| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thonzylamine hydrochloride acts as an antagonist at the H1 histamine receptor. By blocking the action of histamine at this receptor, it reduces allergic symptoms such as sneezing, itching, and runny nose. It also possesses anticholinergic properties, blocking the action of acetylcholine. It modulates Lamin A splicing with a potency of 35,481.3 nM and inhibits Tau fibril formation with a potency of 158.5 nM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸托尼拉明对疟原虫质体的抑制效力为 10,691.0 nM，对 GCN5L2 的抑制效力为 39,810.7 nM。其主要活性是作为 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。其抗胆碱能特性也构成了其整体药理学特征的一部分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸托尼拉明的体内研究已证实其在过敏性疾病（例如过敏性休克）动物模型中的有效性。其抗组胺和抗过敏特性已在临床前模型中得到证实。该化合物能够穿过血脑屏障，并具有镇静作用，这是第一代抗组胺药的特征。
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| 酶活实验 |
盐酸托尼拉明的体外受体结合试验可测定其与H1组胺受体的亲和力。将该化合物与表达H1受体的膜制备物和放射性标记配体孵育，并通过测量置换反应来确定结合亲和力（Ki）值。功能性试验可通过测量组胺诱导的钙动员或其他下游信号事件来评估其拮抗活性。
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| 细胞实验 |
盐酸托尼拉明的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达H1受体的细胞，以评估其拮抗活性。例如，可以在有或无该化合物的情况下测量组胺诱导的钙离子内流。还可以评估其对各种细胞类型中细胞活力和增殖的影响。抗菌活性可以使用标准的药敏试验方法进行评估。
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| 动物实验 |
用于评估盐酸托尼拉明抗过敏特性的体内动物模型包括豚鼠过敏模型。其他模型，例如组胺诱导的支气管收缩或皮肤风团反应模型，则用于评估其抗组胺活性。这些模型有助于确定该化合物在体内的疗效和效力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸托尼拉明的药代动力学数据有限。作为一种第一代抗组胺药，预计口服后吸收良好，并能穿过血脑屏障，从而产生镇静作用。它在肝脏代谢，代谢产物经尿液排泄。文献中对其半衰期和生物利用度的描述尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸托尼拉明的毒理学特征与其他第一代抗组胺药相似。常见的副作用包括镇静、嗜睡、口干和视力模糊，这是由于其抗胆碱能特性所致。它还可能引起头晕和胃肠道不适。过量服用可导致严重的抗胆碱能反应，包括幻觉、癫痫发作和心律失常。
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| 其他信息 |
盐酸托尼拉温是一种白色结晶性粉末，略带气味。pH值：5.1-5.7（2%水溶液）。（NTP，1992）盐酸托尼拉温属于甲氧基苯类化合物。
盐酸托尼拉温是一种乙二胺类第一代H1组胺受体拮抗剂。它是一种口服有效的抗组胺药，具有抗过敏作用。它用于过敏性疾病的研究，包括超敏反应性疾病、鼻塞和过敏性结膜炎。它还具有抗胆碱能特性，并曾被用作止痒剂。 |
| 分子式 |
C16H22N4O.CLH
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|---|---|
| 分子量 |
322.83300
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| 精确质量 |
322.156
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| CAS号 |
63-56-9
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| 相关CAS号 |
91-85-0;63-56-9 (HCl);
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| PubChem CID |
6136
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2562 (rough estimate)
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| 沸点 |
bp2.2 185-187°
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| 熔点 |
173 - 176ºC
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| 闪点 |
220.3ºC
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| 折射率 |
1.5800 (estimate)
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| LogP |
2.855
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| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
274
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=NC=CC=N2.Cl
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| InChi Key |
HRYJPHOTGFERGT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H22N4O.ClH/c1-19(2)11-12-20(16-17-9-4-10-18-16)13-14-5-7-15(21-3)8-6-14;/h4-10H,11-13H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
N'-[(4-methoxyphenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyrimidin-2-ylethane-1,2-diamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0976 mL | 15.4880 mL | 30.9761 mL | |
| 5 mM | 0.6195 mL | 3.0976 mL | 6.1952 mL | |
| 10 mM | 0.3098 mL | 1.5488 mL | 3.0976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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