VU-29

别名: VU29；N-(2,5-diphenylpyrazol-3-yl)-4-nitrobenzamide

目录号: V70598

COA 产品数据产品说明书 SDS

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的 PAM（正变构调节剂）（对于 rmGluR5，EC50=9 nM，Ki=244 nM）。

VU-29 CAS号: 890764-36-0
产品类别: mGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

VU-29 是一种代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 的正向变构调节剂 (PAM)（对 rmGluR5 的 EC50=9 nM，Ki=244 nM）。VU-29 对 mGluR5 具有选择性，优于其他亚型（对 rmGluR1/rmGluR2 的 EC50=557 nM/1.5 μM；对 hmGluR4 的 EC50=154 nM）。
VU-29 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 正向变构调节剂 (PAM)。它与 MPEP 变构位点结合。VU-29 可用作药理学工具，以增强 mGluR5 的功能，并用于研究该受体在突触可塑性、学习、记忆和各种神经精神疾病中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	rat mGluR5 9 nM (EC50) rat mGluR1 557 nM (EC50) rat mGluR2 1.5 μM (EC50) hmGluR4 154 nM (EC50) rat mGluR5 224 nM (Ki) mGluR5 (metabotropic glutamate receptor 5).
体外研究 (In Vitro)	VU-29 能增强大鼠 mGlu5 受体的活性，其 EC50 值为 9 nM，表观 Ki 值为 244 nM。它对 mGluR5 具有选择性，对其他 mGluR 亚型的 EC50 值分别为：rmGluR1 为 557 nM，rmGluR2 为 1.5 μM，hmGluR4 为 154 nM。这种高活性和高选择性使其成为研究 mGlu5 受体功能的理想工具。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠海马切片中，VU-29 (500 nM) 可增强 DHPG 对磷脂酰肌醇 (PI) 诱导水解的影响。在大鼠海马 CA1 区，VU-29 可增强阈值 TBS 诱导的长时程增强 (LTP)。在大鼠海马 CA1 区，VU-29 (1 µM) 可增强化学诱导的 mGluR 长时程抑制 (LTD)。VU-29 (1 µM) 可增强由刺激引起的 NMDA 受体非依赖性 LTD[1]。在大鼠海马切片中，VU-29 (500 nM) 可增强 DHPG 诱导的磷脂酰肌醇 (PI) 水解增加。它还可增强大鼠海马 CA1 区阈值 TBS 诱导的长时程增强 (LTP)。体内实验表明，VU-29 可以预防乙醇引起的空间记忆提取障碍，并使乙醇戒断引起的 mGlu5 和 mGlu2 受体蛋白表达变化恢复正常。
酶活实验	体外受体结合实验采用表达大鼠mGlu5受体的细胞膜进行。使用[3H]-MPEP或类似化合物进行放射性配体结合研究，以确定VU-29的变构结合亲和力(Ki)。通过测量化合物将放射性配体从变构位点置换出来的能力，来确定其结合特性。
细胞实验	将表达重组mGlu5受体的细胞与亚最大浓度的谷氨酸（例如EC20）在不同浓度的VU-29存在下进行处理。通过评估下游信号通路（例如细胞内钙动员或PI水解）来测量受体活性的增强。根据浓度-反应曲线确定增强效应的EC50值。
动物实验	在啮齿动物模型中进行体内研究，以评估mGlu5正向变构调节剂（PAMs）的认知和行为效应。VU-29通常采用全身给药（例如，腹腔注射或灌胃）的方式，以评估其对学习和记忆任务（例如莫里斯水迷宫或新物体识别）的影响。此外，还可以评估其对药物诱导行为（例如，乙醇诱导的记忆障碍）的影响。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无VU-29的详细药代动力学数据公开。作为一种研究化合物，其药代动力学特性将在标准的啮齿动物研究中通过静脉注射和口服给药进行表征，以确定生物利用度、半衰期和脑渗透性等参数。这些数据对于设计合适的体内给药方案至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无VU-29的公开毒性数据。作为一种正向变构调节剂（PAM），其毒性特征预计与其作用机制相关，可能增强谷氨酸能信号传导。mGlu5受体的过度刺激可能导致兴奋性毒性或其他中枢神经系统相关副作用。任何治疗药物的研发都需要进行标准的安全性评估。
参考文献	[1]. mGluR5 positive allosteric modulators facilitate both hippocampal LTP and LTD and enhance spatial learning. Neuropsychopharmacology. 2009;34(9):2057-2071. [2]. Interaction of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 5 with the negative allosteric antagonist site is required for potentiation of receptor responses. Mol Pharmacol. 2007;71(5):1389-1398.
其他信息	mGluR5是一种正向别构调节剂；其结构在第一篇参考文献中描述。 VU-29是一种高效且选择性的mGlu5 PAM，广泛用于临床前研究。其增强mGlu5功能的能力使其成为研究该受体在突触可塑性、学习和记忆中的作用的关键工具。它未获批准用于临床，仅限于研究用途。该化合物还用于研究mGlu5 PAM在各种中枢神经系统疾病中的治疗潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H16N4O3
分子量	384.39
精确质量	384.122
CAS号	890764-36-0
PubChem CID	11610682
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.296
tPSA	92.74
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	561
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)C2=NN(C(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C4=CC=CC=C4
InChi Key	KIALCSMRIHRFPL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H16N4O3/c27-22(17-11-13-19(14-12-17)26(28)29)23-21-15-20(16-7-3-1-4-8-16)24-25(21)18-9-5-2-6-10-18/h1-15H,(H,23,27)
化学名	N-(2,5-diphenylpyrazol-3-yl)-4-nitrobenzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50 mg/mL (130.08 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (13.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50 mg/mL (130.08 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (13.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
	5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.2030 mL
	10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。