N-Methyl-DL-aspartic acid

别名: 甲基天冬氨酸;N-甲基-DL-天冬氨酸;N-甲基-DL-天冬酸(一水);N-甲基-DL-天门冬氨酸;十二羰基三铁;N-甲基-DL-天冬氨酸 N-甲基天冬氨酸 N-甲基-DL-天门冬氨酸;N-甲基天冬氨酸
目录号: V70406 纯度: ≥98%
ON-Mmethyl-DL-aspartic Acid 是一种谷氨酸类似物和 NMDA 受体激动剂,可用于神经系统疾病的研究。
N-Methyl-DL-aspartic acid CAS号: 17833-53-3
产品类别: iGluR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,也是一种NMDA受体激动剂,可用于神经系统疾病的研究。作为NMDA受体激动剂,它与NMDA受体上的谷氨酸结合位点结合并激活受体,导致钙离子内流和下游信号传导事件。这种激活可以调节突触可塑性、学习和记忆。该化合物是D-和L-对映异构体的外消旋混合物,其中D-型是NMDA受体的活性异构体。N-甲基-DL-天冬氨酸的分子量为147.13 g/mol,纯度为98.0%。它是一种用于研究NMDA受体功能和谷氨酸能信号传导的研究工具。该化合物未获准用于人类治疗,仅供研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor. N-Methyl-DL-aspartic acid is a glutamate analogue and a NMDA receptor agonist.
体外研究 (In Vitro)
N-甲基-DL-天冬氨酸是谷氨酸类似物,也是一种NMDA受体激动剂。作为激动剂,它与NMDA受体上的谷氨酸结合位点结合并激活该受体,导致钙离子内流和下游信号传导事件。这种激活可以调节突触可塑性、学习和记忆。该化合物为外消旋混合物,其中D型异构体为活性异构体。
体内研究 (In Vivo)
在体内,N-甲基-DL-天冬氨酸可用于研究NMDA受体激活对行为和生理的影响。作为一种NMDA受体激动剂,它能诱发兴奋性毒性、癫痫发作和其他神经系统效应。它常用于构建神经系统疾病模型和研究兴奋性毒性的机制。
酶活实验
进行N-甲基-DL-天冬氨酸的体外受体结合试验,以评估其与NMDA受体的亲和力。利用脑组织或表达NMDA受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。通过测定化合物置换特定放射性标记的谷氨酸位点配体(例如[3H]-CGP 39653或[3H]-MK-801)的能力,计算其结合亲和力。
细胞实验
体外细胞实验采用表达NMDA受体的神经元或细胞系进行。用N-甲基-DL-天冬氨酸处理细胞,并通过评估下游信号事件(例如钙动员或电生理反应)来测量受体激活情况。化合物作为NMDA激动剂的效力由此功能性实验确定。
动物实验
体内动物实验旨在评估N-甲基-DL-天冬氨酸激活NMDA受体的作用。该化合物通常通过脑室内或全身注射给药。在啮齿动物模型中评估其对癫痫发作、兴奋性毒性和行为的影响。这些研究有助于了解NMDA受体在各种神经和精神疾病中的作用。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无公开的N-甲基-DL-天冬氨酸的详细药代动力学数据。作为一种小型极性氨基酸类似物,其口服生物利用度可能有限,且可能不易穿过血脑屏障。如有需要,可先在临床前模型中研究该化合物的药代动力学特性,以指导体内实验。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无公开的N-甲基-DL-天冬氨酸(NMDA)毒性数据。作为一种NMDA受体激动剂,其毒性与其作用机制密切相关。NMDA受体过度激活可导致兴奋性毒性,进而造成神经元损伤和死亡。高剂量NMDA可诱发癫痫发作和其他神经系统症状。
参考文献

[1]. The activity of opioid analgesics in seizure models utilizing N-methyl-DL-aspartic acid, kainic acid, bicuculline and pentylenetetrazole. Neuropharmacology. 1994 Feb;33(2):155-60.

[2]. Antagonism of N-methyl-D,L-aspartic acid-induced convulsions by antiepileptic drugs and other agents. Eur J Pharmacol. 1985 Feb 5;108(3):273-80.

其他信息
N-甲基-DL-天冬氨酸是天冬氨酸的衍生物。
另见:N-甲基-L-天冬氨酸(注意已移至)。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物和NMDA受体激动剂。它被用作研究工具,以研究NMDA受体功能和谷氨酸能信号传导,并可用于神经疾病研究。该化合物是一个外消旋混合物,未获得人类治疗用途的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C5H9NO4
分子量
147.13
精确质量
147.053
CAS号
17833-53-3
PubChem CID
4376
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
258.2±30.0 °C at 760 mmHg
闪点
110.0±24.6 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.494
LogP
-0.44
tPSA
86.63
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
10
分子复杂度/Complexity
145
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CNC(CC(=O)O)C(=O)O
InChi Key
HOKKHZGPKSLGJE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C5H9NO4/c1-6-3(5(9)10)2-4(7)8/h3,6H,2H2,1H3,(H,7,8)(H,9,10)
化学名
2-(methylamino)butanedioic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 16.67 mg/mL (113.30 mM)
DMSO: 4.17 mg/mL (28.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.42 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 4.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.42 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 4.2mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.42 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 4.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (113.30 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.7967 mL 33.9836 mL 67.9671 mL
5 mM 1.3593 mL 6.7967 mL 13.5934 mL
10 mM 0.6797 mL 3.3984 mL 6.7967 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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