| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptor glycine modulatory site on the NR1 subunit. 1-Aminocyclobutanecarboxylic acid acts as a partial agonist at this site.
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| 体外研究 (In Vitro) |
1-氨基环丁烷羧酸是NMDA受体甘氨酸位点的部分激动剂。作为部分激动剂,它能与NR1亚基上的甘氨酸调节位点结合并激活受体,但其效力低于完全激动剂甘氨酸。这种部分激动剂活性使得该化合物能够根据内源性甘氨酸的浓度发挥激动剂和拮抗剂的双重作用。在低甘氨酸浓度下,它可以增强NMDA受体的活性;而在高甘氨酸浓度下,它则可通过占据结合位点并阻止受体的完全激活,发挥竞争性拮抗剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的1-氨基环丁烷羧酸的详细体内活性数据。作为一种NMDA受体甘氨酸位点的部分激动剂,其体内效应预计与NMDA受体介导的谷氨酸能神经传递的调节有关。该化合物的部分激动剂活性表明,与完全激动剂相比,它可能具有更佳的安全性,因为即使在高浓度下,它也不会产生最大的受体激活作用。
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| 酶活实验 |
体外受体结合实验用于评估1-氨基环丁烷羧酸与NMDA受体甘氨酸位点的亲和力。放射性配体结合实验则使用脑组织膜或表达NMDA受体的细胞进行。通过测定该化合物置换特定放射性标记的甘氨酸位点配体(例如[3H]-MDL-105,519或[3H]-甘氨酸)的能力来计算其结合亲和力。功能性实验,例如测量NMDA受体介导的钙离子内流或电生理记录,用于验证其部分激动剂活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达重组NMDA受体的细胞(例如,共转染NR1和NR2亚基的HEK-293细胞)。用1-氨基环丁烷羧酸处理细胞,并通过评估下游信号事件(例如钙动员或电生理反应)来测量受体激活。通过比较化合物引起的最大反应与完全激动剂甘氨酸引起的最大反应来表征部分激动剂活性。
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| 动物实验 |
将在动物模型中开展体内研究,以评估1-氨基环丁烷羧酸对NMDA受体介导过程的影响。该化合物可通过多种途径给药,并可评估其对学习记忆、癫痫易感性和神经保护作用的影响。然而,目前尚无该化合物的具体体内研究数据公开。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的1-氨基环丁烷羧酸的详细药代动力学数据。作为一种小型极性氨基酸类似物,其口服生物利用度可能有限,且可能不易穿过血脑屏障。如有需要,可先在临床前模型中研究该化合物的药代动力学特性,以指导体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于1-氨基环丁烷羧酸的具体毒性数据公开。作为一种NMDA受体调节剂,其毒性特征预计与其作用机制相关。NMDA受体过度激活可导致兴奋性毒性,而过度抑制则可能损害突触可塑性和认知功能。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-氨基环丁酸是一种L-α-氨基酸。
1-氨基环丁酸是一种构象受限的环状氨基酸,作为NMDA受体甘氨酸位点的部分激动剂。它作为研究工具用于研究NMDA受体甘氨酸位点的结构-活性关系及部分激动的功能后果。该化合物未获批准用于人类治疗,仅用于研究目的。它也被称为ACBC,CAS号为22264-50-2。 |
| 分子式 |
C5H9NO2
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|---|---|
| 分子量 |
115.13
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| 精确质量 |
115.063
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| CAS号 |
22264-50-2
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| PubChem CID |
89643
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
241.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
261ºC (dec.)
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| 闪点 |
99.6±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.540
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| LogP |
-0.62
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
118
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC(C1)(C(=O)O)N
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| InChi Key |
FVTVMQPGKVHSEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO2/c6-5(4(7)8)2-1-3-5/h1-3,6H2,(H,7,8)
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| 化学名 |
1-aminocyclobutane-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 27.78 mg/mL (241.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (289.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.6858 mL | 43.4292 mL | 86.8583 mL | |
| 5 mM | 1.7372 mL | 8.6858 mL | 17.3717 mL | |
| 10 mM | 0.8686 mL | 4.3429 mL | 8.6858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。