| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) and GABA receptors in insects. Spinosyn A and D have the highest level of insecticidal activity and act as allosteric modulators of insect nAChRs. The Spinosyns do not have antibiotic effects on bacteria or fungi. The exact binding site on insect nAChRs is distinct from that of neonicotinoids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过与尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 结合，spinosad 可与乙酰胆碱 (Ach) 结合，并作为 Ach 的变构激动剂发挥作用 [4]。nAChR 是作为神经递质配体门控离子通道的典型单元。
多杀菌素通过激活尼古丁乙酰胆碱受体（nAChRs）和调节γ-氨基丁酸（GABA）受体作用于昆虫神经系统，导致昆虫过度兴奋、麻痹和死亡。它对哺乳动物的nAChRs没有显著活性，因此对哺乳动物具有良好的安全性。体外试验表明，多杀菌素对目标昆虫具有强效杀虫活性，其半数致死浓度（LC50）值在低ppm范围内。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
杀虱四环大环内酯类化合物多杀菌素A和多杀菌素D天然共生，形成多杀菌素。0.9%的多杀菌素主要干扰昆虫体内的尼古丁乙酰胆碱受体，导致神经元兴奋，持续过度兴奋后，虱子会因神经肌肉疲劳而麻痹。0.9%的多杀菌素可有效杀灭对氯菊酯敏感和耐药的虱群。此外，它还具有杀卵作用，可导致虱子及其卵死亡[5]。多杀菌素可诱导尼罗罗非鱼脑组织发生体内氧化反应。多杀菌素可提高GSH/GSSG、Hsp70、tGSH和GPx的活性，同时降低GSH/GSSG比值和GPx活性。它还能诱导谷胱甘肽还原酶的活性。棘霉素改变了 GSH 相关抗氧化系统和 Hsp70 的特性，从而对脑组织产生氧化作用 [6]。
多杀菌素在体内对多种农业害虫，包括毛虫、潜叶虫、蓟马和果蝇，均表现出优异的杀虫效果。它对储粮害虫也有效。多杀菌素在低施用量（每公顷20-100克有效成分）下即可发挥功效，并能迅速击倒害虫，且具有较长的残留活性。该杀虫剂对蜜蜂（干燥状态下）、捕食性昆虫和哺乳动物等益虫均安全。 |
| 酶活实验 |
由于多杀菌素是一种作用于昆虫的明确靶标的杀虫剂，因此通常不使用无细胞检测方法来测定其受体结合。对于使用昆虫膜制备物（例如，果蝇（Drosophila melanogaster）或美洲大蠊（Periplaneta americana）的头部匀浆）进行的受体结合研究，将膜（50-200 ug 蛋白）与放射性标记的吡虫啉（一种新烟碱类杀虫剂，0.5-2 nM）或放射性标记的α-银环蛇毒素以及不同浓度的多杀菌素A或D（0.1-10000 nM）在 50 mM Tris-HCl 缓冲液（pH 7.4）中于室温下孵育 60-120 分钟。非特异性结合的测定在 10 uM 未标记的吡虫啉或 1 mM 尼古丁存在下进行。结合的放射性配体通过GF/B滤膜快速过滤分离，放射性通过液体闪烁计数或γ计数法测定。多杀菌素作为一种变构调节剂，其结合位点与正构位点不同。此外，还可以使用昆虫突触体进行电压敏感离子流测定：将突触体与多杀菌素（0.01-100 uM）在放射性标记离子（22Na+或⁸⁶Rb+）存在下孵育，并通过快速过滤和闪烁计数法测定离子内流。多杀菌素激活昆虫nAChR，增强22Na+内流。对于酶活性测定，在杀虫浓度下，多杀菌素不会显著抑制乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶或其他哺乳动物酶。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将果蝇Schneider 2 (S2) 细胞或草地贪夜蛾Sf9细胞（表达天然或重组昆虫nAChR亚基）等昆虫细胞系接种于96孔板中（每孔50,000-100,000个细胞），并在添加10%胎牛血清（FBS）的适宜昆虫细胞培养基（Schneider培养基或SF-900）中培养24-48小时。对于钙动员实验，将细胞在HBSS缓冲液（昆虫细胞需将pH值调整至6.8-7.0）中用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育60分钟（27℃）。加入多杀菌素（0.01-100 uM），并测量荧光强度。在全细胞膜片钳电生理实验中，细胞电压钳制在-60至-80 mV，通过快速灌注施加多杀菌素以测量激动剂诱导的内向电流。多杀菌素是昆虫nAChR的变构激活剂，在低微摩尔浓度下即可发挥作用。在细胞活力检测中，将Sf9或S2细胞用多杀菌素（0.01-100 uM）处理24-72小时，并通过MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。由于昆虫缺乏完整的神经系统，多杀菌素在杀虫浓度下对昆虫细胞系的毒性较低。在哺乳动物细胞对照实验（表达哺乳动物nAChR亚基的HEK-293或CHO细胞）中，多杀菌素（浓度高达100 uM）未显示显著活性，证实了其对昆虫的选择性。昆虫 nAChR 激活的 EC50 通常在 0.1-10 微摩尔范围内。
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| 动物实验 |
杀虫活性测定中，使用目标昆虫物种（例如，甜菜夜蛾或小菜蛾）。局部施用方法：将2-4微升含有表面活性剂（0.01-0.1% Triton X-100）的丙酮或水溶液中的多杀菌素溶液涂抹于麻醉（二氧化碳或冷麻醉）昆虫的背部胸部。浓度范围为0.1-10000 ppm（0.0001-10%）。每个浓度处理10-30只昆虫。将昆虫置于通风容器中，并提供适当的食物（人工饲料或寄主植物叶片），保持在25±1℃、16:8光暗循环和60±5%相对湿度的条件下。分别在处理后24、48和72小时记录死亡率。如果昆虫翻转后无法自行翻正，则判定为死亡。LC50 和 LC90 值采用概率单位分析法，并使用软件（例如 PoloPlus、SPSS）计算。阳性对照：商业杀虫剂（例如溴氰菊酯、毒死蜱）。叶片浸渍试验：将植物叶片（例如卷心菜、棉花）切成圆片（直径 2-3 厘米），浸入浓度为 0.1-10000 ppm 的多杀菌素溶液中 10-30 秒。叶片风干 1-2 小时后，放入培养皿中，每皿 5-10 只幼虫。分别在 24、48 和 72 小时记录死亡率。接触试验：将昆虫放入涂有多杀菌素溶液（0.5-2 毫升，干燥后形成残留物）的玻璃小瓶或塑料杯中。摄入试验：将多杀菌素添加到人工饲料中，浓度为 0.1-1000 ppm。田间试验：使用标准喷雾设备，以每公顷20-100克有效成分的剂量施用多杀菌素。在处理前以及处理后1、3、5、7和14天进行昆虫计数。防治率采用Abbott公式计算：防治率（%）= [(1 - (处理后T / 处理前T)) / (1 - (处理后C / 处理前C))] × 100，其中T = 处理组，C = 对照组。多杀菌素的LC50值范围为0.5-10 ppm，具体数值取决于昆虫种类和施用方法。对于非目标物种（例如蜜蜂、益虫、鱼类、鸟类）的测试，应遵循OECD或EPA指南制定专门的试验方案。当残留物干燥时，多杀菌素对益虫被认为是安全的。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用药物不被吸收。外用药物不被分布。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用棘球蚴的临床信息。由于棘球蚴局部用药后不会被全身吸收，因此不会进入母乳。但是，外用混悬液中含有苯甲醇，苯甲醇可能通过皮肤被全身吸收。高剂量的苯甲醇可能对新生儿有毒性，但不太可能进入母乳。任何涂抹于乳房的产品都应在哺乳前用肥皂和水清洗干净，以避免与婴儿直接接触。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 局部用药时，棘球蚴不会与血浆蛋白结合。 多杀菌素（多杀菌素A和多杀菌素D的混合物，CAS号168316-95-8）是一种天然杀虫剂，对哺乳动物毒性较低。在大鼠中，口服LD50 > 5000 mg/kg，经皮LD50 > 5000 mg/kg，吸入LC50 > 5 mg/L，表明其急性毒性较低。多杀菌素在哺乳动物体内吸收和消除迅速，半衰期为1-2天。它经肝微粒体酶（CYP450）代谢，并通过尿液和粪便排出体外（5天内排出80%）。多杀菌素的生物蓄积性较低。在环境中，多杀菌素通过光解作用（在叶片表面半衰期为1-2天）和土壤微生物降解（半衰期为9-17天）迅速降解。由于其土壤结合力（Koc）较高，因此对地下水的污染潜力较低。在植物中，多杀菌素代谢为多杀菌素A和D，主要残留在植物表面。多杀菌素不易挥发（蒸气压低）。对于人类而言，多杀菌素的每日允许摄入量（ADI）为0-0.02 mg/kg体重/天。在哺乳动物的慢性研究中未观察到不良反应，包括无致癌性、遗传毒性或生殖毒性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
多杀菌素是一种杀虱剂，由多杀菌素A和多杀菌素D（比例约为5:1）组成，用于局部治疗4岁及以上儿童和成人的头虱。多杀菌素是一种基于从棘孢链霉菌（Saccharopolyspora spinosa）中分离得到的化合物的杀虫剂。多杀菌素也曾用于治疗猫的跳蚤感染和犬的KS1型猫栉首蚤（Ctenocephalides felis）。许多研究也探索了其在其他动物和农作物中的应用。多杀菌素是一种杀虱剂。它是多杀菌素A和D的组合；从棘孢链霉菌（Saccharopolyspora spinosa）中分离得到。另见：米尔贝咪；多杀菌素（成分）。
药物适应症 棘白菌素类药物适用于治疗6个月及以上儿童和成人的头虱感染，以及治疗4岁及以上儿童和成人的疥疮。 FDA标签 作用机制 Spinosad是棘霉素A和棘霉素D以5:1比例混合而成。该组合主要通过改变尼古丁乙酰胆碱受体发挥作用，导致神经元过度兴奋，最终导致虱子麻痹和死亡。 药效学 Spinosad具有与GABA拮抗剂类似的新型作用机制。棘白菌素A的生物活性也略高于棘霉素D。 多杀菌素被美国环保署 (EPA) 和世界卫生组织 (WHO) 列为低风险杀虫剂，对哺乳动物和环境毒性较低。它已在许多国家获准用于有机农业。多杀菌素并非药物，也没有获批的人类治疗适应症。常见的商品名包括 Spinosad、Entrust、Conserve、Success 和 Tracer。它用于农业（水果、蔬菜、棉花、玉米）、公共卫生（蚊虫控制）和兽医学（宠物跳蚤和蜱虫控制）。CAS 编号：168316-95-8。本品仅供研究和商业用途，用作杀虫剂；不可用于人类医疗用途。 |
| 分子式 |
C83H132N2O20
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|---|---|
| 分子量 |
1477.94
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| 精确质量 |
733.512
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| CAS号 |
168316-95-8
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| 相关CAS号 |
Spinosyn A;131929-60-7;Spinosyn D;131929-63-0
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| PubChem CID |
17754356
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
776.3±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
112-123 °C
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| 闪点 |
423.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.527
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| LogP |
4.86
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| tPSA |
101.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
105
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| 分子复杂度/Complexity |
2620
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| 定义原子立体中心数目 |
34
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| SMILES |
CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C.CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C(=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)C)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C
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| InChi Key |
JFLRKDZMHNBDQS-SGSTVUCESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H67NO10.C41H65NO10/c1-11-26-13-12-14-35(53-37-16-15-34(43(6)7)24(4)49-37)23(3)38(45)33-20-31-29(32(33)21-36(44)51-26)17-22(2)28-18-27(19-30(28)31)52-42-41(48-10)40(47-9)39(46-8)25(5)50-42;1-10-26-12-11-13-34(52-36-17-16-33(42(5)6)23(3)48-36)22(2)37(44)32-20-30-28(31(32)21-35(43)50-26)15-14-25-18-27(19-29(25)30)51-41-40(47-9)39(46-8)38(45-7)24(4)49-41/h17,20,23-32,34-35,37,39-42H,11-16,18-19,21H2,1-10H3;14-15,20,22-31,33-34,36,38-41H,10-13,16-19,21H2,1-9H3/t23-,24-,25+,26+,27-,28+,29-,30-,31-,32+,34+,35+,37+,39+,40-,41-,42+;22-,23-,24+,25-,26+,27-,28-,29-,30-,31+,33+,34+,36+,38+,39-,40-,41+/m11/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,5R,7S,9S,10S,14R,15S,19S)-15-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-4,14-dimethyl-7-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione;(1S,2R,5S,7R,9R,10S,14R,15S,19S)-15-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-14-methyl-7-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 10 mg/mL (6.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (0.68 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6766 mL | 3.3831 mL | 6.7662 mL | |
| 5 mM | 0.1353 mL | 0.6766 mL | 1.3532 mL | |
| 10 mM | 0.0677 mL | 0.3383 mL | 0.6766 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05310734
Conditions:ScabiesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01660321
Conditions:PediculosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00545753
Conditions:Pediculosis
Title:Safety and Efficacy Study of NatrOVA Creme Rinse - 1% and NIX Creme Rinse in Subjects 6 Months or Older With Head Lice
Status:Completed
updateDate:2012-10-11
Ctid:NCT00545168
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00545168
Conditions:Pediculus Capitis InfestationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00591331
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