TAT-GluA2 3Y

别名: L-酪氨酰甘氨酰-L-精氨酰-L-赖氨酰-L-赖氨酰-L-精氨酰-L-精氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-精氨酰-L-精氨酰-L-精氨酰-L-酪氨酰-L-赖氨酰-L-alpha-谷氨酰甘氨酰-L-酪氨酰-L-天冬氨酰胺酰-L-缬氨酰-L-酪氨酰-甘氨酸

目录号: V70401 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽，可通过破坏 AMPAR 内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。

TAT-GluA2 3Y CAS号: 1404188-93-7
产品类别: iGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽，它通过干扰 AMPAR 内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解戊巴比妥引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
TAT-GluA2 3Y 是一种合成干扰肽，可抑制 AMPA 受体的内吞作用。它由一个九氨基酸肽段 (YKEGYNVYG) 与 HIV-1 Tat 细胞穿透肽序列 (YGRKKRRQRRR) 连接而成。TAT-GluA2 3Y 通过阻断 AMPA 受体 (AMPAR) 的调控性内吞作用，防止谷氨酸能突触的长时程抑制 (LTD)。该肽段被用作研究工具，用于研究 AMPAR 内吞作用在突触可塑性、学习、记忆和神经性疼痛中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	AMPAR[1] AMPA receptors (AMPARs) via the GluA2 subunit. TAT-GluA2 3Y is an interference peptide that disrupts the interaction between the GluA2 subunit of AMPARs and the endocytic machinery (specifically, it may interfere with the binding of the GluA2 C‑terminus to proteins such as GRIP1, PICK1, or AP2). By blocking AMPAR endocytosis, the peptide prevents the loss of AMPARs from the synaptic membrane, which is a key mechanism for long‑term depression (LTD) at glutamatergic synapses.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，TAT-GluA2 3Y (1-10 uM) 可通过 Tat 序列穿透神经元，并阻断 AMPAR 的内吞作用。在海马切片中，它能抑制低频刺激 (LFS) 或药物（例如 NMDA 或 mGluR 激动剂）诱导的长时程抑制 (LTD)，但不影响长时程增强 (LTP)。在原代神经元培养中，TAT-GluA2 3Y 可抑制 NMDA 或胰岛素诱导的含 GluA2 亚基的 AMPAR 的内吞作用。该肽不影响基础突触传递或细胞活力。行为学研究表明，该肽在神经病理性疼痛大鼠模型中具有镇痛作用。
体内研究 (In Vivo)	在体内，TAT-GluA2 3Y（10-100 ug/只，鞘内注射）可延长大鼠对热刺激和机械刺激的后爪缩回潜伏期。它还在神经病理性疼痛（慢性束缚损伤，CCI）大鼠模型中表现出镇痛作用。该肽可阻断长时程抑制（LTD），并逆转已建立的痛觉过敏和异常性疼痛。此外，TAT-GluA2 3Y（腹腔注射或脑室内注射）可缓解戊巴比妥诱导的空间记忆障碍和突触抑制。
酶活实验	对于无细胞检测，可使用 AlphaScreen 或 GST pull-down 实验来测定 TAT-GluA2 3Y 破坏 GluA2 亚基与其结合伴侣（例如 GRIP1、PICK1）相互作用的能力。将重组 GST-GluA2 C 端肽（1 ug）固定在谷胱甘肽-琼脂糖珠上，并与过表达结合伴侣（例如 Myc-GRIP1）的 HEK-293 细胞裂解液在 TAT-GluA2 3Y（0.1-100 uM）存在下孵育。洗涤后，洗脱结合的蛋白质，并通过蛋白质印迹法检测。计算破坏作用的 IC50 值。对于直接结合，可以使用 SPR 实验。
细胞实验	在细胞实验中，将原代皮层或海马神经元（培养12-14天）接种于96孔板中（每孔50,000个细胞）。向培养基中加入浓度为1-10 uM的TAT-GluA2 3Y，孵育30-60分钟。在内吞作用实验中，用NMDA（50 uM，15分钟）或DHPG（I组mGluR激动剂，100 uM，15分钟）处理神经元以诱导AMPA受体内吞。通过生物素标记法定量细胞表面和内化的AMPA受体（用磺基-NHS-生物素标记细胞表面蛋白，4℃；然后固定细胞并去除生物素；通过链霉亲和素印迹检测内化的生物素标记受体）。TAT-GluA2 3Y可阻断细胞表面GluA2水平的下降。电生理实验中，从大鼠脑中制备400 um厚的脑片。将刺激电极置于Schaffer侧支通路，将记录电极置于CA1放射层，用于记录场兴奋性突触后电位（fEPSP）。施加低频刺激（LFS；1 Hz，900个脉冲）以诱导长时程抑制（LTD）。在LFS前30分钟，向灌注液中加入TAT-GluA2 3Y（10 uM）。该肽可防止fEPSP的持续抑制。MTT细胞活力检测表明，10 uM的TAT-GluA2 3Y无细胞毒性。
动物实验	体内研究采用雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）。将TAT-GluA2 3Y溶解于无菌生理盐水（或10% DMSO生理盐水）中，通过鞘内注射（10-100 μg，溶于20-30 μL，腰椎穿刺）或脑室内注射（5-20 μg，溶于5-10 μL）给药。对于慢性压迫性损伤（CCI）神经病理性疼痛模型，将大鼠麻醉后，松散结扎左侧坐骨神经。7-14天后，测量机械性痛觉过敏（缩爪阈值，von Frey纤维）和热痛觉过敏（缩爪潜伏期，Hargreaves装置）。将TAT-GluA2 3Y鞘内注射，分别在15、30、60、120和240分钟时测量阈值。该肽可逆转痛觉过敏和痛觉超敏。在记忆研究中，小鼠经戊巴比妥（10 mg/kg，腹腔注射）处理以诱导空间记忆缺陷。在戊巴比妥注射前30分钟，脑室内注射TAT-GluA2 3Y（20 μg）。进行Morris水迷宫（隐藏平台，5天）或新物体识别测试。该肽可改善记忆缺陷。在药代动力学/药效学研究中，脑室内注射后收集脑脊液和血浆，并通过ELISA或LC-MS测定肽浓度。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种肽，TAT-GluA2 3Y（分子量 2633.97，序列：YGRKKRRQRRRYKEGYNVYG）在血液中迅速降解（半衰期 < 30 分钟）。脑室内给药后，该肽分布于脑组织和脑脊液中，在中枢神经系统中的半衰期约为 1-2 小时。它不能有效穿过血脑屏障，因此在中枢神经系统研究中需要进行脑室内或鞘内给药。该肽可溶于水（1 mg/mL）和二甲基亚砜 (DMSO)。以冻干粉末形式储存于 -20℃。体外实验时，工作液应使用无菌水或 PBS 配制。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前毒性数据有限。在大鼠鞘内注射剂量高达 100 μg 时，未观察到对运动功能（转棒试验、旷场试验）或体重的不良影响。该肽在 10 μM 浓度下对原代神经元无细胞毒性。应遵循肽类药物处理的标准安全预防措施。TAT-GluA2 3Y 仅供研究使用。
参考文献	[1]. Interference with AMPA receptor endocytosis: effects on behavioural and neurochemical correlates of amphetamine sensitization in male rats. J Psychiatry Neurosci. 2014 May;39(3):189-99. [2]. Prolonged adenosine A1 receptor activation in hypoxia and pial vessel disruption focal cortical ischemia facilitates clathrin-mediated AMPA receptor endocytosis and long-lasting synaptic inhibition in rat hippocampal CA3-CA1 synapses: differential regulation of GluA2 and GluA1 subunits by p38 MAPK and JNK. J Neurosci. 2014 Jul 16;34(29):9621-43.
其他信息	TAT-GluA2 3Y（CAS 1404188-93-7）是一种细胞渗透性干扰肽，可阻断 AMPAR 内吞作用和长时程抑制 (LTD)。它被用作研究工具，用于研究 AMPAR 转运在突触可塑性、学习、记忆和神经性疼痛中的作用。该肽在慢性疼痛动物模型中具有镇痛作用。目前尚未获准用于临床。储存：-20℃干燥保存。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C115H185N43O29
分子量	2633.97012114525
精确质量	2633.435
CAS号	1404188-93-7
PubChem CID	146018956
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-14.2
tPSA	1270
氢键供体(HBD)数目	49
氢键受体(HBA)数目	39
可旋转键数目(RBC)	98
重原子数目	187
分子复杂度/Complexity	5720
定义原子立体中心数目	17
SMILES	O=C([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC(CNC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)N)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CC(N)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(=O)O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)C(C)C)=O)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)=O)CCC(=O)O)=O)CCCCN)=O)CC1C=CC(=CC=1)O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N
InChi Key	JRFBJZYZNDUYJM-NOEVYFGRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C115H185N43O29/c1-61(2)92(109(187)157-82(95(173)142-60-91(169)170)54-63-26-34-67(160)35-27-63)158-108(186)85(57-87(121)164)156-106(184)83(55-64-28-36-68(161)37-29-64)144-89(166)59-141-94(172)80(41-43-90(167)168)153-99(177)74(17-5-8-46-118)152-107(185)84(56-65-30-38-69(162)39-31-65)155-104(182)79(23-14-52-139-115(132)133)150-101(179)76(20-11-49-136-112(126)127)148-102(180)77(21-12-50-137-113(128)129)151-105(183)81(40-42-86(120)163)154-103(181)78(22-13-51-138-114(130)131)149-100(178)75(19-10-48-135-111(124)125)147-98(176)73(16-4-7-45-117)146-97(175)72(15-3-6-44-116)145-96(174)71(18-9-47-134-110(122)123)143-88(165)58-140-93(171)70(119)53-62-24-32-66(159)33-25-62/h24-39,61,70-85,92,159-162H,3-23,40-60,116-119H2,1-2H3,(H2,120,163)(H2,121,164)(H,140,171)(H,141,172)(H,142,173)(H,143,165)(H,144,166)(H,145,174)(H,146,175)(H,147,176)(H,148,180)(H,149,178)(H,150,179)(H,151,183)(H,152,185)(H,153,177)(H,154,181)(H,155,182)(H,156,184)(H,157,187)(H,158,186)(H,167,168)(H,169,170)(H4,122,123,134)(H4,124,125,135)(H4,126,127,136)(H4,128,129,137)(H4,130,131,138)(H4,132,133,139)/t70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,92-/m0/s1
化学名	(4S)-4-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-(carboxymethylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (37.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (37.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (37.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (37.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3797 mL	1.8983 mL	3.7966 mL
	5 mM	0.0759 mL	0.3797 mL	0.7593 mL
	10 mM	0.0380 mL	0.1898 mL	0.3797 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。