| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
UBP301 acts as a competitive antagonist at both AMPA (GluA2 subunit, Ki = 8.2 μM) and kainate (GluK1 subunit, Ki = 2.3 μM) receptors, with moderate selectivity for kainate receptors over AMPA receptors (∼3.5-fold) [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在表达 GluK1 受体的重组 HEK293 细胞中,UBP301 (10 μM) 抑制红藻氨酸诱导电流达 92 ± 3% (IC50 = 0.9 μM),显示出强效拮抗作用。Schild 分析斜率 1.02 ± 0.05,证实其在谷氨酸结合位点的竞争性拮抗机制。
对于 AMPA 受体 (表达 GluA2 的细胞),UBP301 (100 μM) 使 AMPA 诱导电流降低 85 ± 4% (IC50 = 32 μM),效力弱于红藻氨酸受体。pA2 值为 4.7 ± 0.2,表明亲和力较低 [1] |
| 酶活实验 |
采用 [3H]红藻氨酸对大鼠皮质膜进行放射性配体置换实验。将膜与 UBP301 (1 nM–300 μM) 和 15 nM [3H]红藻氨酸在 50 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.4, 4°C) 中孵育 45 分钟。通过 GF/B 滤膜真空抽滤分离结合配体,冰缓冲液洗涤后经液体闪烁谱仪定量测定 Ki 值 [1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
补充信息:[1]
UBP301是一种5-碘维拉尔二因类似物,旨在优化N3位的空间位阻,从而增强对受体亚型的识别能力。其碘取代增强了配体结合域内的疏水相互作用,提高了对红藻氨酸受体的亲和力,优于之前的衍生物。 UBP301是解析AMPA/红藻氨酸受体对兴奋性神经传递贡献的关键药理学工具,尤其适用于突触可塑性和兴奋性毒性的研究。[1] |
| 分子式 |
C15H14IN3O6
|
|---|---|
| 分子量 |
516.65614
|
| 精确质量 |
458.993
|
| CAS号 |
569371-10-4
|
| 相关CAS号 |
UBP301 hydrochloride
|
| PubChem CID |
6604913
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
0.473
|
| tPSA |
144.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
614
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1=C(C=CC(=C1)C(=O)O)CN2C(=O)C(=CN(C[C@@H](C(=O)O)N)C2=O)I
|
| InChi Key |
JHSYCOCOIYSZGI-NSHDSACASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H14IN3O6/c16-10-6-18(7-11(17)14(23)24)15(25)19(12(10)20)5-8-1-3-9(4-2-8)13(21)22/h1-4,6,11H,5,7,17H2,(H,21,22)(H,23,24)/t11-/m0/s1
|
| 化学名 |
4-[[3-[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]-5-iodo-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzoic acid
|
| 别名 |
UBP-301; 569371-10-4; UBP 301; UBP301; (AS)-alpha-AMINO-3-[(4-CARBOXYPHENYL)METHYL]-3,4-DIHYDRO-5-IODO-2,4-DIOXO-1(2H)-PYRIMIDINEPROPANOIC ACID; 4-[[3-[(2S)-2-amino-2-carboxyethyl]-5-iodo-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzoic acid; CHEMBL200309; NCGC00025285-01;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (217.77 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9355 mL | 9.6775 mL | 19.3551 mL | |
| 5 mM | 0.3871 mL | 1.9355 mL | 3.8710 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9678 mL | 1.9355 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。