规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
α-7 nAchR 特异性激动剂 PHA 568487 可抑制细胞中 NF-κb 的激活[2]。体外缺血后,PHA 568487 治疗显着降低 MCAO 大鼠和内皮细胞中白细胞浸润分子的表达[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
通过促进炎症消退,PHA 568487 疗法可减轻无菌性骨折引起的小鼠认知功能恶化。腹腔注射 PHA 568487(PHA;0.8 mg/kg)可减少永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAO) 和 pMCAO+胫骨骨折小鼠梗塞周围区域的 TUNEL 阳性神经元和梗塞体积[2]。在 MCAO 后第 7 天使用 a7 激动剂 PHA 568487 治疗的缺血大鼠中,[18F]DPA-714 结合减少[3],这为 a7 受体在神经炎症中发挥的作用提供了证据。与未治疗的 MCAO 大鼠相比,用 PHA 568487 治疗的缺血大鼠表现出脑梗塞体积显着减少,神经系统结果得到改善[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6J male mice (10-12 weeks old) with pMCAO[2]
Doses: 0.4 and 0.8 mg/kg Route of Administration: Injected intraperitoneally (ip) once on day 1, or twice on days 1 and 2, after pMCAO Experimental Results: 0.8 mg/kg on days 1 and 2 after pMCAO yielded the best effect on infarct volume and behavior tests. Animal/Disease Models: Adult male SD (Sprague-Dawley) rats[3] Doses: 1.25 mg/kg Route of Administration: Treated ip daily with 0.1 mL Experimental Results: demonstrated a significant decrease of [18F]DPA-714 binding in the ischemic cerebral hemisphere in comparison to non-treated ischemic rats. |
参考文献 |
[1]. F Barclay Shilliday, et al. Multiple species metabolism of PHA-568487, a selective alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonist. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):162-72.
[2]. Zhenying Han, et al. Alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor agonist treatment reduces neuroinflammation, oxidative stress, and brain injury in mice with ischemic stroke and bone fracture. J Neurochem. 2014 Nov;131(4):498-508. [3]. Lorena Colás, et al. In vivo imaging of Α7 nicotinic receptors as a novel method to monitor neuroinflammation after cerebral ischemia. Glia. 2018 Aug;66(8):1611-1624. |
分子式 |
C16H20N2O3
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分子量 |
288.34
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CAS号 |
527680-56-4
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相关CAS号 |
PHA 568487;527680-57-5
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SMILES |
O=C(N[C@@H]1C2CCN(CC2)C1)C1=CC2OCCOC=2C=C1.OC(/C=C/C(O)=O)=O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25 mg/mL (86.70 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4681 mL | 17.3406 mL | 34.6813 mL | |
5 mM | 0.6936 mL | 3.4681 mL | 6.9363 mL | |
10 mM | 0.3468 mL | 1.7341 mL | 3.4681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。