VU0364770 hydrochloride 中文名称: N-(3-氯苯基)吡啶啉盐酸盐

别名: VU-0364770盐酸盐

目录号: V70607

COA 产品数据产品说明书 SDS

VU0364770 HCl 是一种有效且特异性的 mGlu4 PAM（正变构调节剂）。

VU0364770 hydrochloride CAS号: 1414842-70-8
产品类别: mGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
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VU 0364770

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

VU0364770 HCl 是一种强效且特异性的 mGlu4 正向变构调节剂 (PAM)。VU0346770 HCl 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 值分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 HCl 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 值为 17.9 μM；VU0364770 HCl 对 mGlu6 具有正向变构调节活性，EC50 值为 6.8 μM。 VU0364770 HCl 对 MAO 也具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为 8.5 μM 和 0.72 μM。
VU0364770 盐酸盐是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体 4 (mGlu4) 正向变构调节剂 (PAM)。它能增强受体对内源性激动剂谷氨酸的敏感性。该化合物用于临床前研究，以探索 mGlu4 在神经系统疾病（尤其是帕金森病）中的作用，并已显示出单独使用或与其他治疗药物联合使用时的疗效。

生物活性&实验参考方法

靶点	Rat mGlu4 290 nM (EC50) Human mGlu4 1.1 μM (EC50) mGlu6 6.8 μM (EC50) mGlu5 17.9 μM (EC50) mGlu4 (metabotropic glutamate receptor 4). Also exhibits antagonist activity at mGlu5 (IC50 = 17.9 μM) and PAM activity at mGlu6 (IC50 = 6.8 μM); inhibits human MAO-A (Ki = 8.5 μM) and MAO-B (Ki = 0.72 μM).
体外研究 (In Vitro)	VU0364770 盐酸盐在大鼠 mGlu4 受体和人 mGlu4 受体上的 EC50 值分别为 290 nM 和 1.1 μM。它以浓度依赖的方式增强谷氨酸 EC20 浓度下的反应，并使谷氨酸浓度-反应曲线左移 31.4 倍。这些数据证实了其在 mGlu4 受体上具有强效的正向变构调节 (PAM) 活性。
体内研究 (In Vivo)	在帕金森病啮齿动物临床前模型中，VU0364770 单独使用或与左旋多巴或腺苷2A受体拮抗剂联合使用均显示出疗效。这表明其具有作为帕金森病新型治疗方法的潜力。其对其他靶点（例如单胺氧化酶）的活性也可能对其整体药理学特性有所贡献。
酶活实验	进行体外结合试验以评估VU0364770与mGlu4及其他受体的亲和力。利用表达人或大鼠mGlu4受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。评估该化合物与变构位点的结合能力，但其正向变构调节（PAM）活性主要通过功能性试验进行表征。
细胞实验	将表达重组人或大鼠mGlu4受体的细胞与浓度为EC20的谷氨酸在不同浓度的VU0364770存在下进行处理。通过监测下游信号通路（例如钙动员或cAMP抑制）来测量受体活性的增强。PAM效应的EC50值由浓度-反应曲线确定。
动物实验	VU0364770 的体内疗效评估采用帕金森病啮齿动物模型，例如 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 损伤大鼠模型或氟哌啶醇诱导的僵直模型。VU0364770 通常采用全身给药（例如腹腔注射或口服）的方式，以评估其改善运动功能和减轻帕金森病症状的能力。此外，还开展了与左旋多巴或腺苷 A2A 受体拮抗剂的联合用药研究。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无VU0364770盐酸盐的详细药代动力学数据公开。对于此类具有全身活性的正向变构调节剂（PAMs），应先进行啮齿动物的标准药代动力学研究，以确定其口服生物利用度、半衰期和脑渗透性，从而为体内疗效研究提供支持。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无该化合物的具体毒性数据公开。作为一种研究用化学品，其毒性特征将在标准的临床前安全性研究中进行评估。观察到的效应可能与其作为mGlu4正向变构调节剂的作用机制及其脱靶活性（例如MAO抑制）有关。
参考文献	[1]. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU0364770 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther.
其他信息	VU0364770盐酸盐是一种系统性活性的mGlu4 PAM，在帕金森病的临床前模型中显示出前景。其增强mGlu4功能的能力，无论是单独使用还是与其他疗法结合，突显了其作为新治疗策略的潜力。它未获批准用于人类使用，专门作为研究工具。其在mGlu5、mGlu6和单胺氧化酶（MAO）酶的非靶向活性也引起了关注。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H10CL2N2O
分子量	269.1266
精确质量	268.017
CAS号	1414842-70-8
相关CAS号	VU0364770;61350-00-3
PubChem CID	56587900
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	42
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	247
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)=O.Cl[H]
InChi Key	CZNNJOSFWZBQKH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H9ClN2O.ClH/c13-9-4-3-5-10(8-9)15-12(16)11-6-1-2-7-14-11;/h1-8H,(H,15,16);1H
化学名	N-(3-chlorophenyl)pyridine-2-carboxamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (371.57 mM) H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (18.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (371.57 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7157 mL	18.5784 mL	37.1568 mL
	5 mM	0.7431 mL	3.7157 mL	7.4314 mL
	10 mM	0.3716 mL	1.8578 mL	3.7157 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。