Spinosad (spinosad) 中文名称: 刺糖菌素

别名: 刺糖菌素; 多杀菌素;多杀菌素标准品;多杀霉素 A+D 混合型;连酶亲和素;多杀霉素;刺糖菌素 A 和 D 混合物;多沙霉素;甲醇中多杀菌素

目录号: V70701 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

多杀菌素是一种作用谱较广的生物神经毒性杀虫剂，是多杀菌素A和D的混合物，是土壤放线菌的发酵产物。

Spinosad (spinosad) CAS号: 168316-95-8
产品类别: nAChR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

多杀菌素是一种作用谱较广的生物神经毒性杀虫剂，是多杀菌素A和D的混合物，是土壤放线菌的发酵产物。多杀菌素针对昆虫神经系统中的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）。多杀菌素具有出色的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀幼虫活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	通过附着烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)（作为神经递质配体门控离子通道的原型单位），多杀菌素与乙酰胆碱 (Ach) 结合并充当 Ach 的变构激动剂 [4]。
体内研究 (In Vivo)	杀虫剂四环大环内酯类多杀菌素 A 和多杀菌素 D 天然一起形成多杀菌素。 0.9%多杀菌素主要破坏昆虫的烟碱乙酰胆碱受体，引起神经元兴奋，持续过度兴奋后，导致虱子因神经肌肉疲劳而瘫痪。 0.9% 的多杀菌素可消灭对氯菊酯敏感和耐药的虱子群体。此外，它还具有杀卵特性，可导致虱子及其卵死亡[5]。多杀菌素在尼罗罗非鱼脑中诱导体内氧化。多杀菌素增加 GSH/GSSG、Hsp70、tGSH 和 GPx 活性，同时降低 GSH/GSSG 和 GPx 活性比率。它还会诱导谷胱甘肽还原酶活性。多杀菌素改变 GSH 相关抗氧化系统和 Hsp70 的特性，从而对脑组织产生氧化作用 [6]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄局部用药不被吸收。局部用药不分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠和哺乳期的影响 ◉ 哺乳期用药概要目前尚无关于哺乳期使用棘霉素的临床信息。由于局部用药后棘霉素不会被全身吸收，因此不会进入母乳。然而，外用混悬液中含有苯甲醇，苯甲醇可能通过皮肤被全身吸收。高剂量的苯甲醇可能对新生儿有毒性，但不太可能进入母乳。任何涂抹于乳房的产品都应在哺乳前用肥皂和水清洗干净，以避免婴儿直接接触。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白质结合局部用药时不与血浆蛋白结合。
参考文献	[1]. Effects of Bacillus thuringiensis israelensis and spinosad on adult emergence of the non-biting midges Polypedilum nubifer (Skuse) and Tanytarsus curticornis Kieffer (Diptera: Chironomidae) in coastal wetlands. Ecotoxicol Environ Saf. 2015;115:272-278. [2]. A three amino acid deletion in the transmembrane domain of the nicotinic acetylcholine receptor α6 subunit confers high-level resistance to spinosad in Plutella xylostella. Insect Biochem Mol Biol. 2016;71:29-36. [3]. High Level of Spinosad Production in the Heterologous Host Saccharopolyspora erythraea. Appl Environ Microbiol. 2016;82(18):5603-5611. Published 2016 Aug 30. [4]. McCormack PL. Spinosad: in pediculosis capitis. Am J Clin Dermatol. 2011;12(5):349-353. [5]. Properties, toxicity and current applications of the biolarvicide spinosad. J Toxicol Environ Health B Crit Rev. 2020;23(1):13-26. [6]. Organic insecticide spinosad causes in vivo oxidative effects in the brain of Oreochromis niloticus. Environ Toxicol. 2014;29(3):253-260.
其他信息	多杀菌素是一种杀虱剂，由多杀菌素A和多杀菌素D（比例约为5:1）组成，用于局部治疗儿童（4岁及以上）和成人的头虱。多杀菌素是一种基于从棘孢糖多孢菌（S. spinosa）中分离得到的化合物的杀虫剂。多杀菌素也曾被用于治疗猫的跳蚤感染，并被用于对抗感染犬的KS1型猫栉首蚤（Ctenocephalides felis）跳蚤，此外，还有许多研究探讨了其在其他动物和农作物中的应用。多杀菌素是一种杀虱剂。多杀菌素A和D的组合；从棘孢糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）中分离得到。另见：米尔贝肟；多杀菌素（成分）。药物适应症棘霉素适用于治疗成人和6个月及以上儿童的头虱感染，也适用于治疗成人和4岁及以上儿童的疥疮感染。 FDA标签作用机制 Spinosad是棘霉素A和棘霉素D以5:1比例混合而成。这种组合主要通过改变尼古丁乙酰胆碱受体引起神经元过度兴奋，最终导致虱子麻痹和死亡。药效学棘霉素A似乎并不直接与任何已知的相关杀虫靶点相互作用，而是具有一种类似于GABA拮抗剂的新型作用机制。棘霉素A的生物活性也略高于棘霉素D。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C83H132N2O20
分子量	1477.94
精确质量	733.512
CAS号	168316-95-8
相关CAS号	Spinosyn A;131929-60-7;Spinosyn D;131929-63-0
PubChem CID	17754356
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	776.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	112-123 °C
闪点	423.3±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率	1.527
LogP	4.86
tPSA	101.99
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	22
可旋转键数目(RBC)	18
重原子数目	105
分子复杂度/Complexity	2620
定义原子立体中心数目	34
SMILES	CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C.CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C(=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)C)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C
InChi Key	JFLRKDZMHNBDQS-SGSTVUCESA-N
InChi Code	InChI=1S/C42H67NO10.C41H65NO10/c1-11-26-13-12-14-35(53-37-16-15-34(43(6)7)24(4)49-37)23(3)38(45)33-20-31-29(32(33)21-36(44)51-26)17-22(2)28-18-27(19-30(28)31)52-42-41(48-10)40(47-9)39(46-8)25(5)50-42;1-10-26-12-11-13-34(52-36-17-16-33(42(5)6)23(3)48-36)22(2)37(44)32-20-30-28(31(32)21-35(43)50-26)15-14-25-18-27(19-29(25)30)51-41-40(47-9)39(46-8)38(45-7)24(4)49-41/h17,20,23-32,34-35,37,39-42H,11-16,18-19,21H2,1-10H3;14-15,20,22-31,33-34,36,38-41H,10-13,16-19,21H2,1-9H3/t23-,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30-,31-,32+,34+,35+,37+,39+,40-,41-,42+;22-,23-,24+,25-,26+,27-,28-,29-,30-,31+,33+,34+,36+,38+,39-,40-,41+/m11/s1
化学名	(1S,2S,5R,7S,9S,10S,14R,15S,19S)-15-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-4,14-dimethyl-7-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione;(1S,2R,5S,7R,9R,10S,14R,15S,19S)-15-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-14-methyl-7-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 10 mg/mL (6.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 1 mg/mL (0.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mg/mL (6.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (0.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6766 mL	3.3831 mL	6.7662 mL
	5 mM	0.1353 mL	0.6766 mL	1.3532 mL
	10 mM	0.0677 mL	0.3383 mL	0.6766 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:PK and Safety Study of Natroba Topical Suspension 0.9% in Subjects 1 Month to 3 Years 11 Months of Age With Scabies
Status:Unknown status
updateDate:2025-02-14
Ctid:NCT05310734

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05310734

Conditions:Scabies
Interventions:Spinosad Topical
Phase:Phase 4

Title:Pharmacokinetic (PK) and Tolerance Study of Natroba Topical Suspension in Pediatrics With an Active Head Lice Infestation
Status:Completed
updateDate:2012-11-22
Ctid:NCT01660321

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01660321

Conditions:Pediculosis
Interventions:spinosad
Phase:Phase 4

Title:Safety and Efficacy Study of NatrOVA Creme Rinse - 1% and NIX Creme Rinse in Subjects 6 Months or Older With Head Lice
Status:Completed
updateDate:2012-10-11
Ctid:NCT00545753

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00545753

Conditions:Pediculosis
Interventions:Permethrin 1%
Phase:Phase 3

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Title:Safety and Efficacy Study of NatrOVA Creme Rinse - 1% and NIX Creme Rinse in Subjects 6 Months or Older With Head Lice
Status:Completed
updateDate:2012-10-11
Ctid:NCT00545168

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00545168

Conditions:Pediculus Capitis Infestation
Interventions:Permethrin 1%
Phase:Phase 3

Title:Phototoxicity Potential of NatrOVA Creme Rinse - 1%
Status:Completed
updateDate:2008-05-20
Ctid:NCT00591331

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00591331

Conditions:Head Lice
Interventions:placebo
Phase:Phase 1