体拮抗剂的效力和功效至关重要。
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| 动物实验 |
托尼拉明（Thonzylamine）的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行，以评估其抗组胺和抗过敏特性。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。其疗效在过敏反应模型中进行评估，例如组胺诱导的支气管收缩或被动皮肤过敏反应。研究还测量了托尼拉明对组胺诱导的致死性或其他过敏反应的保护作用。此外，还可以使用行为学测试（例如旷场实验或运动活性监测）来评估其镇静作用。这些研究有助于确认该化合物的体内疗效和药理学特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
托尼拉明是一种口服生物利用度高的化合物，但其详细的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积和清除率，在公开文献中尚未得到充分记载。作为一种第一代抗组胺药，它能被胃肠道良好吸收，并在肝脏经历广泛的首过代谢。由于其亲脂性，它广泛分布于全身，包括中枢神经系统。该化合物经肝细胞色素P450酶代谢，主要以代谢物的形式经尿液排泄。其作用持续时间通常为数小时，并且由于其亲脂性，重复给药可能导致药物蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于托尼拉明（Thonzylamine）的具体毒性数据公开。然而，作为一种第一代抗组胺药，其毒性特征预计与其他同类药物相似。常见副作用包括镇静、嗜睡、头晕以及抗胆碱能作用，例如口干、视力模糊、便秘和尿潴留。高剂量服用时，可能导致更严重的中枢神经系统抑制、幻觉或癫痫发作。过量服用时，可能出现心动过速和心律失常等心血管不良反应。托尼拉明属于管制药品，在某些地区禁止销售。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Toniracene是一种油状液体。它以氯化物形式用作抗组胺药。N'-[(4-甲氧基苯基)甲基]-N,N-二甲基-N'-(2-吡啶基)乙烯-1,2-二胺属于甲氧基苯基类化合物。Toniracene是一种抗组胺药和抗胆碱药。它与[DB04837]或[DB00388]联合使用，以暂时缓解普通感冒、花粉症（过敏性鼻炎）或其他上呼吸道过敏的症状。
适应症 Toniracene适用于控制过敏性鼻炎或其他上呼吸道过敏症状。它通常是非处方复方药物中的成分。 FDA标签作用机制 Toniracene与H1组胺受体竞争性结合。组胺与该受体结合会刺激血管扩张和增加血管通透性，导致鼻塞和流鼻涕。组胺还可以刺激神经末梢，导致瘙痒，从而引发打喷嚏。Tonilacamine可以通过阻断这些效应来减少或消除过敏性鼻炎的症状。 药效学 托尼拉卡敏是一种第一代抗组胺药。它拮抗组胺的作用，从而缓解鼻塞、流鼻涕、眼睛瘙痒、鼻咽瘙痒和打喷嚏等过敏症状。 噻噻拉敏（Neohetramine）是一种口服活性H1组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏反应特性。它用于超敏反应疾病、鼻塞、过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。该化合物是一种具有镇静和抗胆碱特性的第一代抗组胺药。噻噻拉敏在结构上是乙二胺衍生物，以盐酸盐形式提供。它未被批准作为单一治疗药物用于临床，仅限于研究用途。噻噻拉敏在某些地区属于管制物质。 |
| 分子式 |
C16H22N4O
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|---|---|
| 分子量 |
286.37
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| 精确质量 |
286.179
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| CAS号 |
91-85-0
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| 相关CAS号 |
63-56-9 (mono-hydrochloride)
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| PubChem CID |
5457
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
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| 密度 |
1.121g/cm3
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| 沸点 |
440.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
173-176
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| 闪点 |
220.3ºC
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
2.053
|
| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=NC=CC=N2
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| InChi Key |
GULNIHOSWFYMRN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22N4O/c1-19(2)11-12-20(16-17-9-4-10-18-16)13-14-5-7-15(21-3)8-6-14/h4-10H,11-13H2,1-3H3
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| 化学名 |
N'-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyrimidin-2-ylethane-1,2-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (349.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4920 mL | 17.4599 mL | 34.9199 mL | |
| 5 mM | 0.6984 mL | 3.4920 mL | 6.9840 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7460 mL | 3.4920 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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