规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MAO-B 37.1 nM (IC50) AChE 31.8 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
Levofil (1–10 µM) 半酒石酸盐的神经保护作用包括阻止线粒体膜电位 (ψ) 的下降、降低凋亡级联的强度以及减少 OS 损伤引起的 ROS 的产生 [2]。在人神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞中,lentistigil (1–10 µM) 半酒石酸盐具有很强的神经保护作用,例如减少 Bad 和 Bax 基因和蛋白表达、诱导 Bcl-2 以及抑制 caspase-3 激活[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在强迫游泳测试 (FST) 和高架十字迷宫 (EPM) 测试中,ladostigil(17 mg/kg;每天口服,持续 6 周)半酒石酸盐消除了成年期大鼠的抑郁样行为和过度焦虑,从青春期到产前应激大鼠[4]。在物体识别测试中,Ladostigil(50 μmol/kg;单次口服)半酒石酸盐可恢复大鼠的情景记忆丧失[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Pathogen-free (SPF) SD (Sprague-Dawley) rats[4]
Doses: 17 mg/ kg Route of Administration: Po (added to the drinking water) daily for 6 weeks Experimental Results: Inhibited brain MAO-A and B by more than 60%. decreased hyperanxiety of male and female prenatally stressed (PS) rats in the EPM and depressive-like behavior in the FST. |
参考文献 |
[1]. Denya I, et, al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018 Jan 16;9(2):357-370.
[2]. Weinreb O, et, al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012 Apr;13(4):483-94. [3]. Weinstock M, et, al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):443-6. [4]. Poltyrev T, et, al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Aug;181(1):118-25. |
分子式 |
C16H20N2O2.1/2C4H6O6
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分子量 |
694.77
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CAS号 |
209394-46-7
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相关CAS号 |
Ladostigil hydrochloride;209394-18-3;Ladostigil;209394-27-4
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SMILES |
C#CCN[C@@H]1CCC2=C1C=C(C=C2)OC(=O)N(C)CC.C#CCN[C@@H]1CCC2=C1C=C(C=C2)OC(=O)N(C)CC.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: 100 mg/mL (143.93 mM)
DMSO: 50 mg/mL (71.97 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4393 mL | 7.1966 mL | 14.3933 mL | |
5 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8787 mL | |
10 mM | 0.1439 mL | 0.7197 mL | 1.4393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。