| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
B77 转化鸡胚成纤维细胞中病毒 RNA 的内部甲基化被环亮氨酸阻断（4-40 mM；3 小时）[5]。环亮氨酸（40 mM；24 小时）可阻止超过 90% 的 B77 38S RNA 亚基形成倒数第二个 Gm 和 m6A[5]。 ?人 KB 和小鼠 L1210s 白血病细胞系的活力受到细胞抑制剂 (10 μg/mL) 的抑制[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，环亮氨酸（0.5–4 μg；脑室内注射）会延长开臂进入时间，增加开臂持续时间，并导致严重到达[3]。在感染塞姆利基森林病毒 (SFV) A7(74) 株的小鼠和正常小鼠中，环亮氨酸降低了脾脏和胸腺的重量[6]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：双侧插管至伏隔核（NAS）的雄性大鼠[3]
剂量：1 µL，浓度分别为 0.5、1.0、2.0、4 µg/µL 给药途径：脑室内注射 实验结果：所有剂量组均增加开放臂停留时间和极端到达次数。4 μg 剂量组开放臂进入次数增加。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在恒河猴静脉注射[(14)C]-1-氨基环戊烷羧酸15分钟后，肝脏和胰腺中的(14)C水平分别是血液中的8倍和2倍。24小时后，这些组织中的(14)C水平与血液中的水平相似。 当给小鼠服用环亮氨酸时，环亮氨酸在组织中的积累水平介于0.02至1.29 mg/ml之间。剩余的2%大部分与蛋白质结合。药物浓度梯度在肾脏中出现累积，在脾脏中累积程度更高，在胰腺中累积程度更高。中枢神经系统组织、肾脏和脾脏的分布比率不随血浆环亮氨酸浓度或给药后4至40天的时间而改变。小鼠服用环亮氨酸5天后，最低剂量组的肝脏环亮氨酸分布比率显著大于1，并随血浆环亮氨酸浓度的增加而变化。 生物半衰期 在0.4-0.5 mg/g剂量下，24天时的血浆浓度与第1天时的血浆浓度无显著差异。最高剂量（1-3 mg/g）在第4天时血浆浓度几乎相同。血浆半衰期极长。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-氨基环戊烷羧酸是一种非蛋白源性α-氨基酸，由环戊烷在1位被氨基和羧基取代而成。它是一种EC 2.5.1.6（蛋氨酸腺苷转移酶）抑制剂。
环亮氨酸是一种不可代谢的氨基酸，由亮氨酸环化形成。它也是一种特异性且可逆的核酸甲基化抑制剂，广泛用于生化实验。 已有报道称，链霉菌（Streptomyces hydrogenans）中存在环亮氨酸，并有相关数据。 环亮氨酸是一种不可代谢的合成氨基酸，由氨基酸亮氨酸环化形成，具有免疫抑制、抗肿瘤和细胞抑制活性。环亮氨酸竞争性抑制甲硫氨酸腺苷转移酶，导致甲硫氨酸和ATP合成S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的过程受到抑制，进而抑制核酸甲基化和多胺的生成；最终导致RNA（以及可能程度较轻的DNA）生物合成和细胞周期进程受阻。该物质也是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体甘氨酸调节位点的竞争性抑制剂。 环亮氨酸是由亮氨酸环化形成的氨基酸。它具有细胞抑制、免疫抑制和抗肿瘤活性。 作用机制 合成氨基酸，被认为可作为缬氨酸拮抗剂发挥作用。 治疗用途 兽医实验用途：单剂量抗淋巴细胞血清、环磷酰胺和环亮氨酸可延缓大鼠超急性过敏性脑脊髓炎的发作。环亮氨酸和盐酸噻洛酮已被证实具有协同作用。 兽医实验用途：(11)C-环亮氨酸在38例患者中被评估为肿瘤扫描剂。根据动物数据推断，全身辐射剂量为 0.01 RAD/UCI，胰腺辐射剂量小于 0.06 RAD/UCI。33/38 号动物也进行了柠檬酸镓 (67)GA 扫描；结果显示，19 例扫描结果为阳性，24 例扫描结果为阳性。 药物（兽药）：给予数毫居里剂量的羧基标记 (11)C-环亮氨酸。在携带 Morris 5123 C 肝瘤的大鼠中，组织分布（750 微居里，静脉注射）表明该化合物具有作为肿瘤定位剂用于检测人类癌症的潜力。 药物（兽药）：环亮氨酸在最大电击试验中保护大鼠免受癫痫发作，但对小鼠的戊四唑诱导的癫痫发作没有保护作用。 药效学 环亮氨酸具有细胞抑制、免疫抑制和抗肿瘤活性。 |
| 分子式 |
C6H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
129.16
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| 精确质量 |
129.078
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| CAS号 |
52-52-8
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| PubChem CID |
2901
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
256.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
320 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
108.7±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
-0.05
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
127
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NILQLFBWTXNUOE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NO2/c7-6(5(8)9)3-1-2-4-6/h1-4,7H2,(H,8,9)
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| 化学名 |
1-aminocyclopentane-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 20 mg/mL (154.85 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (774.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.7423 mL | 38.7117 mL | 77.4234 mL | |
| 5 mM | 1.5485 mL | 7.7423 mL | 15.4847 mL | |
| 10 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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