TCN 213 中文名称: TCN-213

别名: N-(环己基甲基)-2-[[5-[(苯基甲基)氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]硫基]乙酰胺

目录号: V70420 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TCN 213 是一种选择性、可克服的、甘氨酸依赖性 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂（抑制剂），在 75、750 和 7500 nM 甘氨酸存在下，IC50 分别为 0.55、3.5 和 40 μM。

TCN 213 CAS号: 556803-08-8
产品类别: iGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TCN 213 是一种选择性、可逆性、甘氨酸依赖性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂（抑制剂），在 75、750 和 7500 nM 甘氨酸存在下，其 IC50 值分别为 0.55、3.5 和 40 μM。TCN 213 可用于药理学监测发育中皮层神经元中 NMDAR 表达的转换。
TCN 213 是一种选择性、可逆性、甘氨酸依赖性的 NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体拮抗剂，对含有 GluN1/GluN2A（原 NR1/NR2A）亚基的受体具有选择性，而对含有 GluN1/GluN2B（原 NR1/NR2B）亚基的受体则无选择性。该化合物作为NMDA受体甘氨酸调节位点的拮抗剂，其抑制活性取决于甘氨酸的浓度。在75、750和7500 nM甘氨酸存在下，TCN 213的IC50值分别为0.55、3.5和40 μM，表明其效力随甘氨酸浓度的增加而降低。这种甘氨酸依赖性拮抗作用是与NMDA受体甘氨酸位点结合的化合物的特征。该化合物对GluN1/GluN2A受体的pIC50值为5.4。TCN 213被用作药理学工具，用于研究含GluN2A亚基的NMDA受体在各种生理和病理过程中的作用，包括突触可塑性、学习、记忆和神经系统疾病。它可用于药理学监测发育中皮层神经元中NMDAR表达的转变。该化合物尚未获准用于人类治疗，仅供研究用途。

生物活性&实验参考方法

靶点	GluN1/GluN2A NMDAR 0.55-40 μM (IC50) GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) NMDA receptor. TCN 213 is a selective antagonist at the glycine modulatory site of GluN2A-containing NMDA receptors.
体外研究 (In Vitro)	在转染了 GluN2A 亚基的神经元中，NMDA 诱发的电流可被 TCN 213 (30 µM) 抑制[1]。 TCN 213 是一种选择性、可逆的、甘氨酸依赖性的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂。在 75、750 和 7500 nM 甘氨酸存在下，其 IC50 值分别为 0.55 μM、3.5 μM 和 40 μM。该化合物对 GluN1/GluN2A 受体的选择性高于含有 GluN1/GluN2B 的受体（pIC50 = 5.4）。作为一种甘氨酸依赖性拮抗剂，其效力随甘氨酸浓度的增加而降低，这是甘氨酸位点拮抗剂的特征。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无TCN 213的详细体内活性数据公开。作为一种选择性GluN2A拮抗剂，其体内效应预计与调节含GluN2A亚基的NMDA受体介导的突触传递有关。含GluN2A亚基的NMDA受体参与多种生理过程，包括突触可塑性、学习和记忆。该化合物可用于动物模型，以研究GluN2A在神经系统疾病中的作用。
酶活实验	为了评估TCN 213与NMDA受体甘氨酸位点的亲和力，我们进行了体外受体结合实验。此外，我们还利用表达GluN1/GluN2A或GluN1/GluN2B受体的细胞膜制备物，开展了放射性配体结合研究。通过测定化合物置换特定放射性标记的甘氨酸位点配体的能力，计算其结合亲和力。最后，通过比较TCN 213在两种受体亚型上的活性，证实了其对GluN2A的选择性高于GluN2B。
细胞实验	体外细胞实验采用表达重组GluN1/GluN2A或GluN1/GluN2B NMDA受体的细胞进行。在不同浓度的甘氨酸存在下，用TCN 213处理细胞，并通过评估下游信号事件（例如钙动员或电生理反应）来测量受体活性。通过测定不同甘氨酸浓度下的IC50值来表征拮抗作用的甘氨酸依赖性。
动物实验	将在动物模型中开展体内研究，以评估TCN 213对NMDA受体介导过程的影响。该化合物可通过多种途径给药，并可评估其对突触可塑性、学习、记忆和神经系统疾病的影响。然而，目前尚无该化合物的具体体内研究数据公开。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无TCN 213的详细药代动力学数据公开。作为一种研究化合物，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征，以指导体内实验。该化合物能否穿过血脑屏障是其用于中枢神经系统研究的关键参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于TCN 213的具体毒性数据公开。作为一种NMDA受体拮抗剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。过度抑制NMDA受体可损害突触可塑性和认知功能。
参考文献	[1]. “Direct pharmacological monitoring of the developmental switch in NMDA receptor subunit composition using TCN 213, a GluN2A-selective, glycine-dependent antagonist.” British journal of pharmacology vol. 166,3 (2012): 924-37. [2]. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep;63(3):441-9.
其他信息	TCN 213是一种选择性、可克服的、依赖甘氨酸的GluN1/GluN2A NMDAR拮抗剂，用作药理工具研究含GluN2A的NMDA受体在各种生理和病理过程中的作用。它可用于药理监测发育中皮层神经元中NMDAR表达的转换。该化合物未获批准用于人类治疗，仅用于研究目的。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H24N4OS2
分子量	376.54
精确质量	376.139
CAS号	556803-08-8
PubChem CID	2608149
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.201
tPSA	127.17
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	401
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1CCC(CC1)CNC(=O)CSC2=NN=C(S2)NCC3=CC=CC=C3
InChi Key	XBAZPYFIYYCZBO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H24N4OS2/c23-16(19-11-14-7-3-1-4-8-14)13-24-18-22-21-17(25-18)20-12-15-9-5-2-6-10-15/h2,5-6,9-10,14H,1,3-4,7-8,11-13H2,(H,19,23)(H,20,21)
化学名	2-[[5-(benzylamino)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]sulfanyl]-N-(cyclohexylmethyl)acetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (663.94 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (663.94 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6558 mL	13.2788 mL	26.5576 mL
	5 mM	0.5312 mL	2.6558 mL	5.3115 mL
	10 mM	0.2656 mL	1.3279 mL	2.6558 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。