| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spinosad Factor A acts as an agonist of insect nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), which differ both structurally and functionally from nAChRs in vertebrates. As a result, it has low affinity for vertebrate nAChRs and limited adverse effects in those animals. The primary mode of action is the excitation of neurons in the central nervous system, causing involuntary muscle contractions and tremors. It may also affect GABA receptor function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
两种天然存在的大环内酯类化合物，棘霉素A和棘霉素D，结合形成棘霉素，其主要功能是作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂[2]。
体外实验表明，棘霉素A因子（Spinosad Factor A）是一种nAChR激动剂。其活性特征是对昆虫nAChR具有强效激动作用，而昆虫nAChR与脊椎动物nAChR不同。该化合物对多种害虫，尤其是鳞翅目和双翅目昆虫，具有选择性活性。与拟除虫菊酯类杀虫剂相比，棘霉素A渗透到昆虫体内的速度较慢，但一旦进入体内就不容易被代谢。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，多杀菌素A因子是杀虫剂多杀菌素的主要成分，对多种害虫有效。它具有杀幼虫、杀成虫和杀虫卵的活性。其作用机制独特；研究表明，它以一种新颖的方式改变了尼古丁受体和GABA受体的功能。多杀菌素能迅速杀死昆虫，其速度与大多数神经毒性杀虫剂相当。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测多杀菌素A因子与昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的结合情况。该化合物是昆虫nAChRs的激动剂，而昆虫nAChRs在结构和功能上与脊椎动物nAChRs存在差异。利用昆虫细胞膜制备物进行结合试验可以确定其亲和力。这些试验证实了其作为昆虫nAChR激动剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，多杀菌素A因子的检测通常包括用该化合物处理昆虫细胞系或神经元，并测量nAChR的激活或神经元兴奋情况。该化合物作为昆虫nAChR的激动剂，可引起中枢神经系统神经元的兴奋。这些基于细胞的研究表明，该化合物具有作为昆虫nAChR激动剂的功能活性，并能影响神经元信号传导。
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| 动物实验 |
常用的体内动物模型研究多杀菌素A因子对鳞翅目和双翅目害虫等害虫的杀虫效果。该化合物可通过局部或口服给药，并评估死亡率。多杀菌素A因子对幼虫、成虫和虫卵均有杀灭活性。这些研究为其体内杀虫效果提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……奶牛饲喂含棘球绦虫毒素（剂量分别为0、1、3和10 μg/g）的饲料28天。鸡饲喂含棘球绦虫毒素（剂量分别为0、0.1、0.3、1和5 μg/g）的饲料42天。采用高效液相色谱法和/或免疫分析法分析牛奶、鸡蛋和组织样本。所有样本类型中均检测到棘球绦虫毒素残留，但鸡蛋、脱脂牛奶和瘦肉中的残留量最低，而脂肪中的残留量最高。棘球绦虫毒素吸收迅速，代谢广泛。大鼠口服棘球绦虫毒素A和D后，其生物利用度、排泄途径、排泄速率或代谢均无显著差异。此外，重复给药不影响排泄途径或排泄速率。 多杀菌素A因子分子式为C41H65NO10，分子量为731.96，CAS号为131929-60-7。该化合物为白色至类白色固体粉末，熔点为84-99.5℃。它是多杀菌素的主要成分，具有杀幼虫作用。多杀菌素A是一种糖基氨基和羟基完全甲基化的多杀菌素化合物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）> 499 mg/m³/4h 5000 mg/kg / 90.4% 棘啡肽技术级 / LD50（兔皮肤给药）：>2000 mg/kg / 90.4% 棘啡肽技术级 / 由于棘啡肽A因子对脊椎动物nAChR的亲和力较低，因此对非靶标生物具有良好的安全性。在毒性研究中，大鼠口服LD50 > 5000 mg/kg，兔皮肤给药LD50 > 2000 mg/kg。该化合物对害虫具有选择性活性，且对脊椎动物的不良反应有限。本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
棘啡肽A是一种棘啡肽类化合物，其糖基氨基和羟基均被甲基化。它是多杀菌素的两种活性成分之一，具有杀虱活性。它既是一种棘啡肽类化合物，也是一种棘啡肽类杀虫剂。据报道，在棉花植株中发现了棘啡肽A，并且已有相关数据。作用机制：棘啡肽是一类新型的杀虫大环内酯类化合物，对多种害虫有效，尤其是鳞翅目和双翅目昆虫……其作用机制似乎很独特；迄今为止的研究表明，烟碱受体和γ-氨基丁酸受体的功能以一种新的方式发生了改变。与拟除虫菊酯类（如氯氰菊酯）相比，棘啡肽A渗透到烟芽夜蛾幼虫（如烟芽夜蛾幼虫）体内的速度较慢；然而，一旦进入昆虫体内，多杀菌素A就不容易被代谢……
多杀菌素A因子（CAS号：131929-60-7），又称多杀菌素A，是一种源自棘孢糖多孢菌（Saccharopolyspora spinosa）的聚酮类大环内酯，也是杀虫剂多杀菌素的主要成分。它是一种昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）激动剂。多杀菌素A对幼虫、成虫和虫卵均有杀灭活性。它是多杀菌素的两种活性成分之一，并具有杀灭虱子的活性。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C41H65NO10
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|---|---|
| 分子量 |
731.96
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| 精确质量 |
731.46
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| CAS号 |
131929-60-7
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| 相关CAS号 |
Spinosad;168316-95-8;Spinosyn D;131929-63-0
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| PubChem CID |
443059
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
801.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
84ºC to 99.5ºC
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| 闪点 |
438.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.540
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
111.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1290
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
CC[C@H]1CCC[C@@H]([C@H](C(=O)C2=C[C@H]3[C@@H]4C[C@@H](C[C@H]4C=C[C@H]3[C@@H]2CC(=O)O1)O[C@H]5[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O5)C)OC)OC)OC)C)O[C@H]6CC[C@@H]([C@H](O6)C)N(C)C
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| InChi Key |
SRJQTHAZUNRMPR-UYQKXTDMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H65NO10/c1-10-26-12-11-13-34(52-36-17-16-33(42(5)6)23(3)48-36)22(2)37(44)32-20-30-28(31(32)21-35(43)50-26)15-14-25-18-27(19-29(25)30)51-41-40(47-9)39(46-8)38(45-7)24(4)49-41/h14-15,20,22-31,33-34,36,38-41H,10-13,16-19,21H2,1-9H3/t22-,23-,24+,25-,26+,27-,28-,29-,30-,31+,33+,34+,36+,38+,39-,40-,41+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,5S,7R,9R,10S,14R,15S,19S)-15-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-19-ethyl-14-methyl-7-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-trimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-20-oxatetracyclo[10.10.0.02,10.05,9]docosa-3,11-diene-13,21-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~13.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3662 mL | 6.8310 mL | 13.6619 mL | |
| 5 mM | 0.2732 mL | 1.3662 mL | 2.7324 mL | |
| 10 mM | 0.1366 mL | 0.6831 mL | 1.3662 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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