| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kainate receptors (GluK1b, GluK2a, GluK3a) and AMPA receptors (GluA1i, GluA2). BPAM344 is a positive allosteric modulator (PAM) at these receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在测得的最高浓度 (200 μM) 下，BPAM344 可将谷氨酸诱发的 GluK2a 电流增强 21 倍，EC50 为 79 μM。BPAM344 对失活动力学的影响甚微，但可显著降低脱敏动力学（从 5.5 ms 延长至 775 ms）[1]。此外，BPAM344 (100 μM) 可增强 AMPA 受体亚基 GluA1i（5 倍）以及 KAR 亚基 GluK3a（59 倍）、GluK2a（15 倍）和 GluK1b（5 倍）的峰值电流幅度[1]。BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 和 AMPA 受体的正向变构调节剂 (PAM)。 BPAM344（100 μM）可使谷氨酸诱发的 GluK2a 电流增强 21 倍（浓度为 200 μM），EC50 为 79 μM。BPAM344 可使 KAR 亚基 GluK3a（59 倍）、GluK2a（15 倍）、GluK1b（5 倍）以及 AMPA 受体亚基 GluA1i（5 倍）的峰值电流幅度增强。对于 AMPA 受体 GluA2，其 EC50 为 0.9 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的BPAM344体内活性详细数据。作为一种红藻氨酸受体和AMPA受体的正向变构调节剂，其体内效应预计与谷氨酸能神经传递的增强有关。它可用于研究这些受体在突触可塑性、学习、记忆和神经系统疾病中的作用。
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| 酶活实验 |
为评估BPAM344与红藻氨酸受体和AMPA受体变构位点的结合情况，我们进行了体外受体结合实验。此外，我们还利用表达靶受体的细胞膜制备物进行了放射性配体结合研究。虽然该化合物的PAM活性主要通过功能性实验来表征，但我们仍对其与变构位点的结合能力进行了评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达红藻氨酸或AMPA受体亚基的细胞进行。将细胞置于亚最大浓度的谷氨酸溶液中，并加入不同浓度的BPAM344。通过评估离子流或电生理反应来测量受体活性的增强情况。根据浓度-反应曲线确定增强效应的EC50值。
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| 动物实验 |
将在动物模型中开展体内研究，以评估BPAM344对红藻氨酸和AMPA受体介导过程的影响。该化合物可通过多种途径给药，并可评估其对突触可塑性、学习、记忆和神经系统疾病的影响。然而，目前尚无该化合物的具体体内研究数据公开。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的BPAM344详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。该化合物能否穿过血脑屏障是其用于中枢神经系统研究的关键参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于BPAM344的具体毒性数据公开。作为一种红藻氨酸受体和AMPA受体的正向变构调节剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。这些受体的过度激活可导致兴奋性毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GluA2是一种正向别构调节剂；其结构在第一篇参考文献中描述。
BPAM344是一种针对氨基酸受体（KARs）和AMPA受体的正向别构调节剂（PAM）。它增强GluK2a电流（EC50 = 79 μM）和GluA2反应（EC50 = 0.9 μM）。它是用于研究氨基酸和AMPA受体药理学的工具，未获批准用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C10H11FN2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
242.27
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| 精确质量 |
242.052
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| CAS号 |
1204572-55-3
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| PubChem CID |
67531324
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
415.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
205.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
0.69
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| tPSA |
57.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC1N2CNS(=O)(=O)C3=C2C=CC(=C3)F
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| InChi Key |
FLTMTBPCYAZIKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11FN2O2S/c11-7-1-4-9-10(5-7)16(14,15)12-6-13(9)8-2-3-8/h1,4-5,8,12H,2-3,6H2
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| 化学名 |
4-cyclopropyl-7-fluoro-2,3-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (1031.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1276 mL | 20.6381 mL | 41.2763 mL | |
| 5 mM | 0.8255 mL | 4.1276 mL | 8.2553 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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